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硝酸異山梨酯片

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名硝酸異山梨酯片
曾用名 
英文名ISOSORBIDE DINITRATE TABLETS
拼音名XIAOSUAN YISHANLIZHI PIAN
藥品類別抗心絞痛藥
性狀本品為白色或類白色粉末。
藥理毒理藥理學(xué): 硝酸異山梨酯(ISDN)主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISDN 在體內(nèi)代謝生成單硝酸異山梨酯(ISMN),后者釋放一氧化氮(NO),NO與內(nèi)皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環(huán)化酶,使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,使外周動脈和靜脈擴(kuò)張,對靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓(前負(fù)荷)減低。動脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓(后負(fù)荷)減低。冠狀動脈擴(kuò)張,使冠脈灌注量增加?偟男(yīng)是使心肌耗氧量減少,供氧量增多,心絞痛得以緩解。 毒理學(xué): 動物實(shí)驗(yàn)未觀察到致癌和致突變現(xiàn)象。
藥代動力學(xué)ISDN口服吸收完全,平均生物利用度(F)約25%,口服30%,舌下40%~60%,肝臟首過效應(yīng)明顯。血清濃度達(dá)峰時間在服藥后1小時,一次用藥作用持續(xù)2~4小時。吸收后的分布容積為2~4 L/kg,清除率為2~4 L/min,半衰期約1小時。脫硝基后生成2-單硝酸酯(15%~25%)和5-單硝酸酯(75%~85%),兩者均有生物活性。5-單硝酸酯的活性更強(qiáng),半衰期為5小時,在血清中脫硝后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原形排出,糞便中排出<1%。5-單硝酸酯的代謝產(chǎn)物均無擴(kuò)血管作用。
適應(yīng)癥冠心病的長期治療;心絞痛的預(yù)防;心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療;與洋地黃和/或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用,治療慢性充血性心力衰竭;肺動脈高壓的治療。
用法用量口服:預(yù)防心絞痛,一次5~10mg,一日2~3次,一日總量10~30mg由于個體反應(yīng)不同,需個體化調(diào)整劑量。舌下給藥:一次5mg,緩解癥狀。
不良反應(yīng)用藥初期可能會出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛,還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩和心絞痛加重,罕見虛脫及暈厥。
禁忌癥急性循環(huán)衰竭(休克、循環(huán)性虛脫);嚴(yán)重低血壓(收縮壓<90mmHg);急性心肌梗死伴低充盈壓(除非在有持續(xù)血流動力學(xué)監(jiān)測的條件下);肥厚梗阻型心肌。豢s窄性心包炎或心包填塞;嚴(yán)重貧血;青光眼;顱內(nèi)壓增高;原發(fā)性肺動脈高壓;對硝基化合物過敏者
注意事項(xiàng)低充盈壓的急性心急梗死、主動脈或二尖瓣狹窄、體位性低血壓、顱內(nèi)壓增高者慎用。不應(yīng)突然停止用藥,以避免反跳現(xiàn)象。
孕婦及哺乳期婦女用藥動物實(shí)驗(yàn)中未觀察到對胚胎的毒性效應(yīng),但除非確有必要方可用于孕婦。不清楚ISDN是否經(jīng)乳汁排泌,故哺乳期婦女應(yīng)慎用。
兒童用藥兒童用藥的安全性及效果均不確定。
老年患者用藥 
藥物相互作用與其他血管擴(kuò)張劑、鈣拮抗劑、? 受體阻滯劑、降壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用,可增強(qiáng)本類藥物的降血壓效應(yīng)?杉訌(qiáng)二氫麥角堿的升壓作用。同時使用類固醇類抗炎藥可降低本藥的療效。
藥物過量與血管過度擴(kuò)張有關(guān)的反應(yīng)有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導(dǎo)阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡,無特異的拮抗劑可對抗ISDN的血管擴(kuò)張作用,用腎上腺素和其他動脈收縮劑可能弊大于利,處理方法包括抬高患者的下肢以促進(jìn)靜脈回流以及靜脈補(bǔ)液。也可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥,治療方法是靜注亞甲藍(lán)1~2 mg/kg。
貯藏遮光,密封保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名硝酸異山梨酯
化學(xué)名1,4,3,6-二脫水-D-山梨醇二硝酸酯
拼音名XIAOSUAN YISHANLIZHI
英文名ISOSORBIDE DINITRATE
CAS No.87-33-2
結(jié)構(gòu)式
分子式C6H8N2O8
分子量236.14
規(guī)  格 
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