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| 通用名 | 酒石酸美托洛爾片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | METOPROLOL TARTRATE TABLETS |
| 拼音名 | JIUSHISUAN MEITUOLUO'ER PIAN |
| 藥品類別 | 抗心律失常藥 |
| 性狀 | 本品為白色片。 |
| 藥理毒理 | 藥理： 本藥屬于2A類即無部分激動活性的β1-受體阻斷藥(心臟選擇性β-受體阻斷藥)。 它對β1-受體有選擇性阻斷作用，無PAA(部分激動活性)，無膜穩(wěn)定作用。其阻斷β- 受體的作用約與普萘洛爾（PP）相等，對β1 -受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛 爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導時間等與 普萘洛爾、阿替洛爾（AT）相似，其降低運動試驗時升高的血壓和心率的作用也與 PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱，因此對呼吸道的影 響也較小，但仍強于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。 毒理： 本品無致突變作用；對胎兒無影響。大鼠服用本品800mg/天，共2年未發(fā)現(xiàn)良 性及惡性贅生物。 |
| 藥代動力學 | 口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝臟代謝率達95%，首過效應為25%～ 60%，故生物利用度（F）僅為40%～75%。食物可增加口服本品的血藥濃度達空腹時 的一倍。口服血漿濃度高峰時間一般在1.5小時，最大作用時間為1～2小時。血壓 的降低與血藥濃度不平行，而心率的降低則與血藥濃度呈直線關系。血漿蛋白結合 率約12%，可透過血腦屏障和胎盤，美托洛爾口服200mg/日，腦中濃度為1.5μg/g。 也可從乳汁分泌。主要在肝臟中被代謝為羥基美托洛爾，其在體內(nèi)的代謝受遺傳因 素的影響�？齑x型者的半衰期（t1/2）為3～4小時；慢代謝型者的半衰期（t1/2） 可達7.55小時。血漿高峰濃度的個體差異可達20倍。腎功能不全時無明顯改變。 在肝內(nèi)代謝，經(jīng)腎排泄，尿內(nèi)以代謝物為主，僅少量(〈5%〉為原形物。不能經(jīng)透析 排出。 |
| 適應癥 | 用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、 甲狀腺機能亢進、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應在有 經(jīng)驗的醫(yī)師指導下使用。 |
| 用法用量 | 治療高血壓100～200mg/次，一日2次，在血液動力學穩(wěn)定后立即使用。 急性心肌梗死 主張在早期，即最初的幾小時內(nèi)使用，因為即刻使用在未能溶栓 的患者中可減小梗死范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時即出現(xiàn))。 在已經(jīng)溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率，若在2小時內(nèi)用藥還可以降低死 亡率。一般用法：可先靜脈注射美托洛爾2.5～5mg/次(2分鐘內(nèi))，每5分鐘一次， 共3次10～15mg。之后15分鐘開始口服25～50mg，每6～12小時一次，共24～48 小時，然后口服50～100mg/次，一日2次。 不穩(wěn)定性心絞痛 也主張早期使用，用法與用量可參照急性心肌梗死。 急性心肌梗死發(fā)生心房纖顫時若無禁忌證可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。 心肌梗死后若無禁忌證應長期使用，因為已經(jīng)證明這樣做可以降低心性死亡率， 包括猝死。一般50～100mg/次，一日2次。 在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺機能亢進等癥時一般 25～50mg/次，一日2～3次，或100mg /次，一日2次。 心力衰竭 應在使用洋地黃和/或利尿劑等抗心衰的治療基礎上使用本藥。起初 6.25mg/次，一日2～3次，以后視臨床情況每數(shù)日至一周增加6.25～12.5mg/次，一 日2～3次，最大劑量可用至50～100mg/次，一日2次。 最大劑量不應超過300～400mg/天。 |
| 不良反應 | 1. 心血管系統(tǒng)：心率減慢、傳導阻滯、血壓降低、心衰加重、外周血管痙攣導致 的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾現(xiàn)象， 2. 因脂溶性及較易透入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，故該系統(tǒng)的不良反應較多。疲乏和眩暈占 10%，抑郁占5%，其他有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。 3. 消化系統(tǒng)：惡心、胃痛、便秘<1%、腹瀉占5%，但不嚴重，很少影響用藥。 4. 其他：氣急、關節(jié)痛、瘙癢、腹膜后腔纖維變性、耳聾、眼痛等。 |
| 禁忌癥 | 低血壓、顯著心動過緩(心率<45/分鐘)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末 梢循環(huán)灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯、病態(tài)竇房結綜合征、嚴重的周圍血管 疾病。 |
| 注意事項 | 1. 普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復，但選擇性β1-受體阻滯藥的這 一不良反應較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β-阻滯劑時，其β-受體阻滯 作用往往會掩蓋低血糖的癥狀如心悸等，從而延誤低血糖的及時發(fā)現(xiàn)。但在治療過 程中選擇性β1-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險性要小于非選擇性β-受 體阻斷藥。 2. 長期使用本品時如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，一般于7～10天內(nèi)撤除，至 少也要經(jīng)過3天。尤其是冠心病患者驟然停藥可致病情惡化，出現(xiàn)心絞痛、心肌梗 死或室性心動過速。 3. 大手術之前是否停用β-阻滯劑意見尚不一致，β-受體阻滯后心臟對反射性交 感興奮的反應降低使全麻和手術的危險性增加，但可用多巴酚丁胺或異丙基腎上腺 素逆轉(zhuǎn)。盡管如此，對于要進行全身麻醉的患者最好停止使用本藥，如有可能應在 麻醉前48小時停用。 4. 用于嗜鉻細胞瘤時應先行使用α-受體阻斷藥。 5. 低血壓、心臟或肝臟功能不全時慎用。 6. 慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘患者應慎用美托洛爾，如需使用以小劑量為 宜，且劑量一般應小于同等效力的阿替洛爾。對支氣管哮喘的患者應同時加用β2受 體激動劑，劑量可按美托洛爾的使用劑量調(diào)整。 7. 對心臟功能失代償?shù)幕颊邞谑褂醚蟮攸S和（或）利尿劑治療的基礎上使用美 托洛爾，具體用法參見 (用法用量)。 8. 不宜與維拉帕米同時使用，以免引起心動過緩、低血壓和心臟停搏。 9. 在治療Ⅰ型糖尿病(IDDM)患者時須小心觀察。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 妊娠期使用β-受體阻滯劑可引起各種胎兒問題，包括胎兒發(fā)育遲緩。β-受體阻 滯劑對胎兒和新生兒可產(chǎn)生不利影響，尤其是心動過緩，因此在妊娠或分娩期間不 宜使用。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 與西咪替丁合用或預先使用奎尼丁均可增加美托洛爾的血漿濃度；與利血平合用 可增強本品作用，需注意低血壓與心動過速。 |
| 藥物過量 | 過量可導致顯著的低血壓和心動過緩，這時可以先靜脈注射1～2mg阿托品，之 后再給予間羥胺或去甲腎上腺素。 若靜脈注射β-受體阻滯劑導致嚴重副反應如房室傳導阻滯，嚴重心動過緩或低 血壓時，可以通過β-受體激動劑異丙腎上腺素1～5μg/分鐘迅速糾正。 |
| 貯藏 | 遮光，密封保存。 |
| 包裝 | 50mg |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 酒石酸美托洛爾 | ||||||||
| 化學名 | 1-異丙氨基-3-[對-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸鹽 | ||||||||
| 拼音名 | JIUSHISUAN MEITUOLUO'ER | ||||||||
| 英文名 | METOPROLOL TARTRATE | ||||||||
| CAS No. | 56392-17-7 | ||||||||
| 結構式 |  | ||||||||
| 分子式 | (C15H25NO3)2·C4H6O6 | ||||||||
| 分子量 | 684.82 | ||||||||
| 規(guī) 格 | |||||||||
| 相關說明書 |
| 酒石酸美托洛爾緩釋片、酒石酸美托洛爾膠囊、酒石酸美托洛爾控釋片 |
