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丙戊酸鈉片

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 國(guó)家藥監(jiān)局公布第一批化學(xué)藥品說(shuō)明書(shū)

【藥品名稱(chēng)】
通用名:丙戊酸鈉片
漢語(yǔ)拼音:Bingwusuanna Pian
英文名:Sodium Valproate Tablets
曾用名:抗癲靈片、二丙乙酸鈉片
商品名:
本品的主要成分為丙戊酸鈉,其化學(xué)名為:2-丙基戊酸鈉
化學(xué)結(jié)構(gòu)式為:
分子式:C8H15NaO2
分子量:166.20

【性狀】
本品為白色糖衣片,除去糖衣后顯白色或類(lèi)白色。

【藥理毒理】
本品為抗癲癎藥。其作用機(jī)理尚未完全闡明。實(shí)驗(yàn)見(jiàn)本品能增加GABA的合成和減少GABA的降解,從而升高抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)的濃度,降低神經(jīng)元的興奮性而抑制發(fā)作。在電生理實(shí)驗(yàn)中見(jiàn)本品可產(chǎn)生與苯妥英相似的抑制Na+通道的作用。對(duì)肝臟有損害。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服胃腸吸收迅速而完全,約1~4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,生物利用度近100%,有效血藥濃度為50~100μg/ml。血藥濃度約為50μg/ml時(shí)血漿蛋白結(jié)合率約94%;血藥濃度約為100μg/ml時(shí),血漿蛋白結(jié)合率約為80~85%。 血藥濃度超過(guò)120μg/ml時(shí)可出現(xiàn)明顯不良反應(yīng)。隨著血藥濃度增高,游離部分增加,從而增加進(jìn)入腦組織的梯度(腦液內(nèi)的濃度為血漿中濃度的10~20%),T1/2為7~10小時(shí),。主要分布在細(xì)胞外液和肝、腎、腸和腦組織等。大部分由肝臟代謝,包括與葡萄糖醛酸結(jié)合和某些氧化過(guò)程,主要由腎排出,少量隨糞便排出及呼出。能通過(guò)胎盤(pán),能分泌入乳汁。

【適應(yīng)癥】
主要用于單純或復(fù)雜失神發(fā)作、肌陣攣發(fā)作,大發(fā)作的單藥或合并用藥治療,有時(shí)對(duì)復(fù)雜部分性發(fā)作也有一定療效。

【用法用量】
成人常用量:每日按體重15mg/kg或每日600~1200mg分次2~3次服。開(kāi)始時(shí)按5~10 mg/kg,一周后遞增,至能控制發(fā)作為止。醫(yī)學(xué)全在.線quanxiangyun.cn當(dāng)每日用量超過(guò)250mg時(shí)應(yīng)分次服用,以減少胃腸刺激。每日最大量為按體重不超過(guò)30 mg/kg、或每日1.8~2.4g。
小兒常用量:按體重計(jì)與成人相同,也可每日20~30mg/kg,分2~3次服用或每日15 mg/kg,按需每隔一周增加5~10 mg/kg,至有效或不能耐受為止。

【不良反應(yīng)】
1.常見(jiàn)不良反應(yīng)表現(xiàn)為腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐、胃腸道痙攣、可引起月經(jīng)周期改變。
2.較少見(jiàn)短暫的脫發(fā)、便秘、倦睡、眩暈、疲乏、頭痛、共濟(jì)失調(diào)、輕微震顫、異常興奮、不安和煩躁。
3.長(zhǎng)期服用偶見(jiàn)胰腺炎及急性肝壞死。
4.可使血小板減少引起紫癜、出血和出血時(shí)間延長(zhǎng),應(yīng)定期檢查血相。
5.對(duì)肝功能有損害,引起血清堿性磷酸酶和氨基轉(zhuǎn)移酶升高,服用2個(gè)月要檢查肝功能。
6.偶有過(guò)敏。
7.偶有聽(tīng)力下降和可逆性聽(tīng)力損壞。

【禁忌癥】
有藥源性黃疸個(gè)人史或家族史者、有肝病或明顯肝功能損害者禁用。 有血液病,肝病史,腎功能損害,器質(zhì)性腦病時(shí)慎用。

【注意事項(xiàng)】
1.用藥期間避免飲酒,飲酒可加重鎮(zhèn)靜作用;
2.停藥應(yīng)逐漸減量以防再次出現(xiàn)發(fā)作;取代其他抗驚厥藥物時(shí),本品應(yīng)逐漸增加用量,而被取代藥應(yīng)逐漸減少用量;
3.外科系手術(shù)或其他急癥治療時(shí)應(yīng)考慮可能遇到的時(shí)間延長(zhǎng),或中樞神經(jīng)抑制藥作用的增強(qiáng)。
4.用藥前和用藥期間應(yīng)定期作全血細(xì)胞(包括血小板)計(jì)數(shù)、肝腎功能檢查。
5.對(duì)診斷的干擾,尿酮試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽(yáng)性,甲狀腺功能試驗(yàn)可能受影響;
6.可使乳酸脫氫酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高并提示無(wú)癥狀性肝臟中毒。血清膽紅素可能升高提示潛在的嚴(yán)重肝臟中毒。醫(yī)/學(xué)全在線quanxiangyun.cn

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本藥能通過(guò)胎盤(pán)、動(dòng)物試驗(yàn)有致畸的報(bào)導(dǎo),孕婦應(yīng)權(quán)衡利弊、慎用。本品亦可分泌入乳汁,濃度為母體血藥1~10%。應(yīng)慎用。

【兒童用藥】
本品可蓄積在發(fā)育的骨骼內(nèi),應(yīng)注意。

【老年患者用藥】

【藥物相互作用】
(1)飲酒可加重鎮(zhèn)靜作用。(2)全麻藥或中樞神經(jīng)抑制藥與丙戊酸合用,前者的臨床效應(yīng)可更明顯。 (3)與抗凝藥如華法林肝素等,以及溶血栓藥合用,出血的危險(xiǎn)性增加。(4)與阿司匹林雙嘧達(dá)莫合用,可由于減少血小板凝聚而延長(zhǎng)出血時(shí)間。 (5)與苯巴比妥類(lèi)合用,后者的代謝減慢,血藥濃度上升,因而增加鎮(zhèn)靜作用而導(dǎo)致嗜睡。(6)與撲米酮合用,也可引起血藥濃度升高,導(dǎo)致中毒,必要時(shí)需減少撲米酮的用量。(7)與氯硝西泮合用防止失神發(fā)作時(shí),曾有報(bào)道少數(shù)病例反而誘發(fā)失神狀態(tài)。 (8)與苯妥英合用時(shí),因與蛋白結(jié)合的競(jìng)爭(zhēng)可使兩者的血藥濃度發(fā)生改變,由于苯妥英濃度變化較大,需經(jīng)常測(cè)定。但是否需要調(diào)整劑量應(yīng)視臨床情況與血藥濃度而定。(9)與卡馬西平合用,由于肝酶的誘導(dǎo)而致藥物代謝加速,可使二者的血藥濃度和半衰期降低,故須監(jiān)測(cè)血藥濃度以決定是否需要調(diào)整用量。 (10)與對(duì)肝臟有毒性的藥物合用時(shí),有潛在肝臟中毒的危險(xiǎn)。有肝病史者長(zhǎng)期應(yīng)用須經(jīng)常檢查肝功能。醫(yī).學(xué)全在線quanxiangyun.cn (11)與氟哌啶醇、洛沙平(loxapine)、馬普替林(maprotiline)、單胺氧化酶抑制藥、吩噻嗪類(lèi)、噻噸類(lèi)和三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥合用,可以增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制,降低驚厥閾和丙戊酸的效應(yīng),須及時(shí)調(diào)整用量以控制發(fā)作。

【規(guī)格】
(1)100mg (2)200mg 。

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