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可用于制備他汀類藥物尤其是羅蘇伐他汀的方法和中間體化合物

公開(公告)號 CN101022807A  
公開(公告)日 2007.08.22  
申請(專利)號 CN200580009682.1  
申請日期 2005.03.23  
專利名稱 可用于制備他汀類藥物尤其是羅蘇伐他汀的方法和中間體化合物  
主分類號 A61K31/505(2006.01)I  
分類號 A61K31/505(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D309/10(2006.01)I;C07D309/30(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.3.26 GB 0406757.5  
申請(專利權(quán))人 艾夫西亞藥品有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 D·J·穆迪;J·W·威芬  
地址 英國曼徹斯特  
頒證日  
國際申請 2005-03-23 PCT/GB2005/001099  
進入國家日期 2006.09.26  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 周慧敏;劉 玥  
國省代碼 英國;GB  
主權(quán)項 一種制備式(7)化合物的方法: 其中 R1代表烷基,例如C1-6烷基,優(yōu)選為異丙基; R2代表芳基,優(yōu)選為4-氟苯基; R3代表氫、保護基團或烷基,例如C1-6烷基,優(yōu)選為甲基;并且 R4代表氫、保護基團或SO2R5,其中R5是烷基,例如C1-6烷基,優(yōu)選為甲基; 該方法包括: a)羥基化如下的式(1)化合物: 其中Y代表鹵素,優(yōu)選為Cl或Br;P1代表氫或保護基團;W代表=O或-OP2,其中P2代表氫或保護基團,得到式(2)化合物: b)氧化式(2)化合物得到式(3)化合物: c)將式(3)化合物與式(4)化合物偶合 其中R3代表保護基團或烷基,例如C1-6烷基,優(yōu)選為甲基;R4代表保護基團或SO2R5,其中R5為烷基,例如C1-6烷基,優(yōu)選為甲基;R6代表(PR7R8)+X-或P(=O)R7R8,其中X為陰離子R7和R8各自獨立地代表烷基、芳基、烷氧基或芳氧基,優(yōu)選為苯基,以得到式(5)化合物: 其中R3代表保護基團或烷基,例如C1-6烷基,優(yōu)選為甲基;R4代表保護基團或SO2R5,其中R5為烷基,例如C1-6烷基,優(yōu)選為甲基, d)當W代表-OP2時,除去所有P2保護基團,并且氧化式(5)化合物以得到式(6)化合物: 以及 e)讓W(xué)為=O的式(5)化合物或者式(6)化合物開環(huán),除去所有P1保護基團,任選地除去所有額外的保護基團以得到式(7)化合物。  
摘要 本發(fā)明提供一種制備式(7)化合物的方法:式(7)化合物中R1代表烷基;R2代表芳基;R3代表氫、保護基團或烷基;R4代表氫、保護基團或SO2R5,其中R5是烷基;該方法包括:a)羥基化式(1)化合物:式(1)化合物中Y代表鹵素;P1代表氫或保護基團;W代表=O或-OP2,其中P2代表氫或保護基團,得到式(2)化合物;b)氧化式(2)化合物得到式(3)化合物;c)將式(3)化合物與式(4)化合物偶合,式(4)化合物中R3代表保護基團或烷基;R4代表保護基團或SO2R5,其中R5為烷基;R6代表(PR7R8)+X-或P(=O)R7R8,其中X為陰離子,R7和R8各自獨立地代表烷基、芳基。  
國際公布 2005-10-06 WO2005/092867 英  
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