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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 > 正文:二甲雙胍的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

二甲雙胍

二甲雙胍副作用;別名:迪化糖錠、甲福明、格華止、立克糖、降糖片、美迪康、甲福生、Diabex、Mellitin、Obin;二甲雙胍適應(yīng)癥:用于成年型糖尿病(尤其肥胖者)無酮尿患者,經(jīng)嚴格限制飲食后體重無法減輕,血糖未能降低至正常值的糖尿病患者。對磺脲類藥物治療失敗者,可與本藥合并使用。對胰島素療效不顯著的肥胖癥者,本品可作輔助治療。;二甲雙胍藥理學(xué)作用:本品屬雙胍類降血糖藥,作用機制與磺脲類不同。其不刺激胰島β細胞分泌胰島素,但能幫助糖尿病患者充分利用內(nèi)源性胰島素,故對胰島素依賴型患者也可以與胰島素合用。本品可促進組織中糖的無氧酵解,增加肌肉等組織對葡萄糖的攝取和利用,抑制肝內(nèi)糖異生,降低肝糖的輸出,抑制或延緩葡萄糖在胃腸道的吸收,提高或改善外周細胞對胰島素敏感性,促進胰島素與胰島素受體的結(jié)合,增加胰島素對血糖的清除作用。本品還能抑制餐后高胰島素癥。具有輕度降低血膽固醇和其他脂質(zhì),增加纖維溶解蛋白活性,降低血小板凝集,降低血管的通透性,對抗動脈粥樣硬化的作用。口服本品治療并不增加體重。
 分類名稱
一級分類:內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級分類:糖尿病及胰島疾病用藥物 三級分類: 
 藥品英文名
Metformin
 藥品別名
迪化糖錠、甲福明、格華止、立克糖、降糖片、美迪康、甲福生、Diabex、Mellitin、Obin
 藥物劑型
片劑:250mg,500mg。
 藥理作用
本品屬雙胍類降血糖藥,作用機制與磺脲類不同。其不刺激胰島β細胞分泌胰島素,但能幫助糖尿病患者充分利用內(nèi)源性胰島素,故對胰島素依賴型患者也可以與胰島素合用。本品可促進組織中糖的無氧酵解,增加肌肉等組織對葡萄糖的攝取和利用,抑制肝內(nèi)糖異生,降低肝糖的輸出,抑制或延緩葡萄糖在胃腸道的吸收,提高或改善外周細胞對胰島素敏感性,促進胰島素與胰島素受體的結(jié)合,增加胰島素對血糖的清除作用。本品還能抑制餐后高胰島素癥。具有輕度降低血膽固醇和其他脂質(zhì),增加纖維溶解蛋白活性,降低血小板凝集,降低血管的通透性,對抗動脈粥樣硬化的作用。口服本品治療并不增加體重。
 藥動學(xué)
口服后主要從小腸吸收,集中于肝臟的量為苯乙雙胍的1/10,生物利用度為50%~60%,每次口服0.5~1.0g后,血漿藥物濃度達峰時間為2h,血漿藥物濃度峰值為2μg/ml。在胃腸道壁高濃度蓄積為血漿藥物濃度的10~100倍,在腎臟、肝臟和涎腺的濃度比血漿中高2倍,與血漿蛋白結(jié)合不到2%,血漿半衰期為0.9~2.6h。在尿液中基本上以原形藥物排出,清除快,在12h內(nèi)清除90%。
 適應(yīng)證
用于成年型糖尿。ㄓ绕浞逝终)無酮尿患者,經(jīng)嚴格限制飲食后體重無法減輕,血糖未能降低至正常值的糖尿病患者。對磺脲類藥物治療失敗者,可與本藥合并使用。醫(yī)學(xué)全在.線quanxiangyun.cn對胰島素療效不顯著的肥胖癥者,本品可作輔助治療。
 禁忌證
1.孕婦及哺乳期婦女禁用。2.嗜酒者、肝腎肺功能不全者、心力衰竭、任何有全身缺氧者禁用。3.伴有酮癥酸中毒、糖尿病昏迷前期或并發(fā)感染者、急性發(fā)熱者也禁用。
 注意事項
1.注意藥物的不良反應(yīng)。2.不宜用于糖尿病酸中毒或乳酸性酸中毒患者。
 不良反應(yīng)
由于雙胍類藥增強糖的無氧酵解,抑制肝糖原生成,少數(shù)患者可出現(xiàn)酮尿或乳酸性血癥應(yīng)該警惕,但二甲雙胍作用弱,不良反應(yīng)僅為其他雙胍類藥物的1/50,且清除迅速,肝臟中無聚積,故很少誘發(fā)乳酸酸中毒,有時血乳酸有輕度增加,常見的不良反應(yīng)有食欲不佳、厭食、嘔吐、口苦、金屬味、惡心、腹瀉等消化道癥狀,減量或停藥后即消失。偶爾產(chǎn)生過敏性皮疹。
 用法用量
口服初始劑量每次0.25~1g,每天2次,進餐中服用,每周后如血糖控制不良,加至每次0.25~1g,每天3次,以后根據(jù)病情調(diào)整劑量,每天總量不宜超過30g。
 藥物相應(yīng)作用
西咪替丁能減少二甲雙胍的腎臟排出,提高本品的血藥濃度。瓊脂類可減少二甲雙胍吸收。與氯磺丙脲合用有協(xié)同作用。醫(yī)學(xué)全.在線quanxiangyun.cn本品可降低12 target=_blank>維生素B12葉酸的吸收,導(dǎo)致體內(nèi)上述物質(zhì)缺乏。
 專家點評
國外報道,一項多中心研究發(fā)現(xiàn)二甲雙胍有助于控制血糖水平而避免磺酰脲類的許多不良反應(yīng),如低血糖、體重增加等。對2型糖尿病患者632例,分3組治療。第1組單用本品,每天2.5g,第2組單用格列本脲,每天20mg,第3組兩藥合用連續(xù)29周。研究表明,第2組與第1組療效類似?诜咸烟悄退幵囼灪,第1組及第2組平均血糖濃度無變化,而第3組下降61mg/dl。病人總膽固醇濃度第1組降低4mg/dl,第3組降低10mg/dl;LDL膽固醇分別降低6mg/dl及8mg/dl;三酰甘油降低16mg/dl及20mg/dl。本品HDL膽固醇略有增加。另一項臨床對照試驗比較了2520例2型糖尿病患者單以控制飲食和控制飲食加用氯磺丙脲、格列本脲或二甲雙胍的效果,結(jié)果發(fā)現(xiàn)這三種藥物等效,均比單獨控制飲食的療法為好。但服用其他藥物的肥胖患者可見體重增加,而使用本品者的體重卻未見增加。上海第二人民醫(yī)院對28例使用磺酰脲類藥物無效的2型糖尿病患者加用本品,初始劑量為每天0.25~0.5g,以后根據(jù)血糖和尿糖濃度調(diào)整劑量,最大劑量為每天1.5g,連續(xù)3個月。結(jié)果聯(lián)合本品治療后療效滿意,空腹及餐后2h血糖、糖化血紅蛋白、24h尿糖水平均明顯下降,空腹血糖由平均(11.4±3.6)mmol/L降至(8.2±2.4)mmol/L;餐后2h血糖由平均(14.4±4.8)mmol/L降至(9.9±4.3)mmol/L(P<0.01),對空腹及餐后2h血糖控制的有效率為89%,體重與治療前相比,均下降1.4%。醫(yī)學(xué)全在.線quanxiangyun.cn具有較好的降糖效果,能控制餐后血糖,與其他類降糖藥物聯(lián)合應(yīng)用也可獲得很好療效。但此藥不良反應(yīng)多見,部分患者不能長期服用。
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