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美西律/Mexiletine

 藥
 品
 名
 稱
美西律
 英
 文
 藥
 名
Mexiletine
 其
 他
 名
 稱
KO-1173、Kalen、Mexilen、Mexiletine Hydrochloride、Mexitilen、Tumetil、Xexitil、脈克定、脈律定、脈舒律(Mexitil)、慢心利、慢心律、鹽酸美西律。
 藥
 理
 作
 用
屬Ib類抗心律失常藥,可以抑制心肌細(xì)胞鈉內(nèi)流,降低動作電位0相除極速度,縮短浦肯野纖維的有效不應(yīng)期。在心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)正常的病人中,美西律對心臟沖動的產(chǎn)生和傳導(dǎo)作用不大,臨床試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)美西律引起Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯。美西律不延長心室除極和復(fù)極時(shí)程,因此可用于QT間期延長的室性心律失常。該藥具有抗心律失常、抗驚厥及局部麻醉作用。對心肌的抑制作用較小。美西律的有效血藥濃度0.5-2μg/ml,中毒血藥濃度與有效血藥濃度相近,為2μg/ml以上。少數(shù)患者在有效血藥濃度時(shí)即可出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)。
 臨
 床
 應(yīng)
 用
主要用于慢性室性心律失常,如室性早博、室性心動過速。
 禁
 忌
 癥
有嚴(yán)重心動過緩、低血壓、竇房結(jié)機(jī)能障礙、Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯者禁用。
 不
 良
 反
 應(yīng)
多出現(xiàn)在開始治療時(shí),神經(jīng)系統(tǒng)癥狀有頭暈;頭痛、嗜睡、視力模、震顫、手顫、感覺異常等,其次是胃腸道反應(yīng),有惡心、嘔吐;腹瀉等。靜脈給藥有時(shí)出現(xiàn)低血壓、心動過緩。
 制
 劑
 規(guī)
 格
(鹽酸鹽)片劑50mg,0.1g,0.2g;膠囊劑50mg,0.1g,0.4g;注射劑2ml:0.1g;10ml:0.25g。
 注
 意
 事
 項(xiàng)
(1)肝功能不全、心衰或休克患者慎用。
(2)對頑固性心律失常,宜與其它抗心律失常藥并用,各自減量。
(3)中毒血藥濃度與治療血藥濃度相近,劑量不宜過大。
(4)本品過量,會致心搏徐緩、傳導(dǎo)阻滯,可適當(dāng)靜脈注射阿托品緩解;中樞神經(jīng)系統(tǒng)若出現(xiàn)驚厥,可靜注安定。
 參
 考
 文
 獻(xiàn)
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學(xué)苑出版社
國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學(xué)技術(shù)出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學(xué)第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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