沉淀反應(yīng)
1.與斐林試劑的沉淀反應(yīng)
皮質(zhì)激素的C17-α-醇酮基具強(qiáng)還原作用，與斐林試劑反應(yīng)生成橙紅色氧化亞銅沉淀。
2.與氨制硝酸銀的沉淀反應(yīng)
皮質(zhì)激素的C17-α-醇酮基具強(qiáng)還原性，與氨制硝酸銀反應(yīng)，生成黑色金屬銀沉淀。
3.與硝酸銀的沉淀反應(yīng)
含炔基的甾體激素，如炔雌醇、炔諾酮，遇硝酸銀獎(jiǎng)試液，即生成白色的炔雌醇銀鹽沉淀及白色炔諾酮銀沉淀。
4.與硝酸—硝酸銀的沉淀反應(yīng)
甾體激素（如丙酸氯貝他索、丙酸貝氯米松）中有機(jī)結(jié)合的氯，經(jīng)加熱或進(jìn)行有機(jī)破壞生成無(wú)機(jī)氯化物，再在硝酸酸性條件下與硝酸銀作用，生成氯化銀的白色沉淀。
制備衍生物測(cè)定其熔點(diǎn)
利用甾醇、甾酮類(lèi)藥物與一些試劑反應(yīng)生成酯、肟、縮氨脲，或利用醇制堿液水解甾體酯類(lèi)生成相應(yīng)的母體，然后測(cè)定其熔點(diǎn)進(jìn)行鑒別。
1.酯的生成：如炔雌醇制成苯甲酸酯。
2.酮肟的生成：如黃體酮與鹽酸羥胺作用生成黃體酮雙酮肟為例。
3.縮氨基脲的生成：ChP收載苯丙酸諾龍生成其縮氨基脲衍生物。
4.酯的水解：如丙酸睪酮用醇制氫氧化鉀水解為例。
水解產(chǎn)物的反應(yīng)
戊酸雌二醇、已酸羥孕酮等藥物，先在堿液中水解，經(jīng)酸化加熱分別產(chǎn)生戊酸、己酸特臭，用此法可鑒別這兩種藥物。
紫外分光光度法
丙酸倍氯米松的乙醇溶液（20μg/ml）在239nm波長(zhǎng)處有最大吸收。
紅外分光光度法
薄層色譜法
中國(guó)藥典收載的炔諾酮、炔雌醚片、丙酸睪酮注射液、倍他米松磷酸鈉、醋酸氯地孕酮片、醋酸甲羥孕酮片、醋酸潑尼松片、苯丙酸諾龍注射液、戊酸雌二醇注射液、苯甲酸雌二醇注射液、復(fù)方己酸孕酮注射液、復(fù)方炔諾酮片、復(fù)方炔諾酮膜、復(fù)方炔諾孕酮片、復(fù)方炔諾孕酮滴丸、哈西奈德軟膏等甾體激素藥物均采用了薄層色譜（標(biāo)準(zhǔn)品對(duì)照法）進(jìn)行鑒別。
高效液相色譜法：
中國(guó)藥典中醋酸氟輕松軟膏、醋酸氟氫可的松軟膏、醋酸曲安奈德軟膏、丙酸倍氯米松軟膏、地塞米松磷酸鈉滴眼液、哈西奈德乳膏等的鑒別試驗(yàn)。
特殊雜質(zhì)的檢查
1.游離磷酸：地塞米松磷酸鈉（中國(guó)藥典收載）、氫化可的松磷酸鈉中檢查游離磷酸。
高法系利用酸性溶液中磷酸與鉬酸作用生成磷鉬酸銨，再經(jīng)還原形成磷鉬酸藍(lán)（鉬藍(lán)），在740nm波長(zhǎng)處有最大吸收。
2.甲醇和丙酮：地塞米松磷酸鈉中檢查甲醇和丙酮。
本品在生產(chǎn)工藝中大量使用甲醇和丙酮，因此藥典規(guī)定作甲醇與丙酮?dú)埩袅繖z查。甲醇限量為3.1ng。
3.雌酮：炔雌醇中檢查雌酮。
本法系根據(jù)雌酮的Zimmermann反應(yīng)來(lái)檢查的。即在羰基的鄰位具有活潑亞甲基的化合物在堿性的氫氧化鉀乙醇溶液中，與間二硝基苯反應(yīng)呈紅～藍(lán)色。雌酮是17-酮甾類(lèi)，因此根據(jù)該反應(yīng)生成紫紅色化合物。在此操作中，如果不使用純度高的間二硝基苯，則呈褐色而難于判定。
4.硒
中國(guó)藥典中規(guī)定醋酸地塞米松、醋酸氟輕松要檢查“硒”。其原理為在氧瓶燃燒破壞后的吸收液中加鹽酸羥胺，使Se6+還原為Se4+，在pH2.0±0.2的條件下與2.3-二氨基萘試液作用，生成4,5-苯丙苯硒二唑，用環(huán)己烷提取，于378nm波長(zhǎng)處呈最大吸收。
5.其他甾體
①薄層色譜法②高效液相色譜法
含量測(cè)定
1.高效液相色譜法2.紫外分光光度法3.四氮唑比色法
四氮唑鹽的種類(lèi)：①2,3,4-三苯基氯化四氮唑（TTC），也稱紅四氮唑（RT），其還原產(chǎn)物為不溶于水的深紅色三苯甲zan
②藍(lán)四氮唑（BT）,即3,3’-二甲氧苯基-雙-4,4’-(3,5-二苯基)氯化四氮唑，其還原產(chǎn)物為暗藍(lán)色的雙甲zan
反應(yīng)原理：皮質(zhì)激素C17-α-醇酮基（-CO-CH2OH）具有還原性，在強(qiáng)堿性試液中能將四氮唑鹽定量地還原為有色甲zan。生成顏色隨所用試劑和條件的不同而定，多為紅色或藍(lán)色。
測(cè)定方法：中國(guó)藥典采用氯化三苯四氮唑法。
例如醋酸潑尼松龍軟膏的含量測(cè)定。
討論：
①基團(tuán)影響：C11-酮基的反應(yīng)速度快于C11-羥基甾體；C21-羥基酯化后較其母體羥基的反應(yīng)速度慢；當(dāng)酯化了的基團(tuán)為三甲基醋酸酯、磷酸酯或琥珀酸酯時(shí)，反應(yīng)更慢。
②溶劑和水分的影響：含水量大時(shí)會(huì)使呈色速度減慢，但含水量不超過(guò)5%時(shí)，對(duì)結(jié)果幾無(wú)影響，因此可采用95%乙醇。
③堿的種類(lèi)及加入順序的影響：在各類(lèi)堿中，采用氫氧化四甲基銨能得到滿意結(jié)果，故最為常用。以先加四氮唑鹽溶液再加堿液較好。
④空氣中氧及光線的影響：反應(yīng)及其產(chǎn)物對(duì)光敏感，故應(yīng)避光。
⑤溫度與時(shí)間的影響：一般室溫或30℃恒溫條件下顯色。中國(guó)藥典多數(shù)25℃暗處反應(yīng)40～45min。
4.異煙肼比色法
甾體激素C3-酮基及某些其他位置上的酮基都能在酸性條件下與羰基試劑異煙肼縮合形成黃色異煙腙，在一定波長(zhǎng)下具有最大吸收。
某些具有兩個(gè)酮基的甾體激素可形成雙腙，如黃體酮、可的松和氫化可的松等。
本法主要用于甾體激素制劑的測(cè)定，如倍他米松軟膏、哈西奈德軟膏、倍他米松磷酸鈉及其注射液等的含量測(cè)定。
討論：①溶劑的選擇：只用用無(wú)水乙醇和無(wú)水甲醇才能得到滿意的結(jié)果，其他溶劑因受到異煙肼鹽酸鹽在其中溶解度的限制不能采用。
②酸的種類(lèi)和濃度以及異煙肼的濃度：當(dāng)酸與異煙肼試劑的摩爾比為2：1時(shí)可獲得最大吸收度。
③水分、溫度、光線和氧的影響：當(dāng)溶劑中含水量增高，吸收度隨之降低。溫度升高，反應(yīng)加速。當(dāng)在具塞玻管中不致使溶劑揮發(fā)及吸收水分的情況下，光與氧不影響反應(yīng)。
④關(guān)于反應(yīng)的專(zhuān)屬性：具有Δ4-3-酮基的甾體激素在室溫不到1h即可定量地與酸性異煙肼反應(yīng)。其他甾酮化合物需在長(zhǎng)時(shí)間放置或加熱后方可反應(yīng)完全，因此在上述反應(yīng)條件下，本法對(duì)Δ4-3-酮甾體具有一定的專(zhuān)屬性。
5.Kober反應(yīng)比色法
Kober反應(yīng)是指雌激素與硫酸-乙醇共熱呈色，用水或稀硫酸稀釋后重新加熱發(fā)生顏色改變，并在515nm附近有最大吸收。
Kober反應(yīng)有兩步：①與硫酸-乙醇光熱產(chǎn)生黃色，在465nm處有最大吸收；②加水或稀硫酸稀釋?zhuān)�重新加熱顯桃紅色，在515nm處有最大吸收。
中國(guó)藥典采用本法測(cè)定炔雌醇片及復(fù)方炔諾孕酮片、復(fù)方炔諾孕酮滴丸、復(fù)方左炔諾孕酮滴丸中的炔雌醇的含量。
維生素類(lèi)藥物
維生素A
維生素A的結(jié)構(gòu)為具有一個(gè)共軛多烯側(cè)鏈的環(huán)己烯，因而具有許多立體異構(gòu)體。
天然維生素A主要是全反式維生素A。
性質(zhì)：具紫外吸收，易氧化變質(zhì)，能與三氯化銻呈色，與氯仿、乙醚、環(huán)己烷或是由醚任意混合，在乙醇中微溶，在水中不溶。
鑒別試驗(yàn)
①三氯化銻反應(yīng)（Carr-price反應(yīng)）：維生素A在飽和無(wú)水三氯化銻的無(wú)醇氯仿溶液中，即顯藍(lán)色，漸變成紫紅色。
②紫外吸收光譜：維生素A分子中含有5個(gè)共軛雙鍵，其無(wú)水乙醇溶液在波長(zhǎng)326nm處有最大吸收。當(dāng)在演算催化下加熱，則發(fā)生去水反應(yīng)而生成脫水維生素A。后者比維生素A多一個(gè)共軛雙鍵，使其最大吸收峰紅移，同時(shí)在350～390nm波長(zhǎng)范圍內(nèi)出現(xiàn)3個(gè)最大吸收峰。
③薄層色譜：以硅膠G為吸附劑，環(huán)己烷-乙醚（80：20）為流動(dòng)相。
含量測(cè)定：紫外分光光度法（三點(diǎn)校正法）
原理：本法是在三個(gè)波長(zhǎng)處測(cè)定吸收度，根據(jù)校正公式計(jì)算吸收度A校正值后，再計(jì)算含量，故本法亦稱“三點(diǎn)校正法”。原理如下：
①雜質(zhì)的吸收在310～340nm波長(zhǎng)范圍內(nèi)呈一條直線，且隨波長(zhǎng)的增大，吸收度變小。
②物質(zhì)對(duì)光的吸收具有加和性。
三點(diǎn)波長(zhǎng)的選擇法
①第1點(diǎn)：選擇維生素A的最大吸收波長(zhǎng)（即λ1）。
②第2點(diǎn)和第3點(diǎn)：在最大吸收波長(zhǎng)的兩側(cè)各選一點(diǎn)（即λ2和λ3）。
等波長(zhǎng)差法：在λ1的左右各選一點(diǎn)為λ2和λ3,使λ3—λ1＝λ1—λ2。維生素A醋酸酯。
等吸收法：在λ1的左右各選一點(diǎn)為λ2和λ3,使Aλ2=Aλ3=6/7Aλ1。維生素A醇。
③雜質(zhì)吸收：對(duì)維生素A的測(cè)定有影響的雜質(zhì)主要有：
維生素A2和維生素A3；維生素A的氧化產(chǎn)物（環(huán)氧化物、維生素A醛和維生素A酸）；維生素A在光照下產(chǎn)生的無(wú)生物活性的聚合物鯨醇；維生素A

復(fù)習(xí)總結(jié)：藥理復(fù)習(xí)總結(jié)
第一重點(diǎn)：藥物的藥理作用（特點(diǎn)）與機(jī)制
1.毛果蕓香堿：M樣作用（用阿托品拮抗）�？s瞳、調(diào)節(jié)眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣。用于青光眼。
2.新斯的明：膽堿脂酶抑制劑。用于重癥肌無(wú)力，術(shù)后腹氣脹及尿潴留，陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速，肌松藥的解毒。禁用于支氣管哮喘，機(jī)械性腸梗阻，尿路阻塞。M樣作用可用阿托品拮抗。
3.碘解磷定：膽堿脂酶復(fù)活藥，有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒的常用解救藥。應(yīng)臨時(shí)配置，靜脈注射。
4.阿托品：M受體阻滯藥。競(jìng)爭(zhēng)性拮抗Ach或擬膽堿藥對(duì)M膽堿受體的激動(dòng)作用。用于解除平滑肌痙攣，抑制腺體分泌，虹膜睫狀體炎，眼底檢查，驗(yàn)光，抗感染中毒性休克，抗心律失常，解救有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒。禁用于青光眼及前列腺肥大患者禁用。用鎮(zhèn)靜藥和抗驚厥藥對(duì)抗阿托品的中樞興奮癥狀，同時(shí)用擬膽堿藥毛果蕓香堿或毒扁豆堿對(duì)抗“阿托品化”。同類(lèi)藥物莨菪堿。合成代用品：擴(kuò)瞳藥：后馬托品。解痙藥：丙胺太林。抑制胃酸藥：哌綸西平。潰瘍藥：溴化甲基阿托品。
5.東莨菪堿山莨菪堿作用特點(diǎn)：東莨菪堿中樞鎮(zhèn)靜及抑制腺體分泌作用強(qiáng)于阿托品。還有防暈止吐作用，可治療帕金森氏病。山莨菪堿可改善微循環(huán)。主要用于各種感染中毒性休克，也用于治療內(nèi)臟平滑肌絞痛，急性胰腺炎。
6.筒箭毒堿：肌松作用，全麻輔助藥。呼吸肌麻痹用新斯的明解救。
7.琥珀膽堿：速效短效肌松藥，插管時(shí)作為全麻輔助藥。禁用于膽堿酯酶缺乏癥病人，與氟烷合用體溫巨升的遺傳病人，青光眼，高血鉀患者（持續(xù)去極化，釋放K過(guò)多）如偏癱、燒傷病人，以免引起心臟意外。使用抗膽堿脂酶藥患者禁用。
8.去甲腎上腺素：α受體激動(dòng)藥。用于休克，上消化道出血。不良反應(yīng)有局部組織壞死，急性腎功能衰竭，停藥后的血壓下降。禁用于高血壓、動(dòng)脈粥樣硬化，器質(zhì)性心臟病，無(wú)尿病人與孕婦。主要機(jī)理為收縮外周血管。
9.去氧腎上腺素（苯腎上腺素）：α1受體激動(dòng)藥，防治脊髓麻醉或全身麻醉的低血壓。速效短效擴(kuò)瞳藥。
10.可樂(lè)定：α2受體激動(dòng)藥。用于降血壓。中樞性降壓藥。降壓快而強(qiáng)，使用于中度高血壓。尚可用于偏頭痛以及開(kāi)角型青光眼的治療，也用于嗎啡類(lèi)鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒。（見(jiàn)后）
11.腎上腺素：α、β受體激動(dòng)藥。用于心臟停搏，過(guò)敏性休克，支氣管哮喘，減少局麻藥的吸收，局部止血。不良反應(yīng)：劑量過(guò)大可發(fā)生心律失常，腦溢血，心室顫動(dòng)。禁用于器質(zhì)性心臟病，高血壓，冠狀動(dòng)脈粥樣硬化，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)及糖尿病。主要機(jī)理為興奮心臟，興奮血管，舒張支氣管平滑肌。
12.多巴胺：α、β受體激動(dòng)藥。作用特點(diǎn)：主要激動(dòng)多巴胺受體，也能激動(dòng)α和β1受體，用于抗休克�？膳c利尿藥合用治療急性腎功能衰竭。（對(duì)腎臟的特色是直接激動(dòng)腎臟的多巴胺受體，增加腎臟血流量，排鈉利尿，注意補(bǔ)充血容量，糾正酸中毒）�？捎糜诳孤�性心功能不全。
13.間羥胺作用特點(diǎn)：激動(dòng)α受體，作用弱而持久，用于各種休克早期。
14.麻黃堿：α、β受體激動(dòng)藥，較腎上腺素弱而持久。特點(diǎn)是有中樞作用�？僧a(chǎn)生快速耐藥性，停藥一定時(shí)間后可恢復(fù)。用于防止低血壓，治療鼻塞，過(guò)敏，緩解支氣管哮喘。大量長(zhǎng)期應(yīng)用可引起失眠、不安、頭痛、心悸。
15.異丙腎上腺素：β受體激動(dòng)藥。能興奮心臟，松弛支氣管平滑肌及擴(kuò)張骨骼肌血管。用于支氣管哮喘（可產(chǎn)生耐受性），房室傳導(dǎo)阻滯，心臟驟停，休克。禁用于冠心病，心肌炎，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)病人。（對(duì)支氣管哮喘病人用量過(guò)大可因心肌缺氧而導(dǎo)致心律失常）。
16.多巴酚丁胺：作用于β1受體，有耐受性，適用于短期治療急性心肌梗死伴有的心力衰竭，中毒性休克伴有心肌收縮力減弱或心力衰竭。禁用于心房顫動(dòng)患者。
17.沙丁胺醇：作用于β2受體。舒張支氣管平滑肌，用于支氣管哮喘。
18.酚托拉明：阻斷α受體，舒張血管，降血壓。用于治療外周血管痙攣性疾病和血栓閉塞性脈管炎，抗休克（需補(bǔ)充血容量），緩解因嗜鉻細(xì)胞瘤分泌大量腎上腺素而引起的高血壓及危象，用于充血性心力衰竭。不良反應(yīng)：腹痛，腹瀉，惡心，嘔吐，胃酸過(guò)多等擬M樣作用。注射量較大時(shí)，可引起心動(dòng)過(guò)速及心絞痛、體位性低血壓。故消化道潰瘍及冠心病患者慎用，嚴(yán)重動(dòng)脈硬化及腎功能不全者禁用。
19.哌唑嗪：阻斷α1受體，降血壓而不增加心率。
20.普萘洛爾：β阻滯作用。心功能全降。用于心絞痛，心率失常，高血壓，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)。糖尿病慎用，支氣管哮喘及房室傳導(dǎo)阻滯禁用。停用反跳作用。對(duì)心律失常：增加竇房節(jié)自律性，延長(zhǎng)房室結(jié)ERP,減慢房室傳導(dǎo)。主要用于室上性心律失常如房顫、房撲或陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速。對(duì)室性心律失常一般無(wú)效。對(duì)抗高血壓機(jī)制為：1.阻滯心臟β1受體2.阻滯腎臟β1受體3.阻滯中樞β受體4.阻滯突觸前膜β2受體。降壓作用緩慢，適用于輕度和中度高血壓。很少發(fā)生體位性低血壓。與利尿藥和血管擴(kuò)張藥合用可增強(qiáng)療效。心衰、支氣管哮喘病人禁用。（見(jiàn)后）
21.阿替洛爾：β1受體阻滯作用，適用與糖尿病人，臨床用于高血壓、心絞痛和心律失常。
22.局麻藥包括普魯卡因，丁卡因，利多卡因，布比卡因。
23.地西泮（安定）：苯二氮卓類(lèi)（包括西泮類(lèi)和唑侖類(lèi)）鎮(zhèn)靜催眠藥。具有抗焦慮作用，鎮(zhèn)靜催眠作用，加大劑量也不產(chǎn)生麻醉，但長(zhǎng)期應(yīng)用引起依賴性。抗驚厥、癲癇作用，是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。中樞性肌肉松弛作用。增加其它中樞抑制藥的作用。藥動(dòng)：口服吸收快而完全，肝腸循環(huán)。由于脂溶性大，作用快而短暫。主要經(jīng)肝藥酶轉(zhuǎn)化。機(jī)制：中樞抑制神經(jīng)元γ—氨基丁酸（GABA）能神經(jīng)末梢的突觸后膜上有高親合力的特異結(jié)合位點(diǎn)苯二氮卓類(lèi)受體。不良反應(yīng)：依賴性，戒斷癥狀。嗜睡、頭暈、乏力等，大劑量時(shí)偶有共濟(jì)失調(diào)。
24.巴比妥類(lèi)鎮(zhèn)靜催眠藥：對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有普遍性抑制作用，可起到鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥和麻醉作用。大劑量可抑制心血管中樞，中毒量可致呼吸中樞麻痹而死亡。機(jī)制：催眠劑量主要抑制多突觸反應(yīng)，減弱易化，增強(qiáng)抑制�？稍鰪�(qiáng)GABA介導(dǎo)的Cl離子內(nèi)流，減弱谷氨酸介導(dǎo)的除極，延長(zhǎng)Cl通道開(kāi)放時(shí)間，增加Cl離子內(nèi)流，引起神經(jīng)細(xì)胞的超極化。在較高劑量時(shí)，還能抑制Ca離子依賴性動(dòng)作電位，抑制Ca離子依賴性遞質(zhì)的釋放，產(chǎn)生與GABA相似的作用。苯巴比妥：中樞抑制作用。長(zhǎng)效抗驚厥藥，抗癲癇藥�？诜�易吸收，進(jìn)入腦的速度與藥物脂溶性成正比。較高劑量能抑制Na離子內(nèi)流和K離子外流，能抑制異常神經(jīng)元的放電和沖動(dòng)擴(kuò)散。不良反應(yīng)有困倦，過(guò)敏反應(yīng)，依賴性，輕度抑制呼吸中樞。具有肝藥酶誘導(dǎo)作用。
25.硫酸鎂：注射用為抗驚厥藥�？诜�有瀉下和利膽作用。外敷有消炎消腫作用。機(jī)制為拮抗Ca離子的作用，從而抑制神經(jīng)化學(xué)傳遞和骨骼肌收縮，使肌肉松弛。作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)可引起感覺(jué)和意識(shí)消失。血鎂過(guò)高可抑制呼吸、引起血壓驟降甚至死亡。除立即進(jìn)行人工呼吸外，靜脈緩慢注射氯化鈣，可即刻消除鎂離子的作用。
26.其它鎮(zhèn)靜催眠藥及抗驚厥藥：奧沙西泮、硝西泮、氟西泮、勞拉西泮、氟硝西泮、三唑侖、夸西泮、氟硝西泮、艾司唑侖，去甲西泮、阿普唑倫、依替唑侖、美沙唑侖、惡唑侖。水合氯醛、格魯米特、溴化鉀、溴化鈉、三溴片。
27.苯妥英納：乙內(nèi)酰脲類(lèi)抗癲癇藥。對(duì)大腦皮層運(yùn)動(dòng)區(qū)有高度選擇性抑制作用。可抑制異常高頻放電的發(fā)生和異常放電的擴(kuò)散。對(duì)各種可興奮膜（神經(jīng)元和心臟細(xì)胞膜）有膜穩(wěn)定作用，降低興奮性。本品為鈉通道阻滯藥，可減少鈉離子內(nèi)流，對(duì)高頻異常放電有效，對(duì)低頻放電無(wú)明顯影響。還可抑制鈣離子內(nèi)流和鉀離子外流，延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程。還可以通過(guò)抑制神經(jīng)末梢對(duì)GABA的攝取，間接增強(qiáng)GABA的作用，使氯離子內(nèi)流增加，神經(jīng)細(xì)胞膜超極化。所有這些作用可使癲癇發(fā)作停止，但無(wú)明顯的鎮(zhèn)靜作用。臨床用于治療癲癇大發(fā)作的首選藥，對(duì)小發(fā)作無(wú)效。治療三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛等中樞疼痛中樞。抗心律失常。不良反應(yīng)有局部刺激眩暈，共濟(jì)失調(diào)，眼球震顫，貧血，過(guò)敏反應(yīng)。偶致畸胎。苯妥英納為肝藥酶誘導(dǎo)劑能加速皮質(zhì)激素、避孕藥等的代謝而降低療效。苯巴比妥和卡馬西平等通過(guò)肝藥酶誘導(dǎo)作用而加速苯妥英納的代謝。從而降低其血藥濃度。水楊酸類(lèi)、苯二氮卓類(lèi)和口服抗凝血藥等可與苯妥英納競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白結(jié)合部位。使游離型血藥濃度增加。（苯妥英納僅對(duì)癲癇小發(fā)作無(wú)效）。苯妥英納可用于抗心律失常。
28.乙琥胺：對(duì)小發(fā)作的療效不及氯硝西泮。治療小發(fā)作的常用藥。機(jī)制為抑制T型Ca離子通道。不良反應(yīng)有嗜睡、眩暈、呃逆、食欲不振及惡心、嘔吐等。偶見(jiàn)嗜酸性粒細(xì)胞增多。粒細(xì)胞缺乏，嚴(yán)重者可發(fā)生障礙性貧血。
29.卡馬西平：阻滯鈉通道，抑制癲癇病灶及其周?chē)�神�?jīng)元放電。對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作最有效。對(duì)神經(jīng)元尿崩癥、躁狂抑郁癥亦有效。還有廣譜抗癲癇藥丙戊酸鈉。
30.其它抗癲癇藥：卡馬西平、撲米酮、丙戊酸鈉、氟硝西泮、硝西泮、氯巴占、氯柳雙胺、氨己西酸、氟桂利嗪、奧卡西平、非氨酯、拉莫三嗪。
31.氯丙嗪：二甲胺類(lèi)抗精神病藥。口服易吸收，血漿蛋白結(jié)合率達(dá)90%。經(jīng)肝微粒體酶代謝，給藥劑量個(gè)體化。多巴胺（DA）受體阻滯劑。對(duì)α—受體和M受體也有阻斷作用。臨床應(yīng)用：抗精神病作用（可產(chǎn)生耐受性）。鎮(zhèn)吐作用較強(qiáng)。調(diào)節(jié)體溫進(jìn)行人工冬眠，可用于嚴(yán)重感染性休克、高熱及甲狀腺危象等的輔助治療。加強(qiáng)中樞抑制藥的作用。可阻斷黑質(zhì)—紋狀體通路的D2受體，使膽堿能神經(jīng)的功能占優(yōu)勢(shì)，而導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)。有α受體阻滯作用，使腎上腺素的升壓作用反轉(zhuǎn)。阻斷結(jié)節(jié)—漏斗通路的D2受體，減少下丘腦釋放催乳素釋放因子，使催乳素釋放增加，引起乳房腫大和泌乳，乳腺癌患者禁用。抑制促性腺釋放激素的分泌，引起排卵延遲。可抑制垂體生長(zhǎng)激素的分泌，試用于巨人癥的治療。不良反應(yīng)：嗜睡、無(wú)力、鼻塞、體位性低血壓（注射后應(yīng)臥床休息）。過(guò)敏反應(yīng)，急性中毒，錐體外系反應(yīng)（帕金森氏綜合癥，靜坐不能，急性肌張力障礙；可用中樞性膽堿受體阻滯藥安坦等緩解）遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙（抗膽堿藥可使癥狀加重）禁用于有癲癇或驚厥史者，青光眼、肝障礙者禁用，冠心病及伴心血管疾病的老年患者慎用。
32.米帕明：三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥。
33.碳酸鋰：抗躁狂抑郁藥。作用機(jī)制為抑制腦內(nèi)NA和DA的釋放，并促進(jìn)其再攝取，降低突觸間隙NA濃度。還能抑制肌醇磷酸酶活性，抑制腦組織中肌醇的生成，減少PIP2的含量。
34.其它抗精神病藥：泰爾登，珠氯噻醇，氯哌噻噸，氟哌噻噸、替沃噻噸。氟哌啶醇、氟哌利多，三氟哌多，五氟利多。舒必利，氯氮平。
35.左旋多巴：抗帕金森病藥。本身無(wú)藥理活性，進(jìn)入中樞脫羧成多巴胺后才起治療作用�？诜�后通過(guò)芳香族氨基酸的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)從小腸上端迅速吸收。臨床用于抗帕金森氏綜合癥，對(duì)吩噻嗪類(lèi)抗精神病藥引起的帕金森氏病無(wú)效，因其已阻斷了受體�？梢�起輕度直立性低血壓，短暫心動(dòng)過(guò)速和輕度心律失常。減少催乳素的分泌。不良反應(yīng)包括胃腸道反應(yīng)（潰瘍出血可用多潘立酮消除），心血管反應(yīng)（體位性低血壓），不自主異常動(dòng)作（開(kāi)關(guān)現(xiàn)象），精神障礙。禁與單胺氧化酶抑制劑、麻黃堿、利舍平以及擬腎上腺素合用。消化道潰瘍、高血壓、精神病、心率失常及閉角型青光眼患者禁用。維生素B6是多巴脫羧酶的輔基，可增強(qiáng)左旋多巴的外周副作用。
36.苯海索（安坦）：膽堿受體阻滯類(lèi)抗帕金森氏病藥。對(duì)中樞紋狀體的膽堿受體有明顯的阻斷作用，外周抗膽堿作用較弱，因此不良反應(yīng)輕。窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。
37.抗帕金森病藥還有卡比多巴、芐絲肼、金剛烷胺、溴隱亭、培高利特、卡馬特靈。
38.嗎啡：阿片類(lèi)鎮(zhèn)痛藥（最有效的鎮(zhèn)痛部位在導(dǎo)水管周?chē)�灰質(zhì)）�？诜�后有較強(qiáng)的首過(guò)消除。阿片受體激動(dòng)劑，有鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜、抑制呼吸、鎮(zhèn)咳作用�？墒寡�管擴(kuò)張�？膳d奮胃腸道平滑肌。臨床用于鎮(zhèn)痛，心源性哮喘（休克、昏迷和嚴(yán)重肺功能不全者禁用），止瀉。不良反應(yīng)包括眩暈、呼吸抑制、排尿困難，膽絞痛，體位性低血壓，耐受性和依賴性（可樂(lè)定可抑制藍(lán)斑核放電，故可緩解嗎啡的戒斷癥狀），可引起呼吸肌麻痹（可用鈉洛酮等來(lái)拮抗）。禁用于顱內(nèi)壓升高，嚴(yán)重肝功能損害及兒童等禁用嗎啡。
39.哌替啶（度冷�。�：阿片激動(dòng)類(lèi)鎮(zhèn)痛藥�？诜�易吸收，注射更快�？善鸬芥�(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用，興奮胃腸道平滑肌，血管擴(kuò)張。臨床用于鎮(zhèn)痛、麻醉前給藥（與氯丙嗪、異丙嗪組成冬眠合劑）、心源性哮喘和肺水腫。治療量哌替啶可引起眩暈、出汗、口干、惡心嘔吐、心悸、體位性低血壓等。反復(fù)應(yīng)用可產(chǎn)生依賴性，大劑量可抑制呼吸。
40.鎮(zhèn)痛藥還有可待因、芬太尼、安那度、美沙酮、曲馬朵、強(qiáng)痛定、噴他佐辛、丁丙諾非、四氫帕馬丁。拮抗藥：納洛酮、鈉曲酮。
41.咖啡因：興奮大腦皮層的中樞興奮藥。機(jī)制可能與阻斷腺苷受體有關(guān)。
42.尼克剎米：興奮延腦呼吸中樞的中樞興奮藥。
43.中樞興奮藥還有咖啡因、哌醋甲酯、匹莫林、甲氯芬酯、比拉西坦、尼克剎米。
44.解熱鎮(zhèn)痛藥：共同的作用機(jī)制是抑制環(huán)加氧酶，減少前列腺素（PG）的生物合成。由于是通過(guò)抑制PG的合成來(lái)發(fā)揮解熱作用，所以對(duì)直接注射PG引起的發(fā)熱無(wú)效。只能緩解致痛物質(zhì)引起的持續(xù)性鈍痛。除苯胺類(lèi)解熱鎮(zhèn)痛藥外，其余都有一定的抗炎作用。
45.乙酰水楊酸（阿司匹林）：非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥。口服在小腸吸收，肝代謝。藥理作用主要是解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕，影響血栓生成（低濃度阿司匹林可使環(huán)加氧酶活性中心的絲氨酸乙�；�而失活，減少了血小板中血栓素TXA2的合成，從而抑制了血小板的聚集和血栓形成。但大劑量的阿司匹林也可明顯抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞中的環(huán)加氧酶，減少PGI2合成，降低或抵消小劑量阿司匹林的抗血栓形成作用）。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)（機(jī)制可能是對(duì)胃粘膜的刺激和抑制對(duì)胃粘膜有保護(hù)作用的PG的合成�？娠埡蠓�藥、服用抗酸藥、腸溶片避免）、凝血障礙（可用維生素K預(yù)防，嚴(yán)重肝功能損害、低凝血酶原血癥、維生素K缺乏癥和血友病禁用本品。）、過(guò)敏反應(yīng)（哮喘、鼻息肉及慢性蕁麻疹患者禁用）、水楊酸反應(yīng)（靜脈滴注碳酸氫鈉堿化尿液，加速水楊酸鹽排泄）、瑞夷綜合癥（10歲以下兒童，患流感或水痘者禁用）。藥物相互作用：可提高香豆素的抗凝血作用，易致出血。增強(qiáng)甲苯磺丁脲的降血糖作用，易致低血糖。增強(qiáng)腎上腺素的抗炎作用，增加誘發(fā)潰瘍的作用。影響甲胺蝶呤從腎小管的分泌而增強(qiáng)其毒性。呋噻米可競(jìng)爭(zhēng)腎小管分泌系統(tǒng)減少水楊酸排泄，使后者易致蓄積中毒。
46.對(duì)乙酰氨基酚：苯胺類(lèi)非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥。
47.保泰松和羥基保泰松：吡唑酮類(lèi)非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥。有肝藥酶誘導(dǎo)作用，可加速自身排泄。長(zhǎng)期應(yīng)用易蓄積中毒。主要用于治療風(fēng)濕性和類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎�？捎糜谥委熂毙酝达L(fēng)，也可用于急性絲蟲(chóng)病，急性血吸蟲(chóng)病引起的發(fā)熱。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)，水鈉潴留和過(guò)敏反應(yīng)。藥物相互作用：誘導(dǎo)肝藥酶而加速?gòu)?qiáng)心甙的代謝。通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白結(jié)合部位加強(qiáng)香豆素類(lèi)口服抗凝血藥、口服降血糖藥、苯妥英納和腎上腺皮質(zhì)激素的作用。
48.吲哚美辛：強(qiáng)力的PG合成酶抑制藥。有顯著的抗炎解熱和鎮(zhèn)痛作用�？捎糜诩薄⒙�性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎及癌癥疼痛。潰瘍病、震顫麻痹、精神病、癲癇、支氣管哮喘、腎功能不良及孕婦忌用。
49.美洛昔康：選擇性誘導(dǎo)型環(huán)加氧酶抑制藥。
50.解熱鎮(zhèn)痛藥還有對(duì)乙酰氨基酚、保泰松、吲哚美辛、布洛芬、萘普生、酮洛芬、雙氯芬酸、吡羅昔康、美洛昔康。
51.全麻藥：異氟烷、蒽氟烷、乙醚、氟烷、氧化亞氮、氯胺酮。
52.抗心律失常藥作用機(jī)理：1.降低自律性2.改變膜反應(yīng)性及傳導(dǎo)性而消除折返3.改變ERP（有效不應(yīng)期）和動(dòng)作電位時(shí)程（APD）而減少折返。
IA類(lèi)還有丙吡胺、安他唑啉、阿義馬林、丙吡胺、吡美諾。IB類(lèi)還有美西律、妥卡尼、阿普林定。IC類(lèi)還有恩卡尼。III類(lèi)還有溴芐胺。IV類(lèi)還有地爾硫卓、芐普地爾。
53.奎尼�。号c心肌細(xì)胞膜的脂蛋白結(jié)合，降低膜對(duì)鈉、鉀離子的通透性，稱為膜穩(wěn)定劑�？山档妥月尚�，減慢傳導(dǎo)，延長(zhǎng)ERP，阻斷α受體和抗膽堿作用。臨床對(duì)室上性和室性過(guò)速型心動(dòng)過(guò)速都有效。對(duì)伴有心衰患者應(yīng)先用洋地黃治療。不良反應(yīng)主要有胃腸道反應(yīng)，金雞鈉反應(yīng)，低血壓，血管栓塞，心動(dòng)過(guò)緩或停搏，奎尼丁暈厥和過(guò)敏反應(yīng)。嚴(yán)重心肌損害、重度房室傳導(dǎo)阻滯、過(guò)敏、強(qiáng)心甙中毒、高血鉀患者禁用。心衰、低血壓、肝、腎功能不全者慎用。
54.普魯卡因胺：廣譜抗過(guò)速性心律失常藥。主要用于陣發(fā)性室性心動(dòng)過(guò)速/頻發(fā)性室性早搏。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)，過(guò)敏反應(yīng)，紅斑狼瘡。傳導(dǎo)阻滯、低血壓及心衰患者慎用。
55.利多卡因：主要用于治療室性心律失常�？山档妥月尚�，縮短APD相對(duì)延長(zhǎng)ERP,改變病變區(qū)傳導(dǎo)速度。對(duì)室上性心律失�；�本無(wú)效。
56.普羅帕酮：口服用于治療室性或室上性過(guò)早搏動(dòng)。靜注可中止陣發(fā)性室性或室上性心動(dòng)過(guò)速和預(yù)激綜合癥伴室上性心動(dòng)過(guò)速。對(duì)室性心律失常很有效。嚴(yán)重心衰、心動(dòng)過(guò)緩、傳導(dǎo)阻滯、低血壓者禁用。同類(lèi)藥物是恩卡尼、勞卡尼、氟卡尼。
57.普萘洛爾：見(jiàn)前。
58.胺碘酮：廣譜抗心律失常藥。適用于反復(fù)發(fā)作的室上性心動(dòng)過(guò)速和頑固性室性心律失常。不良反應(yīng)常見(jiàn)竇性心動(dòng)過(guò)緩。
59.鈣拮抗藥維拉帕米：口服吸收快，首過(guò)效應(yīng)明顯。阻滯心肌細(xì)胞膜慢鈣通道，抑制Ca離子內(nèi)流，主要影響竇房結(jié)和房室結(jié)等慢反應(yīng)細(xì)胞。降低心律，適用于室上性心律失常，陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速首選，適于伴有冠心病或高血壓患者。主要有胃腸道等不良反應(yīng)，嚴(yán)重心衰、傳導(dǎo)阻滯、心原性休克及低血壓等禁用。
60.鈣拮抗藥硝苯地平：親脂性強(qiáng)，口服后可迅速吸收，有肝首過(guò)作用。抑制血管平滑肌和心肌細(xì)胞Ca離子內(nèi)流。使外周血管阻力降低，血壓下降，心肌耗氧量降低；擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，緩解冠狀動(dòng)脈痙攣，增加冠脈流量和心肌供氧量。臨床用于防治心絞痛，可單獨(dú)用于高血壓。不良反應(yīng)：禁用于心原性休克。低血壓及心功能不良者慎用。
61.鈣拮抗藥地爾硫卓：口服吸收良好，受肝首過(guò)作用影響。為苯噻嗪類(lèi)鈣拮抗藥，可擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈及外周血管，使心收縮力降低；可使竇房結(jié)及房室結(jié)自律性降低。用于冠心病、心絞痛治療。對(duì)輕及中度高血壓也有較好療效。尤適用于老年病人。2度以上房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓、嚴(yán)重心衰患者及孕婦禁用。
62.抗慢性心功能不全（充血性心力衰竭）藥代表藥強(qiáng)心苷：
長(zhǎng)效：洋地黃毒甙；中效：地高辛；短效：毛花甙C、去乙酰毛花甙丙、毒毛花甙K。
作用機(jī)制：強(qiáng)心甙的正性肌力作用主要是由于抑制細(xì)胞膜結(jié)合的Na,K-ATP酶，使細(xì)胞內(nèi)鈣離子增加。
藥理作用：增強(qiáng)正性肌力，減慢心律，對(duì)心肌電生理特性的影響（減慢房室傳導(dǎo)，增加自律性，延長(zhǎng)有效不應(yīng)期）。
臨床應(yīng)用：治療慢性心功能不全，心律失常（心房顫動(dòng)、撲動(dòng)和陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速）。治療心衰及心房撲動(dòng)或顫動(dòng)。
毒性反應(yīng)及防治：主要表現(xiàn)為胃腸道、神經(jīng)系統(tǒng)及心臟。引起過(guò)速性心律失常用鉀鹽治療常有效。苯妥英納和利多卡因等對(duì)強(qiáng)心甙引起的過(guò)速性心律失常非常有效。對(duì)強(qiáng)心甙引起的竇性心動(dòng)過(guò)緩及傳導(dǎo)阻滯可用阿托品治療。
還有氨力農(nóng)（升高鈣離子濃度）、米力農(nóng)、多巴胺、多巴酚丁胺。
63.抗高血壓藥：
硝苯地平：親脂性強(qiáng)，口服后可迅速吸收，有肝首過(guò)作用。抑制血管平滑肌和心肌細(xì)胞Ca離子內(nèi)流。使外周血管阻力降低，血壓下降，心肌耗氧量降低；擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，緩解冠狀動(dòng)脈痙攣，增加冠脈流量和心肌供氧量。臨床用于防治心絞痛，可單獨(dú)用于高血壓。不良反應(yīng)：禁用于心原性休克。低血壓及心功能不良者慎用。鈣拮抗劑類(lèi)還有維拉帕米、硫氮卓酮、尼卡地平、尼索地平。
卡托普利：血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑。輕至中等強(qiáng)度的降壓作用，機(jī)制為抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶，從而舒張血管。減少醛固酮分泌，利于排鈉。適用于各型高血壓，治療為輕、中度原發(fā)性或腎型高血壓的首選藥物。特點(diǎn)是降低高血壓患者的外周血管阻力，逆轉(zhuǎn)左心室肥厚。腎素—血管緊張素系統(tǒng)還有依那普利、賴諾普利、氯沙坦、纈沙坦。
氯沙坦：血管緊張素II受體拮抗藥，適用于各型高血壓。
普萘洛爾：機(jī)制為：1.阻滯心臟β1受體2.阻滯腎臟β1受體3.阻滯中樞β受體4.阻滯突觸前膜β2受體。降壓作用緩慢，適用于輕度和中度高血壓。很少發(fā)生體位性低血壓。與利尿藥和血管擴(kuò)張藥合用可增強(qiáng)療效。心衰、支氣管哮喘病人禁用。
可樂(lè)定：中樞性降壓藥。降壓快而強(qiáng)，使用于中度高血壓。尚可用于偏頭痛以及開(kāi)角型青光眼的治療，也用于嗎啡類(lèi)鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒。
甲基多巴：作用類(lèi)似可樂(lè)定，尤其適合于腎性高血壓及伴有腎功能不良患者。常與噻嗪類(lèi)利尿藥合用。
利血平：結(jié)合囊泡膜，使之失去攝取和儲(chǔ)存NE和DA的能力，從而使囊泡內(nèi)遞質(zhì)的合成和儲(chǔ)存逐漸減少，以致耗竭。還有鎮(zhèn)靜和安定作用。有精神抑郁消化道潰瘍病史者禁用。
胍乙啶：被腎上腺素能神經(jīng)末梢攝取，濃集在神經(jīng)末梢使末梢膜穩(wěn)定，從而阻止遞質(zhì)釋放產(chǎn)生降壓作用。不良反應(yīng)有體位性低血壓。
氫氯噻嗪：利尿降壓藥。適用于輕度早期高血壓。溫和，不易產(chǎn)生耐藥性。可致低血鉀，應(yīng)適當(dāng)補(bǔ)鉀。
哌唑嗪：第一個(gè)人工合成的外周α1受體阻滯藥。適用于輕、中度高血壓，對(duì)伴腎功能不良者更為適用。
硝普鈉：血管擴(kuò)張降壓藥。機(jī)制為釋放NO，引起血管擴(kuò)張和抑制血小板聚集。降壓作用強(qiáng)大，迅速而短暫。必須靜滴，不能口服。主要用于治療高血壓危象。也用于充血性心力衰竭，急性心肌梗死。
還有甲基多巴、莫索尼定、利血平、胍乙啶、特拉唑嗪、多沙唑嗪、納多洛爾、吲哚洛爾、拉貝洛爾、醋丁洛爾、阿替洛爾、肼屈嗪、二氮嗪（鉀通道開(kāi)放劑）、米諾地爾、酮色林（5-羥色胺受體拮抗劑）、西氯他寧（前列環(huán)素合成促進(jìn)劑）。
64.抗心絞痛藥：
硝酸甘油：作用機(jī)制：可產(chǎn)生NO，最終舒張平滑肌。藥理作用：擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，對(duì)所有的平滑肌均有舒張作用。主要擴(kuò)張靜脈，使回心血量減少，降低心室容積及左心室舒張末期壓力，因而室壁張力降低，耗氧量降低。臨床應(yīng)用：治療和預(yù)防各類(lèi)心絞痛。不良反應(yīng)：常見(jiàn)頭痛，體位性低血壓。注意控制劑量。劑量過(guò)大還可以引起高鐵血紅蛋白血癥，可靜注美蘭對(duì)抗。低血壓、青光眼及顱內(nèi)壓增高者禁用。
還有普萘洛爾、鈣拮抗劑、地爾硫卓、芐普地爾、雙嘧達(dá)莫（有抗血小板作用）、丹參酮、銀杏葉。
地爾硫卓：用于冠心病、心絞痛治療，對(duì)輕及中度高血壓也有較好的療效。尤適用于老年病人。對(duì)室上性心律失常療效不如維拉帕米。房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓、嚴(yán)重心衰患者及孕婦禁用。
65.抗動(dòng)脈粥樣硬化藥：
一、調(diào)血脂藥
1.HMG-CoA還原酶抑制劑
洛伐他�。阂种葡匏倜�，抑制膽固醇合成速度，加速血漿LDL-C水平下降。具有良好的調(diào)血脂作用，能降低TC和LDL-C,呈劑量依賴性。用于家族性或非家族性高膽固醇血癥。還有辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀。
2.膽汁酸螯合劑
考來(lái)烯胺（消膽胺）：首選為高膽固醇血癥。在口服后于膽汁酸結(jié)合。在腸道內(nèi)與苯巴比妥、氫氯噻嗪、洋地黃毒甙、甲狀腺素、口服抗凝血藥、脂溶性維生素藥（A、D、E、K）、葉酸、鐵劑及某些抗生素結(jié)合，影響這些藥物的吸收和療效，應(yīng)避免伍用。還有考來(lái)替泊、降膽葡胺。
3.苯氧芳酸類(lèi)
氯貝特（氯貝丁酯）：增強(qiáng)脂蛋白酯酶LPL的活性。降低VLDL和TG,升高HDL,還可抑制血小板聚集。臨床主要用于以TG增高為主的高脂血癥。還有非諾貝特⒈皆�贝特、吉窛摯茪枞�?BR>4.煙酸類(lèi)
煙酸：（臨床多用其酯類(lèi)）通過(guò)多種途徑影響脂蛋白的代謝。主要作用為降低VLDL的產(chǎn)生。用于治療高脂蛋白血癥，還可用于血管性偏頭痛、頭痛、腦動(dòng)脈血栓、肺栓塞、內(nèi)耳眩暈癥、凍傷等。還有阿西莫司。禁用于糖尿病、痛風(fēng)、肝功不全和消化道潰瘍患者。
二、抗氧化藥
普羅布考：降低TC和LDL-C，對(duì)TG和VLDL無(wú)影響。主要是通過(guò)增加清除率。臨床適用于高脂蛋白血癥II型。特別適用于純合子型家族性高膽固醇血癥患者。是目前僅有的能使其降低LDL-C并促使黃色瘤消退的藥物。還有VE和VC,主要是有很強(qiáng)的抗氧化性。

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