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普羅帕酮

  
中西藥分類 西藥
作用分類 循環(huán)系統(tǒng)藥物\抗心律失常
英文名 Propafenone
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 本品常用其鹽酸鹽,為白色結晶性粉末,無臭,味苦,在乙醇、氯仿或冰醋酸中微溶,在水中極微溶解。熔點171-174℃。
功效
主治 口服或靜注適用于治療和預防室性和室上性及預繳綜合征快速性心律失常。治療室性早搏的有效率為60%-70% ;靜脈注射終止房室結和房室折返性心律失常的有效率為50%-90%;預激綜合征合并房顫房撲有效率為25%或減慢心室率。
用途
方解
藥理作用 本品屬IC類廣譜抗心律失常藥。抑制心肌細胞Na+內流,降低心房、心室及浦氏纖維動作電位最大上升速率,縮短浦氏纖維動作電位時程(APD)和有效不應期(ERP)。ERP/APD>1,故相對不應期延長。本品尚有β受體阻滯和抑制鈣通道作用,故能抑制竇房結、心房、心室、房室結及希浦氏系統(tǒng)的傳導及自律性及延長旁路傳導,并提高室顫閾值。本品有負性肌力作用,能增加外周血管阻力。
體內過程 口服吸收良好(約95%),初期服藥因肝臟首關效應較強,生物利用度較低(3%),但長期給藥后肝臟首關效應呈飽和狀態(tài),生物利用度可顯著上升(40%)。口服后30分鐘起效,2-3小時達峰效應,并持續(xù)8小時以上。血漿蛋白結合率為95%,t1/25-8小時,經(jīng)肝代謝生成的部分代謝產(chǎn)物具有藥理活性。血藥有效濃度0.5-1.8μg/ml。與地高辛合用可提高地高辛藥物濃度,后者藥量應減半。
劑型 片劑,注射劑
規(guī)格 片劑:50mg,150mg。注射劑:10ml:35mg。
用法用量 口服:成人:150-200mg,每日3-4次。日總量不超過800mg/日,起效后減量。靜注:1-1.5mg/kg或以70mg加5%葡萄糖液稀釋,于10分鐘內緩慢注射,必要時10-20分鐘重復一次,總量不超過210mg。靜注起效后改為靜滴,滴速0.5-1.0mg/min或口服維持。兒童用量:口服5-7mg/kg,一日3次,起效后減量。
不良反應 1.本品不良反應發(fā)生率甚高(約28%-35%)。常見有胃腸道反應,包括惡心、嘔吐、口干、便秘和胃腸道不適;神經(jīng)系統(tǒng)不良反應有頭痛、頭暈、眩暈、舌麻、視物模糊、精神障礙、失眠、憂郁、感覺異常、手指震顫、癲癇發(fā)作。偶有溶血性貧血和粒細胞缺乏癥及肝功能損害。 2.心血管系統(tǒng)毒性反應更為常見,幾乎占整個不良反應的70%。由于本品具有β受體阻滯劑與抑制心肌收縮力作用,尤其是靜脈注射,可降低心輸出量,降低血壓,可能誘發(fā)急性左心衰竭,甚至心源性休克。也可發(fā)生室性心律失常加重、尖端扭轉型室性心動過速、甚至心室顫動。靜注可發(fā)生嚴重竇緩、竇房阻滯、竇性停搏和各類傳導阻滯。
注意事項 1.本品不良反應的發(fā)生與患者年齡、有無器質性心臟病、藥物劑量和使用方法等密切相關。使用時宜從小劑量開始,逐漸加量,日服量不宜超過每日800mg,避免與負性肌力藥物尤其是靜脈用藥時合用;60歲以上老年人,常伴有竇功能減退和肝腎功能減低,用藥量宜減少,器質性心臟病患者應禁用或慎用。 2.使用本品應定期檢查心電圖,靜脈注射時需用心電圖監(jiān)護,并測血壓,當發(fā)現(xiàn)心率<50次/分,血壓降低,出現(xiàn)各類傳導阻滯或原有傳導阻滯加重或發(fā)生新的心律失常等應及時停藥,并采取相應治療措施。 3.本品可明顯提高地高辛的血清濃度,并增加華法林的抗凝效果。 4.本品對嚴重心力衰竭、心源性休克、病竇綜合征禁用。慢性阻塞性肺部疾病慎用。
貯藏 避光,干燥處密封保存。
備注
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