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| 通用名 | 賴諾普利膠囊 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | LISINOPRIL CAPSULES |
| 拼音名 | LAINUOPULI JIAONANG |
| 藥品類別 | 抗高血壓藥 |
| 性狀 | 本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色粉末。 |
| 藥理毒理 | 1. 藥理 本品為競爭性的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。使血管緊張素I不能轉(zhuǎn)換為血管緊張素 II，減少醛固酮分泌，升高血漿腎素活性，同時還抑制緩激肽的降解，降低血管阻力。 臨床試驗表明非洲裔高血壓患者（通常為低腎素性）單獨用本品時降壓療效較其他患者 低。本品降壓的同時不引起反射性的心動過速。 本品擴張動脈與靜脈，降低周圍血管阻力或后負荷，減低肺毛細血管楔嵌壓或前負 荷，也降低肺血管阻力，從而改善心功能不全患者的心排血量，延長運動耐量和時間。 大規(guī)模臨床試驗證實急性心肌梗死患者早期應用本品可降低死亡率。 2. 毒理 (1) 本品可通過小鼠的血腦屏障。 (2) 本品每日給予300mg/kg對雌、雄性鼠的生殖能力無不良作用。 (3) 妊娠大鼠、小鼠、兔按人體最大推薦劑量(按體表面積計算)的55倍、33倍和0.15 倍服用本品，未發(fā)現(xiàn)有致畸作用。妊娠鼠服同位素標記的賴諾普利，胎盤中有放射活性， 但胎兒體內(nèi)未見到。 (4) 哺乳鼠服14C標記的賴諾普利，乳汁中存在放射活性。 (5) 未發(fā)現(xiàn)本品有致癌作用。 (6) 鼠口服本品90mg/kg日，為期105周；或135mg/kg/日，為期92周未發(fā)現(xiàn)本品有致 癌作用。 |
| 藥代動力學 | 本品口服后約吸收25％（6％～60％），心功能不全病人降至16%，不受食物影響。 口服后1小時內(nèi)起效，6小時達峰作用，作用維持約24小時。本品基本不與血漿蛋白結(jié)合。 健康年輕人及老年人和老年心功能不全患者服用5mg/日，連續(xù)7日，老年健康志愿者的 血藥峰濃度較年輕人高，心功能不全者更高，無藥物蓄積。 本品T1/2為12小時，不經(jīng)代謝100％以原型從尿中排除。腎功能衰竭時，僅在腎小 球濾過率低于30mL/min時，本品的峰、谷濃度升高，達峰時間和達穩(wěn)態(tài)時間延長。急 性心肌梗死患者本品達峰時間略延長。本品可經(jīng)血液透析清除。 |
| 適應癥 | 高血壓（可單獨應用或與其他降壓藥如利尿藥合用） |
| 用法用量 | 1. 降血壓 初始劑量通常為10mg/次，維持劑量10mg/次，最高劑量80mg//次。正服利尿劑的 患者，開始本品治療前3日應停服利尿劑，不能停用利尿劑者，初始劑量降為5mg，隨 后根據(jù)血壓調(diào)整。利尿劑若需要，可以再次使用。肌酐清除率10-30mL/分的腎衰患者， 初始劑量2.5mg-5mg/日；肌酐清除率低于10mL/分者，初始劑量2.5mg/日，最高劑量 40mg/日。 2. 慢性心功能不全同時合并高血壓患者 初始劑量2.5mg/日，常用有效量5mg-20mg，每日l次。對于有癥狀性低血壓傾向 的患者、伴或不伴低鈉血癥者、血容量減少或接受強利尿劑的患者，使用本品前應盡可 能予以糾正，同時仔細監(jiān)察每次用藥對血壓的影響。 3. 急性心肌梗死 首劑口服5mg，24小時及48小時后再分別給予5mg和10mg，隨后每天10mg，應 持續(xù)6周。低收縮壓的病人(收縮壓?120mmHg)或梗塞后3天內(nèi)的病人應給予較低量 2.5mg。如果發(fā)生低血壓(收縮壓低于100 mmHg)，維持量可臨時降至2.5mg；如果低血 壓持續(xù)存在(收縮壓低于90mmHg持續(xù)?1小時)應停用本藥。本藥可作為心肌梗死的二 級預防用藥。 |
| 不良反應 | 大多數(shù)患者對本品的耐受性良好，較常見輕微且短暫的頭痛、眩暈、疲乏、嗜睡、 惡心、咳嗽。最常見的停藥原因為頭痛和咳嗽。 少見的不良反應有：體位性低血壓、暈厥、紅斑和乏力、過敏/血管神經(jīng)性水腫（偶 爾發(fā)生于面部、四肢、唇舌、聲門和/或喉部）。 偶見下列副作用： 心血管系統(tǒng)：缺血性心臟病或腦血管�。ɑ颊哂谘獕哼^度下降時，導致心肌梗死或 腦血管意外，心悸、心動過速）； 消化系統(tǒng)：腹痛、口干、肝細胞性或膽汁郁積性肝炎、肝硬化； 神經(jīng)系統(tǒng)：情感變化，神智不清。 皮膚：風疹、皮疹、出汗、對光敏感或其它皮膚癥狀； 泌尿生殖系統(tǒng)：尿毒癥、尿量減少/無尿、腎功能不全、急性腎衰竭、性無能； 其它：發(fā)熱、血管炎、肌痛、關(guān)節(jié)神經(jīng)痛/關(guān)節(jié)炎； 實驗室檢查：血尿素和血清肌酐升高、血紅蛋白和紅細胞壓積輕度減少、 抗核抗 體陽性、血沉加快、嗜伊紅血細胞及白細胞增多、高鉀血癥。 |
| 禁忌癥 | 1. 對此產(chǎn)品任何成分過敏者。 2. 使用血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑曾引起血管神經(jīng)性水腫者。 3. 孤立腎，移植腎，雙側(cè)腎動脈狹窄腎功能減退者。 |
| 注意事項 | 1. 雙側(cè)腎動脈狹窄而腎功能減退者忌用。 2. 面部及唇部發(fā)生血管神經(jīng)性水腫，立即停藥，并用抗過敏劑減輕癥狀。喉部血 管神經(jīng)性水腫可因氣道阻塞致命，應立即皮下注射1:1000腎上腺素溶液0.3ml-0.5ml并有 確保氣道通暢的措施。 3. 下列情況慎用本品： (1) 自身免疫性疾病如嚴重系統(tǒng)性紅斑狼瘡，此時白細胞或粒細胞減少的機會增多。 (2) 骨髓抑制。 (3) 腦或冠狀動脈供血不足．可因血壓降低而缺血加重。 (4) 血鉀過高。 (5) 腎功能障礙時可致血鉀升高，白細胞及粒細胞減少，并使本品貯留。 (6) 嚴格限制食鹽、血容量不足或進行透析治療者，首劑應用本品可能發(fā)生嚴重的 低血壓。 4. 用本品期間檢查：腎功能障礙或白細胞缺乏的病人最初3個月內(nèi)每2周檢查白細 胞計數(shù)及分類計數(shù)1次，以后定期檢查。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 孕婦服用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑能導致胎兒和新生兒死亡，一旦發(fā)現(xiàn)懷孕應立即 停用本品。妊娠6-9個月期間應用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑可導致低血壓、新生兒骨骼 發(fā)育不全、無尿、可逆性何非可逆性腎功能衰竭，甚至死亡。 尚不知道人的乳汁中是否有本品分泌。 |
| 兒童用藥 | 小兒用量未定，研究不充分。在新生兒和嬰兒，會有少尿和神經(jīng)異常之虞，可能與 本品降低血壓導致腎與腦缺血有關(guān)。 |
| 老年患者用藥 | 年齡對本藥的藥效和安全性無影響。但年老而伴有腎功能衰退者，應減少本藥劑量， 之后根據(jù)血壓情況調(diào)整劑量。 |
| 藥物相互作用 | 1. 用強心甙與利尿劑的心功能不全病人已有水、鈉缺失者，開始用本品時應采用 小劑量； 2. 與保鉀利尿藥如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利合用可能引起血鉀過高，尤其是 腎功能不全的病人。 3. 非甾體類抗炎止痛藥尤其吲哚美辛可抑制腎前列腺素合成，并引起水、鈉潴留， 減弱本品的降壓作用。 4. 與其他降壓藥合用時有協(xié)同降壓作用，其中與引起腎素釋出或影響交感活性的 藥物呈較大的相加作用。 5. 與鋰鹽合用可降低鋰鹽的排泄，須監(jiān)測鋰鹽的濃度。 |
| 藥物過量 | 沒有人類過量服用的資料。藥物過量可用低血壓為衡量指標。治療可靜脈注射生理 鹽水，用血液透析可清除本藥。 |
| 貯藏 | 遮光、密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 賴諾普利 | ||||||||
| 化學名 | 賴諾普利 | ||||||||
| 拼音名 | |||||||||
| 英文名 | LISINOPRIL | ||||||||
| CAS No. | 83915-83-7 | ||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 | |||||||||
| 分子式 | |||||||||
| 分子量 | |||||||||
| 規(guī) 格 | |||||||||
| 相關(guān)說明書 |
| 賴諾普利片 |
