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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 內分泌系統(tǒng)藥物 > 正文:Glulisine胰島素的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

Glulisine胰島素

Glulisine胰島素副作用;別名:Insulin Glulisine、Apidra;Glulisine胰島素適應癥:本品用于控制糖尿病患者的高血糖。該藥通過皮下給藥,比常規(guī)的人胰島素起效快,應與飲食控制、長效胰島素或胰島素類似物同時使用。;Glulisine胰島素藥理學作用:本品為一種速效的重組DNA人胰島素類似物,用非病原的大腸埃希菌實驗室毒株經重組DNA技術合成。本品與人胰島素結構不同之處在于,B3位的天冬酰胺置換成賴氨酸,B29位的賴氨酸置換成谷氨酸。本品作用與胰島素相同,主要調節(jié)葡萄糖代謝,本品靜脈給藥的降糖作用與正規(guī)人胰島素相當,皮下注射比正規(guī)人胰島素起效快,維持時間短。
 分類名稱
一級分類:內分泌系統(tǒng)藥物 二級分類:糖尿病及胰島疾病用藥物 三級分類: 
 藥品英文名
rDNA Origin
 藥品別名
Insulin Glulisine、Apidra
 藥物劑型
注射劑(Apidra):100U/ml,10ml/支。
 藥理作用
本品為一種速效的重組DNA人胰島素類似物,用非病原的大腸埃希菌實驗室毒株經重組DNA技術合成。本品與人胰島素結構不同之處在于,B3位的天冬酰胺置換成賴氨酸,B29位的賴氨酸置換成谷氨酸。本品作用與胰島素相同,主要調節(jié)葡萄糖代謝,本品靜脈給藥的降糖作用與正規(guī)人胰島素相當,皮下注射比正規(guī)人胰島素起效快,維持時間短。
 藥動學
本品比正規(guī)人胰島素吸收迅速,皮下注射生物利用度為70%,1型糖尿病患者皮下注射0.15IU/kg,本品的達峰時間(Tmax)、峰濃度(Cmax)和作用持續(xù)時間分別為55min、82μIU/ml和98min,正規(guī)人胰島素為82min、46μIU/ml和161min。本品皮下注射后的分布及消除與正規(guī)人胰島素相似,表觀分布容積分別為13L和21L,半衰期分別為13min和17min。嚴重腎功能降低患者本品循環(huán)藥物濃度升高,清除減慢。
 適應證
本品用于控制糖尿病患者的高血糖。該藥通過皮下給藥,比常規(guī)的人胰島素起效快,應與飲食控制、長效胰島素或胰島素類似物同時使用。醫(yī)學.全在線quanxiangyun.cn
 禁忌證
1.對本品及其輔料過敏者禁用。2.糖尿病患者血糖過低時禁用。
 注意事項
1.本品生殖毒性分級為C,只有當對母體的益處高于對胎兒的危險時方可用于孕婦。尚不知本品是否經人乳汁分泌,哺乳期婦女慎用,并應適當調整給藥劑量和飲食。2.該藥皮下給藥比正規(guī)人胰島素起效快,但維持時間短,應與飲食控制、長效胰島素或胰島素類似物同時使用,以維持正常血糖水平。3.給藥劑量應根據(jù)體力活動及飲食改變而進行調整,也需要根據(jù)病情、情緒紊亂或緊張狀態(tài)進行改變。4.肝、腎功能降低患者本品需要量會降低。5.兒童用藥安全性尚未評價。6.本品過量可引起低血糖,輕度至中度低血糖患者應口服葡萄糖治療,必要時調整給藥劑量、飲食結構或體力活動。醫(yī)學全在/線quanxiangyun.cn嚴重低血糖引起的昏迷癲癇發(fā)作或神經功能缺損可肌注或皮下注射胰高血糖素,或靜注高濃度葡萄糖。7.2~8℃冷藏避光保存,避免冷凍。開啟后可使用28天。
 不良反應
本品最常見的不良反應為低血糖,其他不良反應包括:過敏反應、注射部位反應、脂肪營養(yǎng)障礙、瘙癢、藥疹。局部變態(tài)反應包括注射部位發(fā)紅、腫大和瘙癢,全身變態(tài)反應很少見,包括全身藥疹、呼吸急促、喘鳴、血壓降低、脈搏加快、出汗,嚴重時可危及生命。
 用法用量
皮下注射或經外部胰島素泵給藥,其效價與正規(guī)人胰島素相當,就餐前15min或進餐開始后20min內給藥,根據(jù)個體情況確定給藥劑量,應對患者血糖進行監(jiān)測。
 藥物相應作用
1.以下藥物可降低本品的降血糖作用:皮質激素、丹那唑、二氮嗪、利尿藥、擬交感神經藥(如腎上腺素、沙丁胺醇、特布他林等)、胰高血糖素、異煙肼、酚噻嗪類、生長激素、甲狀腺素、雌激素、孕激素(如口服避孕藥)、蛋白酶抑制劑及抗精神病藥。2.以下藥物可增強本品的降血糖作用,降低血糖敏感性:口服降血糖藥、ACEI、丙吡胺、氯貝特、氟西汀、單胺氧化酶抑制劑、己酮可可堿、丙氧酚、水楊酸鹽、氨苯磺胺。β受體阻滯劑、可樂定、鋰鹽和乙醇可增強或降低本品的降血糖作用。醫(yī)學/全在線quanxiangyun.cn噴他脒合用可引起低血糖,有時轉為高血糖。
 專家點評
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