通用名 | 硝酸異山梨酯緩釋膠囊 |
曾用名 | |
英文名 | ISOSORBIDE DINITRATE SUSTAIND-RELEASE CAPSULES |
拼音名 | XIAOSUAN YISHANLIZHI HUANSHIJIAONANG |
藥品類別 | 抗心絞痛藥 |
性狀 | 本品為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色粉末。 |
藥理毒理 | 硝酸異山梨酯(ISDN)主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISDN 在體內(nèi)代謝生成單
硝酸異山梨酯(ISMN),后者釋放氧化氮(NO),NO與內(nèi)皮舒張因子相同,激活鳥苷酸
環(huán)化酶,使平滑肌細胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,使外周動脈
和靜脈擴張,對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液潴留在外周,回心血量減少,左
室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓(前負荷)減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期
動脈壓和平均動脈壓(后負荷)減低。冠狀動脈擴張,使冠脈灌注量增加?偟男(yīng)是
使心肌耗氧量減少,供氧量增多,心絞痛得以緩解。
致癌和致突變現(xiàn)象
動物實驗未觀察到。 |
藥代動力學(xué) | ISDN口服吸收完全,平均生物利用度約25%,肝臟首過代謝明顯。血清濃度達峰時
間在服藥后1小時。吸收后的分布容積為2~4 L/kg,清除率為2~4 L/min,半衰期約1
小時。脫硝基后生成2-單硝酸酯(15~25%)和5-單硝酸酯酯(75~85%),兩者均有生物
活性。5-單硝酸酯的活性更強,半衰期為5小時,在血清中脫硝后形成異山梨醇(大約
37%)和右旋山梨醇(大約7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原型
排出,糞便中排出<1%。5-單硝酸酯的代謝產(chǎn)物均無擴血管作用。 |
適應(yīng)癥 | 冠心病的長期治療;心絞痛的預(yù)防;心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療;與洋地黃和/
或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用,治療慢性充血性心力衰竭;肺動脈高壓的治療。 |
用法用量 | 片劑:一次20~40 mg,1日2次。由于個體反應(yīng)不同,需個體化調(diào)整劑量。 |
不良反應(yīng) | 用藥初期可能會出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴張性頭痛,還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、
直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩和心絞痛加重,罕見虛
脫及暈厥。 |
禁忌癥 | 急性循環(huán)衰竭(休克、循環(huán)性虛脫);嚴重低血壓(收縮壓<90 mmHg);急性心肌梗
死伴低充盈壓(除非在有持續(xù)血流動力學(xué)監(jiān)測的條件下);肥厚梗阻型心肌。豢s窄性
心包炎或心包填塞;嚴重貧血;青光眼;顱內(nèi)壓增高;原發(fā)性肺動脈高壓;對硝基化合
物過敏者 |
注意事項 | 低充盈壓的急性心急梗死、主動脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓、顱內(nèi)壓增高
者慎用。不應(yīng)突然停止用藥,以避免反跳現(xiàn)象。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 動物實驗中未觀察到對胚胎的毒性效應(yīng),但除非確有必要方可用于孕婦。不清楚
ISDN是否經(jīng)乳汁排泌,由于許多藥物有此特性故哺乳期婦女應(yīng)慎用。 |
兒童用藥 | 兒童用藥的安全性及效果均不確定。 |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 與其它血管擴張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、降壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合
用,可增強本類藥物的降血壓效應(yīng)?杉訌姸䴕潲溄菈A的升壓作用。同時使用類固醇抗
炎藥可降低本藥的療效。 |
藥物過量 | 與血管過度擴張有關(guān)的反應(yīng)有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、
暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導(dǎo)阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)
作或死亡,無特異的拮抗劑可對抗ISMN的血管擴張作用,用腎上腺素和其它動脈收縮
劑可能弊大于利,處理方法包括抬高患者的下肢以促進靜脈回流以及靜脈補液。也可能
發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥,治療方法是靜注亞甲藍1~2 mg/kg。 |
貯藏 | 遮光、密封保存。 |
包裝 | |
有效期 | |