【藥品名稱】
通用名:酒石酸美托洛爾膠囊
曾用名:
商品名:
英文名:Metoprolol Tartrate Capsules
漢語拼音:jiushisuan Meituoluo'er jiaonang
本品主要成分及其化學(xué)名稱為:1-異丙氨基-3-[對-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸鹽
其結(jié)構(gòu)式為:
分子式:(C15H25NO3)2?C4H6O6
分子量:684.82
【性狀】
本品為膠囊劑
【藥理毒理】
本藥屬于2A類即無部分激動活性的β1-受體阻斷藥(心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對β1-受體有選擇性阻斷作用,無PAA(部分激動活性),無膜穩(wěn)定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等,對β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導(dǎo)時間等與普萘洛爾、阿替洛爾(AT)相似,其降低運(yùn)動試驗時升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱,因此對呼吸道的影響也較小,但仍強(qiáng)于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。本品無致突變作用;對胎兒無影響;大鼠服用本品2年,800mg/天未發(fā)現(xiàn)良性及惡性新生物。
【藥代動力學(xué)】
美托洛爾的脂溶性介于普萘洛爾(PP)與阿替洛爾(AT)之間?诜昭杆偻耆,吸收率大于90%,但肝臟代謝率達(dá)95%,首過效應(yīng)為25~60%,故生物利用度僅為40~75%,與AT相近?诜獫{濃度高峰時間一般在1.5小時,最大作用時間為1~2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行,而心率的降低則與血藥濃度呈直線關(guān)系。主要在肝臟中被代謝為羥基美托洛爾,其在體內(nèi)的代謝受遺傳因素的影響。在白種人中90%為快代謝型,t1/2為3~4小時;
10%為慢代謝型,t1/2可達(dá)7.55小時。血漿高峰濃度的個體差異可達(dá)20倍。腎功能不全時無明顯改變。在肝內(nèi)代謝,經(jīng)腎排泄,尿內(nèi)以代謝物為主,僅少量(<5%)為原形物。不能經(jīng)透析排出。緩釋片峰濃度明顯減低,達(dá)峰時間延長,谷峰變化小。口服1~2小時達(dá)有效血濃度,3~4天后達(dá)穩(wěn)態(tài),生物利用度為普通片的96%。
與普萘洛爾(PP)相似,食物可增加口服本品的血藥濃度達(dá)空腹時的一倍。醫(yī)/學(xué)全在線quanxiangyun.cn體內(nèi)分布容積為5.6L/kg,血漿蛋白結(jié)合率約12%,可透過血腦屏障和胎盤,也可從乳汁分泌。美托洛爾口服200mg/日,腦中濃度為1.5βg/g,比PP略低,比AT高10倍。僅3~10%以原形經(jīng)腎臟排出。
【適應(yīng)癥】
用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療,此時應(yīng)在有經(jīng)驗的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。
【用法用量】
治療高血壓100~200mg/次,一日兩次的療效相當(dāng)于阿替洛爾100mg/次,一日一次,在血液動力學(xué)穩(wěn)定后立即使用。
急性心肌梗死:主張在早期,即最初的幾小時內(nèi)使用,因為即刻使用在未能溶栓的病人中可減小梗塞范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時既出現(xiàn))。在已經(jīng)溶栓的病人中可降低再梗塞率與再缺血率,若在2小時內(nèi)用藥還可以降低死亡率。一般用法:可先靜脈注射美托洛爾2.5~5mg/次(2分鐘內(nèi)),每5分鐘一次共3次10~15mg。之后15分鐘開始口服25~50mg,每6~12小時一次,共24~48小時,然后口服50~100mg/次,一日兩次。
不穩(wěn)定性心絞痛:也主張早期使用,用法與用量可參照急性心肌梗死。
急性心肌梗死發(fā)生心房纖顫時若無禁忌證可靜脈使用美托洛爾,其方法同上。
心肌梗死后若無禁忌癥應(yīng)長期使用,因為已經(jīng)證明這樣做可以降低心性死亡率,包括猝死。一般50~100mg/次,一日兩次。
在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)等癥時一般25~50mg/次,一日兩至三次,或100mg /次,一日兩次。
心力衰竭:應(yīng)在使用洋地黃和/或利尿劑等抗心衰的治療基礎(chǔ)上使用本藥。起初6.25mg/次,一日2~3次,以后視臨床情況每數(shù)日至一周增加6.25~12.5mg/次,一日2~3次,最大劑量可用至50~100mg/次,一日兩次。
最大劑量不應(yīng)超過300mg~400mg/天。
【不良反應(yīng)】
1、心血管系統(tǒng):心率減慢、傳導(dǎo)阻滯、血壓降低、心衰加重、外周血管痙攣導(dǎo)致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾氏現(xiàn)象,
2、因脂溶性及較易透入中樞神經(jīng)系統(tǒng),故該系統(tǒng)的不良反應(yīng)較多。疲乏和眩暈占10%,抑郁占5%,其它有頭痛、多夢、失眠等。醫(yī)學(xué).全在線quanxiangyun.cn偶見幻覺。
3、消化系統(tǒng):惡心、胃痛、便秘<1%、腹瀉占5%,但不嚴(yán)重,很少影響用藥。
4、其它:氣急、關(guān)節(jié)痛、瘙癢、腹膜后腔纖維變性、耳聾、眼痛等。
【禁忌癥】
低血壓、顯著心動過緩(心率<45/分鐘)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循環(huán)灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、病態(tài)竇房結(jié)綜合征、嚴(yán)重的周圍血管疾病。
【注意事項】
①普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復(fù),但選擇性β1-受體阻斷藥的這一不良反應(yīng)較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β-阻滯劑時,其β-受體阻滯作用往往會掩蓋低血糖的癥狀如心悸等,從而延誤低血糖的及時發(fā)現(xiàn)。但在治療過程中選擇性β1-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險性要小于非選擇性β-受體阻斷藥。
②長期使用本品時如欲中斷治療,須逐漸減少劑量,一般于7~10天內(nèi)撤除,至少也要經(jīng)過3天。尤其是冠心病病人驟然停藥可致病情惡化,出現(xiàn)心絞痛、心肌梗塞或室性心動過速。
③大手術(shù)之前是否停用β-阻滯劑意見尚不一致,β-受體阻滯后心臟對反射性交感興奮的反應(yīng)降低使全麻和手術(shù)的危險性增加,但可用多巴酚丁胺或異丙基腎上腺素逆轉(zhuǎn)。盡管如此,對于要進(jìn)行全身麻醉的病人最好停止使用本藥,如有可能應(yīng)在麻醉前48小時停用。
④用于嗜鉻細(xì)胞瘤時應(yīng)先行使用α-受體阻斷藥。
⑤低血壓、心臟或肝臟功能不全時慎用。
⑥慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘病人如需使用美托洛爾亦應(yīng)謹(jǐn)慎從事,以小劑量為宜,且劑量一般應(yīng)小于同等效力的阿替洛爾。對支氣管哮喘的病人應(yīng)同時加用β2激動劑,劑量可按美托洛爾的使用劑量調(diào)整。
⑦對心臟功能失代償?shù)牟∪藨?yīng)在使用洋地黃和/或利尿劑治療的基礎(chǔ)上使用美托洛爾,具體用法參見[用法與用量]
⑧不宜與異搏定同時使用,以免引起心動過緩、低血壓和心臟停搏。
⑨在治療胰島素依賴型糖尿病(IDDM)患者時須小心觀察。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠期使用β-阻滯劑可引起各種胎兒問題,包括胎兒發(fā)育遲緩。β-阻滯劑對胎兒和新生兒可產(chǎn)生不利影響,尤其是心動過緩,因此在妊娠或分娩期間不宜使用。
【藥物相互作用】
與西米替丁合用或預(yù)先使用奎尼丁均可增加美托洛爾的血中濃度;與利血平合用可增強(qiáng)本品作用,需注意低血壓與心動過速。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
【藥物過量】
過量可導(dǎo)致顯著的低血壓和心動過緩,這時可以先靜脈注射1~2mg阿托品,之后再給予間羥胺或去甲腎上腺素。
【規(guī)格】
50mg
【貯藏】
遮光,密閉保存
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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