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| 通用名 | 拉西地平片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | LACIDIPINE TABLETS |
| 拼音名 | LAXIDIPING PIAN |
| 藥品類別 | 抗高血壓藥 |
| 性狀 | 本品為白色片。 |
| 藥理毒理 | 藥理作用 本品為二氫吡啶類鈣離子拮抗劑，具高度選擇性作用于平滑肌的鈣通道，主要擴張 周圍動脈，減少外周阻力，降壓作用強而持久。對心臟傳導系統(tǒng)和心肌收縮功能無明顯 影響。并可改善受損肥厚左室的舒張功能，及抗動脈粥樣硬化作用�？墒鼓I血流量增加 而不影響腎小球濾過率，可產(chǎn)生一過性但不明顯的利尿和促尿鈉排泄作用，因此能防止 移植患者出現(xiàn)環(huán)孢素A誘發(fā)的腎臟灌注不足。本品為高度脂溶性，它在脂質部分沉積 并在清除階段不斷釋放到結合部位。這一特點使本品明顯不同于其它鈣拮抗藥，其他鈣 拮抗藥脂溶性低因而作用時間短。 毒理作用： 通過對Sparague-Dawley鼠及Beagle狗78周的急性，亞急性，慢性毒理研究顯示, 最大重復劑量：鼠為32mg/kg（1個月）或20mg/kg（6個月），狗為8.5mg/kg（1個月） 或5mg/kg（6個月）。與本品藥效性相關的變化包括心動過速及便秘。通過狗60周口服 給藥毒性研究顯示在最高劑量組群（1mg/kg和5mg/kg）可發(fā)現(xiàn)齒齦增生。 致癌、致畸及致突變 通過研究本藥無致癌性，致畸性及致突變性。 【藥代動力學】 本品口服從胃腸道吸收迅速，由于肝臟廣泛首過代謝，生物利用度為2%-9%，用 更敏感分析方法平均為18.5%（4-52%）。吸收后95%藥物與蛋白結合，主要是白蛋白及 α-1-糖蛋白。本品經(jīng)肝臟代謝，代謝產(chǎn)物主要為吡啶類似物及羧酸類似物，2種為吡啶 類，2種為羧酸類，主要通過膽道從糞便排出。其糞便排泄物中基本為代謝物。代謝谷 峰比大于60%。 血漿清除率為1.1L/kg，穩(wěn)態(tài)時終末T1/2為12-15小時。 |
| 藥代動力學 | 本品口服從胃腸道吸收迅速，由于肝臟廣泛首過代謝，生物利用度為2%-9%，用 更敏感分析方法平均為18.5%（4-52%）。吸收后95%藥物與蛋白結合，主要是白蛋白及 α-1-糖蛋白。本品經(jīng)肝臟代謝，代謝產(chǎn)物主要為吡啶類似物及羧酸類似物，2種為吡啶 類，2種為羧酸類，主要通過膽道從糞便排出。其糞便排泄物中基本為代謝物。代謝谷 峰比大于60%。 血漿清除率為1.1L/kg，穩(wěn)態(tài)時終末T1/2為12-15小時。 |
| 適應癥 | 高血壓。 |
| 用法用量 | ⑴成人 起始劑量4mg每日1次，在早晨服用較好。飯前飯后均可。如需要3-4周 可增加至6mg，8mg一日一次。除非臨床需要更急而超前投藥。 ⑵肝病患者初始劑量為2mg每日1次。 |
| 不良反應 | ⑴最常見的有頭痛，皮膚潮紅，水腫，眩暈和心悸。 ⑵少見無力，皮疹（包括紅斑和搔癢），胃納不佳，惡心，多尿。 ⑶極少數(shù)有胸痛和齒齦增生。 |
| 禁忌癥 | 對本品成分過敏者。 |
| 注意事項 | ⑴肝功能不全者需減量或慎用，因其生物利用度可能增加，而加強降血壓作用。 ⑵本品不經(jīng)腎臟排泄，腎病患者無需修改劑量。 ⑶一般不明顯影響的實驗室檢查或血液學。但曾有一例可逆性堿性磷酸脂酶增加的 報告。 ⑷雖然本品不影響傳導系統(tǒng)和心肌收縮，但理論上鈣拮抗藥影響竇房結活動及心肌 儲備，應予注意。竇房結活動不正常者尤應關注，有心臟儲備較弱患者亦應謹慎。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | (1)尚無資料證實本品對人類妊娠的安全性，孕婦應用須權衡利弊。 (2)本品及其代謝物由乳汁排出，應用本品最好不授乳或停用本品。 (3)本品有引起子宮肌肉松弛的可能性，臨娩婦女應慎用。 |
| 兒童用藥 | 本品尚無用于兒童的經(jīng)驗。 |
| 老年患者用藥 | 老年人初始劑量為2mg，每日1次，必要時可增至4mg及6mg,每日1次�？梢蚤L 期連續(xù)用藥。 |
| 藥物相互作用 | ⑴與β阻滯劑、利尿藥合用，降壓作用可加強。 ⑵與西咪替丁合用，可使本品血藥濃度增高。 ⑶與地高辛合用，地高辛峰值水平可增加17%，對24小時平均地高辛水平無影響。 ⑷與普萘洛爾合用，可輕度增加兩者藥時曲線下面積（AUC）。 ⑸與華法令、甲苯磺丁脲、雙氯芬酸、環(huán)孢菌素、安替比林等無特殊交叉反應。 |
| 藥物過量 | 尚無明確報道。但逾量可引起低血壓及心動過速，此時需用輸液及升壓藥。 |
| 貯藏 | 遮光、密封保存。 |
| 包裝 | (1)2mg (2)4mg |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 拉西地平 | ||||||||
| 化學名 | 拉西地平 | ||||||||
| 拼音名 | |||||||||
| 英文名 | LACIDIPINE | ||||||||
| CAS No. | 103890-78-4 | ||||||||
| 結構式 | |||||||||
| 分子式 | |||||||||
| 分子量 | |||||||||
| 規(guī) 格 | |||||||||
