通用名 | 硝酸甘油控釋片 |
曾用名 | 耐絞寧 |
英文名 | NITROGLYCERIN TABLETS |
拼音名 | XIAOSUAN GANGYOU KONGSHIKOUJIAPIAN |
藥品類別 | 抗心絞痛藥 |
性狀 | 本品為(由企業(yè)視情況定后申報)。 |
藥理毒理 | 所有硝酸酯的主要藥理作用相同,即松弛血管平滑肌。有機硝酸酯在體內釋放氧化
氮(NO),NO與內皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環(huán)化酶,使平滑肌細胞內的環(huán)鳥苷酸
(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,使外周動脈和靜脈擴張,對靜脈的擴張作用更
強。靜脈擴張使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓
(前負荷)減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓(后負荷)減
低。冠狀動脈擴張,使冠脈灌注量增加。總的效應是使心肌耗氧量減少,供氧量增多,
心絞痛得以緩解。
致癌和致突變現(xiàn)象
動物實驗未觀察到。 |
藥代動力學 | 使用口頰片后吸收快,生物利用度80%;蛋白結合率60%;3分鐘起作用,作用持
續(xù)4~6小時。主要在肝臟代謝,迅速而完全,中間產物為二硝酸鹽和單硝酸鹽,終產物
為丙三醇。兩種主要代謝產物1,2-和1,3-二硝酸甘油與母體藥相比較,作用較弱,
半衰期更長。代謝后經腎臟排除。 |
適應癥 | 冠心病心絞痛的預防和治療。 |
用法用量 | 一次1mg放置于口頰犬齒齦上,一日3~4次。效果不明顯,可增加每次2.5mg,一
日3~4次。勿置于舌下,使其在3 ~5小時內穩(wěn)定溶解。如果不慎咽下,應再置1片。
因有吸入的危險,故不主張在就寢時使用。但若緩解急性發(fā)作,建議用舌下含片。 |
不良反應 | 用藥初期可能會出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴張性頭痛,還可能出現(xiàn)面部潮紅、口干、
眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩、心絞痛加重和
暈厥。 |
禁忌癥 | 禁用于急性循環(huán)衰竭、嚴重低血壓(收縮壓<90 mmHg)、急性心肌梗死伴低充盈壓、
肥厚梗阻型心肌病、縮窄性心包炎、心包填塞、嚴重貧血、青光眼顱內壓增高硝基化合
物過敏者,腦出血或頭顱外傷、嚴重肝腎功能損害。 |
注意事項 | 1. 急性心急梗死患者,應避免收縮壓低于90 mmHg。主動脈和/或二尖瓣狹窄、體
位性低血壓、顱內壓增高及腎功能不全者慎用。老年患者對本類藥物的敏感性可能更高,
更易發(fā)生頭暈等反應。
2. 勿將藥片置于舌下,咀嚼或吞服。用藥時不宜過多進食和飲水。
3. 若出現(xiàn)不良反應,立即取出藥片。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 動物實驗中未觀察到對胚胎的毒性效應,也不清楚本藥是否經乳汁排泌,但缺少孕
婦及哺乳期婦女用藥的經驗。 |
兒童用藥 | 這類藥物的研究均在成人中進行,無比較兒童與成人用藥情況的資料,故不推薦用
于兒童。 |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 與其它血管擴張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、降壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用,
可增強本類藥物的降血壓效應。應注意避免血壓過低。 |
藥物過量 | 過量可引起顱內壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、
出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、抽搐或死亡,也可能發(fā)生
高鐵血紅蛋白血癥?诖、指甲青紫。 |
貯藏 | 遮光、密封保存。 |
包裝 | |
有效期 | |