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| 一級(jí)分類：抗生素 二級(jí)分類：抗結(jié)核藥 三級(jí)分類： | |
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| 雷米封、異煙酰肼、INAH、INH、Isoniazidum、Rimifon | |
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| 1.片劑：50mg，100mg，300mg；2.注射劑：100mg。 | |
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| 異煙肼是一種具有殺菌作用的合成抗菌藥，作用機(jī)制未明，其殺菌作用可能通過多種方式進(jìn)行：1.阻礙結(jié)核桿菌細(xì)胞壁中磷酯和分枝菌酸的合成，使細(xì)胞壁通透性增加，細(xì)菌失去抗酸性而死亡。2.本藥在菌體內(nèi)被氧化為異煙酸，其結(jié)構(gòu)與煙酰酶相似，從而取代煙酰胺腺嘌呤核苷酸中的煙酰胺，形成煙酰胺腺核苷酸(NAD)的同系物，干擾NAD和煙酰胺嘌呤二核苷酸磷酸鹽(NADP)脫氫酶的活性，使之失去遞氫作用，結(jié)果氫自身氧化成過氧化氫，因而抑制結(jié)核菌的生長(zhǎng)。3.本藥可與NAD葡萄糖水解酶的抑制因子相結(jié)合，使NAD降解而影響脫氧核糖核酸的合成。4.本藥可與結(jié)核桿菌的某些酶所需的銅離子結(jié)合，使酶失去活性而發(fā)揮抗菌作用。本藥主要對(duì)生長(zhǎng)繁殖期的分枝桿菌有效，是全效殺菌藥。在各種非結(jié)核分枝桿菌中對(duì)堪薩斯分枝桿菌有抑菌作用，對(duì)其他細(xì)菌、病毒無作用。其最低抑菌濃度(MIC)為0.02～0.05μg/ml。結(jié)核桿菌對(duì)本藥易產(chǎn)生耐藥性，單獨(dú)應(yīng)用時(shí)敏感菌在數(shù)周后即可轉(zhuǎn)變?yōu)槟退幘c其他抗結(jié)核藥物聯(lián)合應(yīng)用，可使耐藥現(xiàn)象延緩出現(xiàn)。 | |
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| 口服吸收率為90%，Cmax為1～2h值。分布容積為0.61±0.11L/kg，蛋白結(jié)合率低(0～10%)，似無臨床意義。本品在體內(nèi)主要通過肝內(nèi)的乙酰化轉(zhuǎn)移酶代謝為乙酰異煙肼，隨之又進(jìn)一步代謝為異煙酸與單乙酰肼。這些代謝物基本上都失去抗結(jié)核作用。同時(shí)有部分水解而代謝。由于遺傳差異，人群可分為快乙�；吆吐阴；�，二者間的半衰期有顯著差異，快乙酰化者的平均半衰期為1.1h，慢乙�；邉t為3h；清除率分別為每分鐘7ml/kg和每分鐘2.5ml/kg。異煙肼的乙�；俣仁芑蚩刂�，快代謝型者是雜合子和純合子顯性；慢代謝型是常染色體純合子隱性。據(jù)我國(guó)研究，慢代謝型的約占25.6%，快代謝型約占49.3%，中間型約占25.1%。臨床患者每天給異煙肼對(duì)兩種代謝型的療效相差不大；如采用間歇給藥療法，特別是每周一次時(shí)，快代謝型的療效顯著小于慢代謝型。老年人與腎功能不全者半衰期無變化，因而不需調(diào)整劑量。本品易透過血-腦脊液屏障。 | |
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| 1.與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合，適用于各型結(jié)核病的治療，包括結(jié)核性腦膜炎以及其他分枝桿菌感染。2.對(duì)痢疾、百日咳、麥粒腫等也有一定療效。3.單用或與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合適用于各型結(jié)核病的預(yù)防：(1)新近確診為結(jié)核病患者的家庭成員或密切接觸者；(2)正在接受免疫抑制劑或長(zhǎng)期激素治療的結(jié)核菌素試驗(yàn)陽性者；(3)某些血液病或單核-吞噬細(xì)胞系統(tǒng)疾病(如白血病、霍奇金病)、糖尿病、矽肺或胃切除術(shù)等伴結(jié)核菌素試驗(yàn)陽性者；(4)35歲以下結(jié)核菌素試驗(yàn)陽性的患者；(5)已知或懷疑為HIV感染，其結(jié)核菌素試驗(yàn)(PPD)陽性者。4.對(duì)各型皮膚結(jié)核均有良效，尤其對(duì)尋常狼瘡、疣狀皮膚結(jié)核、瘰疬性皮膚結(jié)核病療效最好，對(duì)血行播散性結(jié)核療效次之，也適用于全身各部位各種類型的結(jié)核病，對(duì)滲出性病灶療效最佳。本品治療應(yīng)用必須與其他一線藥如利福平、對(duì)氨基水楊酸等合用以延緩耐藥性的產(chǎn)生。此外，單用可作為結(jié)核菌素陽性者及接觸結(jié)核患者的預(yù)防用藥。 | |
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| 1.對(duì)本藥及乙硫異煙胺、吡嗪酰胺、煙酸及其他化學(xué)結(jié)構(gòu)相關(guān)的藥物過敏者；2.有異煙肼引起肝炎病史者。 | |
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| 1.慎用：(1)有精神病、癲癇病史者；(2)肝功能損害者；(3)嚴(yán)重腎功能損害者；(4)孕婦。2.交叉過敏：對(duì)乙硫異煙胺、吡嗪酰胺、煙酸或者其他化學(xué)結(jié)構(gòu)相關(guān)的藥物過敏者也可能對(duì)本藥過敏。3.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響：(1)用硫酸銅法進(jìn)行尿糖測(cè)定可呈假陽性反應(yīng)，但不影響酶法測(cè)定的結(jié)果。醫(yī)學(xué)全在/線quanxiangyun.cn(2)可使血清膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶的測(cè)定值增高。4.定期檢查肝功能；如治療過程中出現(xiàn)視神經(jīng)炎癥狀，需立即進(jìn)行眼部檢查，并定期復(fù)查。 | |
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| 1.神經(jīng)系統(tǒng):可引起中樞癥狀和周圍神經(jīng)炎：(1)中樞癥狀可見頭痛、失眠、疲倦、記憶力減退、精神興奮、易怒、欣快感、反射亢進(jìn)、幻覺、抽搐、排尿困難、昏迷等；(2)周圍神經(jīng)炎可見步態(tài)不穩(wěn)，四肢無力、關(guān)節(jié)軟弱、手腳疼痛，麻木針刺感或燒灼感、視神經(jīng)炎(視力模糊或視力減退，合并或不合并眼痛)和視神經(jīng)萎縮。2.消化系統(tǒng)：可見食欲缺乏、惡心、嘔吐、腹痛、便秘等，本藥尚可引起肝毒性，表現(xiàn)為深色尿、鞏膜或皮膚黃染等。3.血液系統(tǒng)：可引起貧血、白細(xì)胞減少、嗜酸粒細(xì)胞增多，臨床癥狀可見血痰、咯血、鼻出血、眼底出血等。4.心血管系統(tǒng)：偶見心動(dòng)過速。5.內(nèi)分泌/代謝：可見男子乳房女性化、泌乳、發(fā)熱和庫(kù)欣綜合征等。6.泌尿生殖系統(tǒng)：可見月經(jīng)不調(diào)、陽痿等。7.過敏：偶有藥疹和皮疹。 | |
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| 1.成人：(1)口服給藥：①結(jié)核�。活A(yù)防：每天300mg，頓服；治療：與其他抗結(jié)核藥合用時(shí)，按體重每天5mg/kg，最高300mg�；蛎看�15mg/kg，最高900mg，每周2～3次；②細(xì)菌性痢疾：每次200mg，每天3次，連服3～7天；③百日咳：每天按體重10～15mg/kg，分3次服；④麥粒腫：每天按體重10mg/kg，分3次服。2.肌內(nèi)注射：結(jié)核病治療劑量同口服。3.靜脈滴注：用于重癥病例，用氯化鈉注射劑或5%葡萄糖注射劑溶解并稀釋后靜脈滴注，每天300～600mg(注射多用于不能口服的患者)。4.霧化吸入：100～200mg溶于10～20ml生理鹽水中。5.局部給藥：胸腔內(nèi)注射治療局灶性結(jié)核等：每次50～200mg。6.腎功能不全時(shí)劑量：腎功能減退者其血肌酐值低于60mg/L時(shí)，本藥的用量不需減少。如腎功能減退更為嚴(yán)重或患者系慢乙�；邉t可能需減量，以服藥后24h的血藥濃度不超過1μg/ml為宜。在無尿患者中本藥的劑量可減為常用量的一半。7.肝功能不全時(shí)劑量：應(yīng)減小劑量。8.兒童：(1)口服給藥：結(jié)核�。盒喊大w重10～20mg/kg，每天不超過300mg，頓服。某些嚴(yán)重結(jié)核病患兒(如結(jié)核性腦膜炎)，每天按體重可高達(dá)30mg/kg(最高日劑量為500mg)；(2)肌內(nèi)注射：治療劑量同口服。 | |
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| 1.本藥可加強(qiáng)某些抗癲癇藥、降壓藥、抗膽堿藥、三環(huán)抗抑郁藥等的作用，合用時(shí)須注意。2.與苯妥英鈉合用時(shí)，可抑制后者在肝臟中的代謝，而導(dǎo)致苯妥英鈉血藥濃度增高，故兩者先后應(yīng)用或合用時(shí)，苯妥英鈉的劑量應(yīng)適當(dāng)調(diào)整。3.與阿芬太尼合用時(shí)，可延長(zhǎng)后者的作用。4.與抗凝血藥(如香豆素或茚滿雙酮衍生物)同用時(shí)，由于抑制了抗凝藥的酶代謝，使抗凝作用增強(qiáng)。5.與利福平合用時(shí)，對(duì)結(jié)核桿菌有協(xié)同抗菌作用，但能增加肝毒性，尤其是已有肝功能損害者或?yàn)楫悷熾驴煲阴；�，因此在療程的頭3個(gè)月應(yīng)密切隨訪有無肝毒性征象出現(xiàn)。6.肼屈嗪類可使本藥血藥濃度升高，療效增強(qiáng)但不良反應(yīng)明顯增多。另外，肼屈嗪與本藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)相似，均可致體內(nèi)維生素B6減少而易誘發(fā)周圍神經(jīng)炎。7.本藥可抑制細(xì)胞色素P450介導(dǎo)的苯二氮卓類藥物的代謝，增加該類藥物(如地西泮)的毒性。8.與哌替啶合用，可發(fā)生低血壓和中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制。醫(yī)學(xué)/全在線quanxiangyun.cn可能作用機(jī)制是本藥抑制了單胺氧化酶的活性。9.與左旋多巴合用，可使帕金森病癥狀惡化，可能的機(jī)制是本藥直接抑制了外周和中樞的多巴脫羧酶的作用。10.本藥可促進(jìn)七氟烷的代謝，使血液中無機(jī)氟化物的濃度增加。11.與安氟烷合用，可增加腎毒性。12.與丙戊酸合用，可能同時(shí)增加二者的毒性，可能的機(jī)制是改變了藥物的代謝。13.本藥可改變茶堿的代謝，使其血藥濃度升高，毒性反應(yīng)(惡心、嘔吐、心悸、癲癇發(fā)作)增加。14.本藥可降低卡馬西平的代謝，使其血藥濃度和毒性升高。15.本藥可引起糖代謝紊亂，使降血糖藥(如氯磺丙脲、胰島素等)的效應(yīng)降低，聯(lián)用時(shí)需調(diào)整降糖藥劑量。16.氨基水楊酸能降低本藥的乙�；贡舅幯帩舛人皆龈�。17.與對(duì)乙酰氨基酚合用，發(fā)生肝毒性的危險(xiǎn)增加。18.與麻黃堿、腎上腺素聯(lián)用可使不良反應(yīng)增多，中樞興奮癥狀加重，可發(fā)生嚴(yán)重失眠、高血壓危象等。19.與乙硫異煙胺或其他抗結(jié)核藥(如環(huán)絲胺酸)合用，可加重后者的不良反應(yīng)(包括周圍神經(jīng)炎、肝毒性、中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性等)。與其他肝毒性藥合用可增加本藥的肝毒性，因此宜盡量避免。20.本藥可增加長(zhǎng)春新堿的神經(jīng)毒性。21.與腎上腺皮質(zhì)激素(尤其潑尼松龍)合用時(shí)，本藥在肝內(nèi)的代謝及排泄增加，血藥濃度減低而影響療效，快乙酰化者更為顯著。22.普萘洛爾可使本藥的清除率下降。23.本藥可使咪唑類藥物(如酮康唑、咪康唑)的血藥濃度降低。24.本藥為維生素B6的拮抗劑，可增加維生素B6經(jīng)腎的排出量，因此合用時(shí)，嚴(yán)重維生素B6缺乏者或本藥用量過大時(shí)，維生素B6的需要量將增加。25.乳酸鈣可使本藥血藥濃度降低。26.與雙硫侖聯(lián)用可。 | |
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| 本品為合成的抗結(jié)核病藥。本品是初治結(jié)核病的首選藥，也適用于全身各部位各種類型的結(jié)核病，對(duì)滲出性病灶療效最佳。對(duì)結(jié)核桿菌有良好的抗菌作用，療效較好，用量較小，毒性相對(duì)較低，易為患者所接受。臨床多用于各型肺結(jié)核的進(jìn)展期、溶解播散期、吸收好轉(zhuǎn)期。尚可用于結(jié)核性腦膜炎和其他肺外結(jié)核等。本品治療應(yīng)用必須與其他一線藥如利福平、對(duì)氨水楊酸等合用以延緩耐藥性的產(chǎn)生。此外，單用可作為結(jié)核菌素陽性者及接觸結(jié)核患者的預(yù)防用藥。也用于痢疾、百日咳、麥粒腫等的治療。本品對(duì)結(jié)核分枝桿菌有特異性抗菌活性，小于0.1μg/ml的藥物濃度就可將結(jié)核桿菌殺死。是一細(xì)胞內(nèi)外結(jié)核桿菌全效殺菌藥，其細(xì)胞內(nèi)的抗結(jié)核桿菌作用是鏈霉素的500倍。醫(yī)學(xué)全.在線quanxiangyun.cn本品對(duì)靜止期的結(jié)核桿菌作用差，在連續(xù)用藥的過程中細(xì)菌易產(chǎn)生耐藥性，本品與其他抗結(jié)核藥之間無交叉耐藥，聯(lián)合用藥可減緩細(xì)菌對(duì)本品的耐藥速度。 | |
