公開(公告)號 | CN1328278C |
公開(公告)日 | 2007.07.25 |
申請(專利)號 | CN98807792.2 |
申請日期 | 1998.07.31 |
專利名稱 | N-;氨基酸酰胺化合物及其制造中間體 |
主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
分類號 | C07D471/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D495/18(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D513/18(2006.01)I |
分案原申請?zhí)? | |
優(yōu)先權(quán) | 1997.7.31 JP 237588/97 |
申請(專利權(quán))人 | 宇部興產(chǎn)株式會社 |
發(fā)明(設(shè)計)人 | 黑木良明;上野均;田中正幸;高田克則;本山尊洋;馬場浩祐 |
地址 | 日本山口縣 |
頒證日 | |
國際申請 | 1998-07-31 PCT/JP1998/003422 |
進入國家日期 | 2000.01.31 |
專利代理機構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
代理人 | 汪惠民 |
國省代碼 | 日本;JP |
主權(quán)項 | 一種N-酰基氨基酸酰胺化合物或其藥理上所容許的鹽,具有通式(I) 式中,R1表示氫原子或C1-C4烷基; R2表示氫原子,C1-C4烷基,被取代的芐基或被取代的吡啶甲基,該取代基為羥基、硝基、氰基、三氟甲基、羧基、氨基、苯酰胺基、鹵原子、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C7-C10芳烷氧基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C6鏈烷酰胺基、C1-C4烷基磺酰胺基、被鹵原子、甲基或甲氧基取代的苯磺酸胺基或C7-C10芳烷基磺酰胺基; A表示式(a-1): 式中,R3、R4以及R5分別為氫原子,羥基,C1-C4烷基,C7-C10芳烷基,C1-C6鏈烷;珻2-C6鏈烷;u甲基,C1-C10烷氧基羰基,C3-C7環(huán)烷氧基羰基,C2-C6鏈烯基羰基,C7-C10芳烷基羥基羰基,被C1-C10烷基或C1-C10烷氧基取代的苯氧基羰基,以C1-C4烷氧基所取代的C1-C2烷氧基羰基,C2-C6鏈烷酰基羰甲氧基羰基,芳香環(huán)部分為苯基或吡啶基的芳香族酰基羥甲氧基羰基或R4與R5一起形成的,也可含有一個從由O、N及S構(gòu)成的原子中所選擇的雜原子的亞烷基; Y1為被取代的苯撐基,該取代基為鹵原子、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基,或者含有1個或2個從由O、N及S所構(gòu)成的原子中所選擇的雜原子的五至六元環(huán)的二價雜芳香環(huán); 或式(a-2): 式中,R6為氫原子、C1-C4烷基、C7-C10烷氧基、C1-C6烷;2-C6鏈烷;u甲基或C1-C4烷氧基羰基,X為氮原子或>CH-基,Y2為-(CH2)m-基,其中m=1、2或3,順式或反式-CH=CH-基,-C≡C-基,順式或反式-CH2-CH=CH-基,順式或反式-CH=CH-CH2-基,-CH2-C≡C-基,-C≡C-CH2-基,-OCH2-基,-SCH2-基,-OCH2CH2-基,-CH2OCH2-基,-SCH2CH2-基或-CH2SCH2-基,n為1、2或3; B表示式(b): 式中,A1、A2、A3、A4及A5表示從由C、N、O及S構(gòu)成的原子中所選擇的原子,由A1-A5所形成的五元環(huán)表示含有1個或2個從由N、O及S構(gòu)成的原子中所選擇的雜原子的雜芳香環(huán),該雜芳香環(huán)具有-CH2Z基,也可用R9所取代,該R9表示羥基、三氟甲基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或C7-C10芳烷基羥基羰基;R7及R8或分別為氫原子,或者R7和R8一起形成的C2-C3烷撐基;Z表示被保護的羧基;o、p分別為0或1。 |
摘要 | 一種N-;被狨0坊衔锘蚱渌幚砩纤菰S的鹽及其制造中間體是以下通式(Ⅰ)所表示的(式中的記號與說明書中所述相同),式中,A表示下式(a-1)或(a-2),B表示下式(b)并顯示優(yōu)異的抑制血小板凝聚作用,可為用于涉及血纖維蛋白原受體的疾病、血栓癥、梗塞癥等的預(yù)防或治療藥物!唷唷唷 |
國際公布 | 1999-02-11 WO1999/006402 日 |