通用名 | 硫酸胍乙啶片 |
曾用名 | |
英文名 | GUANETHIDINE SULFATE TABLETS |
拼音名 | LIUSUAN GUAYIDING PIAN |
藥品類別 | 抗高血壓藥 |
性狀 | 本品為白色片。 |
藥理毒理 | 本品選擇性地作用于交感神經(jīng)節(jié)后腎上腺素能神經(jīng)末梢,促使在神經(jīng)末梢儲(chǔ)藏
的去甲腎上腺素能緩慢地被本品所取代而釋出,神經(jīng)末梢和所組織中應(yīng)有的去甲腎
上素耗竭缺失。本品還能阻止神經(jīng)刺激使去甲腎上腺素的正常釋放。結(jié)果為血管收
縮作用減弱,尤其在體位改變時(shí)交感神經(jīng)反應(yīng)遲鈍,應(yīng)有的興奮減弱,因而降低血
壓。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 口服后吸收不規(guī)則,因人而異,吸收率在3%—30%之間。不與血漿蛋白結(jié)
合。一次給藥口服后 8小時(shí)起作用,多次給藥1—3周達(dá)最大作用,停藥后1—3
周血壓上升至治療前水平,半衰期為5—10天,腎功能不全時(shí)不變。本品不易透過
血腦屏障。在肝內(nèi)代謝,經(jīng)腎排泄,25%—50%為原形,其余為代謝產(chǎn)物。 |
適應(yīng)癥 | 同于治療高血壓。不用作第一線藥,常在其他降壓藥治療療效不滿意時(shí)采用
或與其他藥物合用。 |
用法用量 | 1、 成人常用量
(1) 門診患者起始口服一次10—12.5mg,每日一次,以后每5—7天遞增10
—12.5mg,直到血壓控制,維持量為25—50mg,每日一次。
(2) 住院患者起始口服25—50mg,每日一次,以后逐日或隔日遞增25—
50mg,直至血壓控制。
2、 小兒常用量
口服按體重0.2mg/kg或按體表面積6mg/m2,每日一次,以后每隔7—10日按
體重遞增0.2mg/kg或按表面積6mg/m2,直至血壓控制。 |
不良反應(yīng) | 1、 較多的是由體液潴留所致的下肢浮腫,較少見的有心絞痛、氣短。
2、 下列反應(yīng)持久存在應(yīng)加注意,以腹瀉、眩暈、頭昏、昏厥(體位性低血壓)、鼻
塞、乏力,心跳緩慢較多見,視力模糊、口干、瞼下垂、頭痛、脫發(fā)、肌痛、
震顫、惡心、嘔吐、夜尿、皮疹等較少見。 |
禁忌癥 | |
注意事項(xiàng) | 1、 患者對本品的反應(yīng)個(gè)體差異大,劑量應(yīng)隨人而定。
2、 由于本品半衰期較長,長期應(yīng)用有蓄積作用。初量宜小,逐漸加大,門診患者
遞增劑量至少隔5—7天一次。
3、 本品的降壓作用在立位時(shí)更顯著,故應(yīng)在仰臥位、起立后10分鐘及運(yùn)動(dòng)后測血
壓各一次,劑量逐漸增至立位時(shí)舒張壓不再降低為止。
4、 長期應(yīng)用本品,因體液潴留血容量增加而發(fā)生耐藥性,降壓作用減弱,此時(shí)易
加用利尿藥。
5、 體位性低血壓及腹瀉時(shí)應(yīng)減量。
6、 下列情況慎用。
(1) 有哮喘史者,可能對兒茶酚胺耗失而致發(fā)病或加重。
(2) 腦血管供血不全者,可因血壓低而致腦缺血加重。
(3) 非高血壓所致的心力衰竭,可因液體潴留而加重。
(4) 冠狀動(dòng)脈供血不足者,以及新近發(fā)生心肌梗死者,可因血壓降低而致心
肌缺血加重。
(5) 糖尿病時(shí)本品增強(qiáng)降血糖藥的作用。
(6) 肝功能不全時(shí)本品代謝減慢,易致體內(nèi)蓄積。
(7) 消化性潰瘍患者,可因本品使副交感張力相對增加而加重病情。
(8) 嗜鉻細(xì)胞瘤患者可因本品初期使兒茶酚胺釋出較多而使病情加重。
(9) 腎功能不全時(shí),本品減低腎小球?yàn)V過率及腎血流減少,由于本品積蓄而
致血壓過低,也可引起暫時(shí)性尿潴留。
(10) 本品可能加重竇性心動(dòng)過緩。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品對妊娠與生殖的影響無充分研究,小量本品可排泄入如乳汁,但在人體
未證實(shí)發(fā)生問題。 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | 老年人對降壓作用敏感,且可隨年齡增長而腎功能減低,故用量易酌減。 |
藥物相互作用 | 1、 與乙醇、巴比妥類、安眠藥同用,可加重體位性低血壓。
2、 與苯丙胺或其他食欲抑制藥,吩噻嗪類、三環(huán)類抗憂郁藥等同用,體位性
降壓作用減弱。
3、 與降糖藥同用,可強(qiáng)化降血糖作用,劑量須調(diào)整。
4、 與非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥同用,本品的降壓作用減弱,由于前者可能抑制腎合
成前列腺素,并使水鈉潴留。
5、 與其他降壓藥如利血平、α或β阻滯劑同用使體位性低血壓增加,一般不
推薦與米諾地爾同用。
6、 與擬交感類藥同用使本品的降壓作用減弱,也可使擬交感類藥的升壓作用
增強(qiáng),間羥胺與本品同用可致高血壓危象。 |
藥物過量 | |
貯藏 | 遮光、密封保存 |
包裝 | |
有效期 | |