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| 一級分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類：作用于自主神經(jīng)系統(tǒng)的藥物 三級分類：抗膽堿酯酶藥 | |
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| 溴化新斯的明、Neostigmina Bromuro、Neostimine、Prostigmine Bromide、Synstigminum Bromatum | |
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| 1.片劑：15mg；2.注射劑：0.2mg(1ml)，0.5mg(1ml)，1mg(1ml)。 | |
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| 本藥為新斯的明的溴化物，為膽堿酯酶抑制藥。能可逆性地抑制膽堿酯酶的活性，減慢乙酰膽堿的滅活，使存在于膽堿受體處的乙酰膽堿濃度增加，效應(yīng)增強(qiáng)和延長。還可直接興奮橫紋肌的N膽堿受體，對橫紋肌有較明顯的選擇性興奮作用。其作用主要表現(xiàn)為：縮瞳、心動徐緩、胃腸道和支氣管等全身平滑肌的張力提高、膀胱肌和子宮肌收縮、唾液和汗液等分泌增加。對血管、眼及支氣管等平滑肌作用較弱。 | |
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| 口服吸收少而不規(guī)則，在大腸大部分破壞，未破壞部分能被吸收，因此口服有效劑量為注射量的10倍以上�？诜笪改c道吸收慢，45～75min起效，達(dá)峰時間為1～2h，作用持續(xù)時間為2～4h。生物利用度只有1%～2%，血漿蛋白結(jié)合率在15%～25%之間。不易透過血-腦脊液屏障，滴眼亦不易透過角膜。在體內(nèi)部分藥物被血漿膽堿酯酶水解，肝臟也代謝一部分，主要經(jīng)膽道排出，隨尿排出不超過40%。半衰期為42～60min。胎兒及兒童的半衰期明顯縮短。 | |
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| 臨床應(yīng)用不廣，多用于重癥肌無力以及手術(shù)后功能性腸脹氣及尿潴留。還可用于對抗非除極型肌松藥過量引起的肌松(限注射給藥)。 | |
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| 1.對新斯的明或溴化物過敏者；2.機(jī)械性腸梗阻和尿路梗阻患者；3.腹膜炎患者；4.心絞痛患者。 | |
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| 1.慎用：(1)支氣管哮喘患者；(2)術(shù)后肺不張或肺炎者；(3)消化道潰瘍患者；(4)心律失常尤其是房室傳導(dǎo)阻滯者；(5)低血壓患者；(6)迷走神經(jīng)功能亢進(jìn)者；(7)甲亢患者；(8)腎上腺皮質(zhì)功能不全患者；(9)帕金森病患者。醫(yī)學(xué)全在/線quanxiangyun.cn2.藥物對兒童的影響：兒童半衰期明顯較成人短，用藥時應(yīng)注意。3.重癥肌無力患者：重癥肌無力患者用藥須謹(jǐn)慎，過量時可造成神經(jīng)肌接頭的除極型阻滯，出現(xiàn)肌無力現(xiàn)象，即“膽堿能危象”。4.使用本藥時應(yīng)嚴(yán)格遵醫(yī)囑，并按時做記錄。5.漏服后不可服用雙倍劑量。6.口服時若出現(xiàn)嚴(yán)重的便秘，應(yīng)當(dāng)停藥。7.應(yīng)用新斯的明類藥物時，阿托品應(yīng)作為必備的解救藥。8.重癥肌無力患者用量要恰到好處，過量時可發(fā)生膽堿能危象，表現(xiàn)為M受體和N受體同時興奮，可出現(xiàn)大汗、瞳孔縮小、前額痛、激動不安、心動過緩、低血壓、肌肉震顫、胸部發(fā)緊、支氣管收縮伴分泌增加、喘鳴等。最后肌無力加重、共濟(jì)失調(diào)、大小便失禁、驚厥、昏迷、可因心臟停搏、中樞性呼吸麻痹和肺水腫而死亡。9.過量時的診斷標(biāo)準(zhǔn)：產(chǎn)生肌纖維自發(fā)性收縮、出現(xiàn)肌震顫、隨之出現(xiàn)隨意肌麻痹。10.過量中毒時，口服給藥者必須洗胃。給予吸氧、人工呼吸、靜脈注射地西泮5～10mg等支持療法，靜脈注射或肌內(nèi)注射阿托品1～2mg以對抗其M樣作用，視癥狀改善情況可重復(fù)注射。必要時給予非除極型肌松藥如泮庫溴銨解除肌震顫。 | |
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| 1.本藥不良反應(yīng)較溴吡斯的明、安貝氯銨常見，但療效更好。主要由于膽堿能神經(jīng)興奮增強(qiáng)所致，包括惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、流涎等。2.少見的有：皮疹、尿頻、縮瞳和淚液多。3.可致結(jié)腸，直腸手術(shù)縫合口裂開，阿托品不能很好對抗。 | |
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| 口服給藥：每次15mg，每天3次，重癥肌無力患者視病情而定。醫(yī)學(xué)/全在線quanxiangyun.cn極量：每次30mg，每天100mg。 | |
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| 1.本藥能抑制血漿膽堿酯酶的活性，使酯族局麻藥在體內(nèi)水解緩慢，易導(dǎo)致中毒反應(yīng)。故在使用本藥期間，宜采用酰胺族局麻藥。2.新斯的明可能抑制美維庫銨的代謝，使麻醉后的神經(jīng)肌肉阻滯作用恢復(fù)延遲。3.本藥可降低琥珀酰膽堿的代謝，增加神經(jīng)肌肉阻滯作用。4.阻斷交感神經(jīng)節(jié)的降壓藥如胍乙啶、美卡拉明和曲咪芬等，可減弱本藥的效應(yīng)。5.新斯的明對重癥肌無力的治療作用可被普羅帕酮(心律平)削弱或抵消。合用后如出現(xiàn)肌無力癥狀加重，停用普羅帕酮后即可逆轉(zhuǎn)。6.即使是微弱的抗毒蕈堿樣作用的藥物(如普魯卡因胺、奎尼丁等)，也可減弱本藥對重癥肌無力的療效。7.本藥可減弱乙醚、恩氟烷、異氟烷，甲氧氟烷、環(huán)丙烷等吸入全麻藥的肌松作用。8.阿托品作用于M-膽堿受體，能減少膽堿酯酶抑制藥逾量時不良反應(yīng)，故當(dāng)膽堿酯酶抑制藥用于拮抗非除極肌松藥時，可與阿托品并用。9.避免與其他的酯酶抑制藥如地美溴銨、依可碘酯、異氟磷等并用，以免逾量。10.糖皮質(zhì)激素(如氫化可的松、潑尼松龍、潑尼松)單獨(dú)應(yīng)用可增加肌力，與本藥合用肌力反而下降。11.本藥與牛奶或食物同時口服，能減輕毒蕈堿樣膽堿不良反應(yīng)，但藥效銳減，原因不明。 | |
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| 本品具有抗膽堿酯酶作用，對骨骼肌的作用較強(qiáng)。本藥能有效地提高食管張力。還可促進(jìn)小腸、大腸，尤其是結(jié)腸的蠕動，促進(jìn)內(nèi)容物向下推進(jìn)。醫(yī)學(xué)/全在線quanxiangyun.cn | |
