| 公開(公告)號 | CN1863803A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申請(專利)號 | CN02819581.7 |
| 申請日期 | 2002.09.05 |
| 專利名稱 | 嘧啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P9/08(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2001.10.4 DE 10148883.1 |
| 申請(專利權)人 | 默克專利股份公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | H·-M·埃根維勒;M·鮑姆加斯;P·舍林;N·貝爾;M·克里斯塔德勒 |
| 地址 | 德國達姆施塔特 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-09-05 PCT/EP2002/009935 |
| 進入國家日期 | 2004.04.02 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張元忠;譚明勝 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 式I的化合物 其中 R1和R2彼此相互獨立地是H、A、OH、OA或Hal， R1和R2一起是具有3-5個碳原子的亞烷基、-O-CH2-CH2-、-CH2-O-CH2-、-O-CH2-O-或-O-CH2-CH2-O-， R3和R4彼此相互獨立地是H、A或Hal， R3和R4一起是具有3-5個碳原子的亞烷基、或 或 W是H或具有1、2、3或4個碳原子的烷基， X是CH或N， Y是(CH2)q-R7，或R5、R6或R9，其中每個是未取代的或被(CH2)nR20單取代的， Z是O、NH或NA′， A′是具有1-6個碳原子的烷基、-CHAr或-CHAr-A″， A″是具有1-6個碳原子的烷基， R5是具有1-10個碳原子的直鏈或支鏈烷基，其中一個或兩個CH2基團可以被-CH＝CH-、-C≡C-、-O-、CO、-S-、-SO-、SO2-、-NH-或-NA-代替， R6是具有5-12個碳原子的環(huán)烷基或環(huán)烷基亞烷基， R7是飽和或不飽和的具有1-4個N、O或S原子的5-7元雜環(huán)基，其是未取代的或者被R20、A、Hal或CF3單取代、二取代或三取代的， R9是Ar或(CH2)k-Ar， R10、R11、 R12和R13彼此相互獨立地是H、A、Hal、OA、OH、NH2、NHA、NA2或R20， R20是-COOH、-COOA、-CONH2、-CONHA、-CONA2、-CN、四唑-5-基、-S(O)mA、-S(O)mNH2或-S(O)mOH，或 A是具有1-6個碳原子的烷基或鏈烯基，其中1-7個H可以被F代替， Ar是未取代的或被Hal、A、OA、OH、SO2NH2、SO2NHA、SO2NA2或CN單取代、二取代或三取代的苯基， Hal是F、Cl、Br或I， k和q彼此相互獨立地是0、1、2、3或4， m是1或2，和 n是0、1、2或3， 和其藥學上可用的衍生物、溶劑化物和立體異構體，包括它們所有比例的混合物。 |
| 摘要 | 式(I)的嘧啶衍生物和其生理上可接受的鹽，其中R1、R2、R3、R4、W、X、Y和Z如權利要求1中所定義，對磷酸二酯酶V表現(xiàn)出抑制作用，可以用于治療心血管系統(tǒng)疾病、處理和/或治療性功能失調(diào)。 |
| 國際公布 | 2003-04-17 WO2003/031447 德 |
