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一級(jí)分類(lèi):內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類(lèi):下丘腦及影響內(nèi)分泌的藥物 三級(jí)分類(lèi): | |
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1-脫氨基-8-右旋精氨酸加壓素、的斯加壓素、彌凝鼻、Desmospray、Minirin | |
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1.鼻噴霧劑(Desmospray):500μg(5ml);2.鼻滴入劑:200μg(2ml);3.片劑:0.1mg,0.2mg;4.注射劑:0.4μg(1ml)。 | |
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本品為合成的加壓素類(lèi)似物。本品為WHO確定的基本藥物。能刺激血液中的因子Ⅷ和纖溶酶原激活物的活性。此外,與加壓素相比,本品的抗利尿作用較之更強(qiáng),但幾乎沒(méi)有血管收縮加壓作用。有促進(jìn)腎集合管重吸收水作用,但其升高血壓和收縮平滑肌的作用很弱,亦不影響腎上腺皮質(zhì)激素釋放。本品有促進(jìn)凝血因子Ⅷ釋放,使血循環(huán)因子Ⅷ水平升高作用,可用于輕型的甲型血友病和血管性血友病(von Willebrand病)的治療。 | |
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本品可從鼻腔黏膜吸收,生物利用度為10%~20%,抗利尿作用可達(dá)12h?诜o藥后,本品在胃腸道中遭到破壞;但在給予大劑量后,仍可充分獲得,產(chǎn)生療效。靜脈給藥后,可獲雙相藥動(dòng)學(xué),t1/2分別為8和75min。 | |
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1.輕中度血友病甲型、血管性血友病1型和2型(2B型除外)。2.因尿毒癥、肝硬化或藥物誘發(fā)出血(如肝素、阿司匹林和右旋糖酐等),其他血小板功能障礙和不明原因引起的出血時(shí)間過(guò)長(zhǎng)。3.心臟手術(shù)引起的出血時(shí)間過(guò)長(zhǎng)。4.其他手術(shù)引起的出血時(shí)間過(guò)長(zhǎng)。不過(guò),本品對(duì)重癥血友病甲型療效較差。5.尿崩癥,由于本品作用時(shí)間較長(zhǎng)并可鼻腔或口服給藥,因此是治療尿崩癥的首選藥物。6.小兒遺尿。醫(yī)學(xué)全/在線(xiàn)quanxiangyun.cn | |
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1.對(duì)本品過(guò)敏者、哺乳者禁用。2.煩渴癥、不穩(wěn)定型心絞痛和嚴(yán)重充血性心衰患者禁用。3.禁用于2B型遺傳性假性血友病患者。4.孕婦分娩前禁用;如有必要,分娩后立即給藥。 | |
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1.有血栓形成傾向、冠心病、高血壓者慎用。2.治療期間需限制飲水。3.老年人及幼兒、有顱內(nèi)壓增高趨勢(shì)的患者及水電解質(zhì)紊亂的患者慎用。4.需服利尿劑的患者、心功能不全、HB型血友病、不穩(wěn)定性心絞痛等患者忌用。5.用藥過(guò)量會(huì)增加水潴留和低鈉血癥的危險(xiǎn)。對(duì)已出現(xiàn)低鈉血癥的患者,應(yīng)停藥、限制攝入量,伴有癥狀的患者,可輸注等滲或高滲氯化鈉注射劑。6.水鈉潴留嚴(yán)重者可使用呋噻米利尿。 | |
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不常見(jiàn)。1.偶有短暫頭痛、惡心、輕度腹痛、血壓升高和心率增快,減少劑量?上。2.少數(shù)患者肌內(nèi)注射局部可出現(xiàn)疼痛。長(zhǎng)期鼻黏膜給藥可發(fā)生鼻黏膜充血、鼻炎、鼻黏膜萎縮,影響藥物吸收。過(guò)量會(huì)引起水中毒和低鈉血癥。3.使用大劑量時(shí),會(huì)產(chǎn)生頭痛、一過(guò)性血壓下降、反射性心率加速、面紅、胃痛和惡心。醫(yī).學(xué)全在線(xiàn)quanxiangyun.cn | |
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1.中樞性尿崩癥替代治療:(1)噴霧或滴入制劑鼻腔給藥:每次5~10μg,每天1~2次;(2)口服片劑給藥:每次0.1~0.2mg(100~200μg),每天3次;(3)肌內(nèi)注射,每次1~4μg,每天1~2次。由于各個(gè)患者的病情輕重不同,用藥應(yīng)從小劑量開(kāi)始,根據(jù)患者反應(yīng)來(lái)調(diào)整藥量。2.輕至中等的甲型血友病治療,一般以0.3~0.4μg/kg(300~400ng/kg)進(jìn)行緩慢靜脈滴注。用于手術(shù)前準(zhǔn)備可用上述劑量于術(shù)前1~1.5h給予靜脈滴注。3.小兒遺尿癥可于睡前口服0.1~0.2mg,以后根據(jù)用藥后反應(yīng)予以調(diào)整,大多在0.1~0.4mg范圍。控制大出血或侵入性手術(shù)前預(yù)防大出血:可皮下注射0.3μg/kg,或?qū)⒋藙┝坑?.9%氯化鈉注射劑50~100ml稀釋后于15~30min內(nèi)進(jìn)行輸注。如已呈現(xiàn)療效,可于6~12h重復(fù)注射1~2次,不過(guò),重復(fù)給藥可能使療效降低。 | |
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1.本品不可合用右旋糖酐,因后者能作用于因子Ⅷ復(fù)合物。2.吲哚美辛會(huì)加強(qiáng)患者對(duì)本品的反應(yīng),但不會(huì)影響反應(yīng)的持續(xù)時(shí)間。3.凡是可導(dǎo)致釋放血管升壓素的藥物,如三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥氯丙嗪、卡馬西平等,可加強(qiáng)抗利尿作用,甚至造成水潴留。4.本品還可促使纖溶酶原釋放,因此,在應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)同時(shí)合用抗纖溶藥氨甲環(huán)酸,直至血止。5.與氯貝丁酯,肝素等合用,可增強(qiáng)本品的利尿作用。 | |
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心腦血管病、慢性腎炎、支氣管哮喘、癲癇患者、偏頭痛患者慎用。由于本品比加壓素作用時(shí)間長(zhǎng)。所以是治療中樞性尿崩癥的首選藥物。本品是血管升壓素的衍生物,其抗利尿作用較血管升壓素更為強(qiáng)大而持久,但沒(méi)有血管收縮作用。使用本品后能使凝血因子Ⅷ迅速?gòu)难軆?nèi)皮等儲(chǔ)存部位釋放,使血漿中凝血因子Ⅷ的活性增加2~6倍,并增加血管性血友病因子(vWF)和組織纖溶酶原活化劑的濃度,還能顯著增加血小板的黏附性。醫(yī)學(xué)全.在線(xiàn)quanxiangyun.cn適用于血小板功能障礙性疾病及血友病。 | |