| 通用名 | 鹽酸尼卡地平片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | NICARDIPINE HYDROCHLORIDE TABLETS |
| 拼音名 | YANSUAN NIKADIPING PIAN |
| 藥品類別 | 抗高血壓藥 |
| 性狀 | 本品為微黃色片或糖衣片 |
| 藥理毒理 | 藥理作用
1. 本品為鈣通道阻滯劑（慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），可抑制心肌與血管平滑肌的跨
膜鈣離子內(nèi)流而不改變血鈣濃度。本品具有高度的血管選擇性，對血管平滑肌的鈣離
子拮抗作用強(qiáng)于對心肌的作用。
2. 動物實(shí)驗(yàn)中本品擴(kuò)張冠狀血管平滑肌。本品可增加慢性穩(wěn)定型心絞痛患者的運(yùn)動耐受
量，減少心絞痛發(fā)作頻率。
3. 本品降低人體外周血管阻力，使血壓下降，可降低輕、中度高血壓患者的收縮壓與舒
張壓，但是不改變血壓的晝夜節(jié)律變化。此作用在高血壓患者大于正常血壓者，降壓
時(shí)有反射性心率加快和心肌收縮性增強(qiáng)。
4. 本品增加心臟射血分?jǐn)?shù)及心排血量，左室舒張末壓改變不多。
5. 可短暫增加尿鈉排泄。
6. 本品阻滯慢鈣通道而不影響快鈉通道。麻醉狗實(shí)驗(yàn)表明本品擴(kuò)張冠狀動脈并增加局部
心肌血流量，但不影響房室傳導(dǎo)。
致癌、致突變和生殖毒性 大鼠分別每日給尼卡地平5、15或45mg/kg，兩年后的結(jié)果表
明，甲狀腺增生和瘤形成（濾泡狀腺瘤/腫瘤）隨劑量的增加而增加。對大鼠的研究顯示這
些結(jié)果與尼卡地平誘導(dǎo)的血漿甲狀腺素（T4）水平降低有關(guān)，伴隨血漿促甲狀腺素（TSH）
水平的升高。TSH的緩慢增加可引起甲狀腺高度興奮。飲食缺碘的大鼠給尼卡地平一個月，
出現(xiàn)甲狀腺增生，可通過補(bǔ)充T4防止該現(xiàn)象。小鼠每日給尼卡地平100mg/kg，18個月后
未發(fā)現(xiàn)任何組織的瘤形成和甲狀腺改變。狗每日給尼卡地平25mg/kg，1年后未見甲狀腺病
理改變；未發(fā)現(xiàn)尼卡地平影響人的甲狀腺功能（血漿T4和TSH）。在對微生物指示菌進(jìn)行
的生殖毒性試驗(yàn)、小鼠和倉鼠的微核試驗(yàn)或倉鼠的姐妹染色單體交換試驗(yàn)中均未發(fā)現(xiàn)尼卡
地平有致突變作用。雄性大鼠和雌性大鼠口服尼卡地平100mg/kg未見生殖能力損傷。 |
| 藥代動力學(xué) | 本品口服吸收完全，20分鐘后血中可測得本品，血藥濃度峰值出現(xiàn)于服
藥后0.5-2小時(shí)（平均1小時(shí)），餐后服用本品血藥濃度降低。由于飽和肝臟首過代謝，呈
非線性動力學(xué)特征�？诜�20、30和40mg本品(一日3次)穩(wěn)態(tài)時(shí)的達(dá)峰濃度分別為36、88
和133ng/ml，且個體差異較大。每日給藥3次，2至3天后血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)，穩(wěn)態(tài)時(shí)的血藥
濃度比單劑量給藥時(shí)高2倍，平均消除半衰期8.6小時(shí)�？诜�30mg本品穩(wěn)態(tài)時(shí)的生物利用
度為35%。本品的血漿蛋白結(jié)合率高（>95%），在不同種屬動物間相近。本品在肝臟廣泛
代謝，60%從尿中排出，35%從糞便排出，尿中檢測到的原型藥物小于1%。給藥后48小時(shí)
內(nèi)回收的藥物總量為90%。本品不誘導(dǎo)自身代謝，也不誘導(dǎo)肝微粒體代謝酶。由于本品在
肝臟廣泛代謝，血藥濃度水平受肝功能變化的影響。嚴(yán)重肝功能失�；颊叩捏w內(nèi)藥物濃度
高于正常受試者，半衰期明顯延長。
本品在腎功能不全患者（基線血肌酐濃度1.2-5.5mg/dL）體內(nèi)的血藥濃度高于健康受
試者。口服30mg（一日3次）本品達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)，腎功能不全患者的Cmax和AUC比健康受
試者高2倍。 |
| 適應(yīng)癥 | 1. 高血壓。
2. 勞力型心絞痛。 |
| 用法用量 | 高血壓 口服，起始劑量20mg/次，一日3次，可隨反應(yīng)調(diào)整劑量至40mg/次，一日3次。
增加劑量前至少連續(xù)給藥3日以上，以保證達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。可與利尿劑、β-阻滯劑等
抗高血壓藥物合用。
心絞痛 口服，起始劑量20mg/次，一日3次，可隨反應(yīng)調(diào)整劑量至一次40mg/次，一日3
次。增加劑量前至少連續(xù)給藥3日以上，以保證達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度�？膳c硝酸酯類、β-阻
滯劑等抗心絞痛藥合用。 |
| 不良反應(yīng) | 1. 較常見者有足踝部水腫、頭暈、頭痛、面部潮紅等。
2. 有時(shí)出現(xiàn)谷丙轉(zhuǎn)氨酶（GPT）、谷草轉(zhuǎn)氨酶（GOT）升高。
3. 較少見者有心悸、心動過速、心絞痛加重，減少劑量或加β受體
阻滯劑可以糾正。
4. 少有惡心、口干、便秘、乏力、皮疹等。
5. 偶有膽紅素、乳酸脫氫酶、膽固醇、尿素氮、肌酐升高；偶見粒細(xì)胞減少。 |
| 禁忌癥 | 1. 對本品有過敏反應(yīng)者。
2. 重度主動脈狹窄病人。
3. 顱內(nèi)出血尚未完全止血的患者。
4. 腦中風(fēng)急性期顱內(nèi)壓增高的患者。 |
| 注意事項(xiàng) | 1. 肝、腎功能障礙、低血壓、青光眼、孕婦、哺乳期婦女、兒童慎用本品，肝功能不全
的患者宜從低劑量（一次20mg，一日2次）開始治療。
2. 充血性心力衰竭患者慎用，特別是在與β受體阻滯劑合用時(shí)。
3. 本品慎用于急性腦梗塞和腦缺血患者，以防發(fā)生低血壓。
4. 在治療早期決定合適劑量的過程中，應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測血壓，注意避免
5. 發(fā)生低血壓。
6. 本品的最大降壓作用是在血藥峰濃度時(shí)，故宜在給藥后1-2小時(shí)
7. 測血壓；為了解降壓是否滿意，則宜在血藥谷濃度（給藥后8小時(shí)）測血壓。
8. 用藥后注意患者反應(yīng)，尤其對于降壓后心率加快者。
9. 本品與β受體阻滯劑合用時(shí)，應(yīng)避免突然停β受體阻滯劑，須逐
10. 停用本品時(shí)應(yīng)逐漸減少劑量，并密切觀察病情。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品在孕婦中的應(yīng)用尚缺乏良好的對照研究，個別動物實(shí)驗(yàn)中有不利影響，故人體應(yīng)用
須權(quán)衡利弊。
本品可能排入乳汁，大鼠口服本品后在乳汁中檢測到高濃度的尼卡地平，故建議哺乳
期婦女不用此藥。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | 本品在老年人（≧65歲）與中青年人中的藥動學(xué)研究未發(fā)現(xiàn)差異，故老年人用藥與中青
年人相同。 |
| 藥物相互作用 | 1. 與腎上腺素β受體阻滯劑合用耐受性良好。
2. 與西咪替丁合用可增加本品的血漿藥物濃度，故應(yīng)注意監(jiān)測。
3. 與地高辛合用未見到地高辛血藥濃度升高，但須測定地高辛血藥濃度。
4. 與環(huán)孢素合用時(shí)環(huán)孢素血藥濃度升高，須密切監(jiān)測環(huán)孢素血藥濃度并相應(yīng)減少環(huán)孢素
的劑量。
5. 治療濃度的呋噻米、普萘洛爾、雙密達(dá)莫、華法林、奎尼丁、萘普生加于人體外血漿
中不改變本品的蛋白結(jié)合率。 |
| 藥物過量 | 尼卡地平過量可引起顯著低血壓和心動過緩，伴嗜睡、意識模糊和言語不清�？刹捎脤�
癥治療如排空胃內(nèi)容物、抬高四肢、注意循環(huán)血量和尿排出量、心臟和呼吸功能的監(jiān)測血
管、靜脈補(bǔ)液，對嚴(yán)重低血壓患者給予血管升壓藥。 |
| 貯藏 | |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
