| 公開(公告)號 | CN1735614A |
| 公開(公告)日 | 2006.02.15 |
| 申請(專利)號 | CN03824997.9 |
| 申請日期 | 2003.09.03 |
| 專利名稱 | 作為細胞周期蛋白依賴性激酶抑制劑的吡唑并嘧啶 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)I;C07D231/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.9.4 US 60/408,027;2002.10.29 US 60/421,959 |
| 申請(專利權(quán))人 | 先靈公司;法馬科皮亞藥物研發(fā)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | T·J·古茲;K·帕魯奇;M·P·德懷爾;R·J·多爾;V·M·吉里亞瓦拉布漢;A·馬拉姆斯;C·S·阿瓦雷茲;K·M·基爾蒂卡;J·里維拉;T·-Y·陳;V·馬迪森;T·O·費施曼;L·W·迪拉德;V·D·特蘭;Z·M·何;R·A·詹姆斯;樸涵宋;V·M·帕拉卡;D·W·霍布斯 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-09-03 PCT/US2003/027555 |
| 進入國家日期 | 2005.05.08 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種由以下結(jié)構(gòu)式代表的化合物或所述化合物的藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物：其中：R是H、烷基、鏈烯基、炔基、芳基烷基、芳基鏈烯基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、鏈烯基烷基、炔基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基烷基包括所述雜芳基的N-氧化物、(CHR5)n-芳基、(CHR5)n-雜芳基、其中所述烷基、鏈烯基、炔基、芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)基和雜芳基各自可未被取代或者任選被一或多個相同或不同的部分取代，每一部分獨立選自鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)基烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR5R10、-C(R4R5)p-R9、-N(R5)Boc、-(CR4R5)pOR5、-C(O2)R5、-C(O)R5、-C(O)NR5R10、-SO3H、-SR10、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R10、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R10；R2選自R9、烷基、鏈烯基、炔基、CF3、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、鹵素、鹵代烷基、芳基、芳基烷基、雜芳基烷基、炔基烷基、環(huán)烷基、雜芳基、由可以相同或不同的并獨立選自以下所示的R9所列的1-6個R9基團取代的烷基、由可以相同或不同的并獨立選自苯基、吡啶基、噻吩基、呋喃基和噻唑基的1-3個芳基或雜芳基取代的芳基、與芳基或雜芳基稠合的芳基、由可以相同或不同的并獨立選自苯基、吡啶基、噻吩基、呋喃基和噻唑基的1-3個芳基或雜芳基取代的雜芳基、與芳基或雜芳基稠合的雜芳基、和其中上述R2定義中的一或多個芳基和/或一或多個雜芳基可未被取代或者任選被一或多個相同或不同的部分取代，每一部分獨立選自鹵素、CN、-OR5、-SR5、-S(O2)R6、-S(O2)NR5R6、NR5R6、-C(O)NR5R6、CF3、烷基、芳基和OCF3；R3選自H、鹵素、-NR5R6、-OR6、-SR6、-C(O)N(R5R6)、烷基、炔基、環(huán)烷基、芳基、芳基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基和雜芳基烷基、和其中R3的所述烷基、環(huán)烷基、芳基、芳基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基和雜芳基烷基以及其結(jié)構(gòu)在以上R3中顯示的雜環(huán)基部分可未被取代或者任選被一或多個相同或不同的部分取代，每一部分獨立選自鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、CF3、CN、OCF3、-(CR4R5)pOR5、-OR5、-NR5R6、-(CR4R5)pNR5R6、-C(O2)R5、-C(O)R5、-C(O)NR5R6、-SR6、-S(O2)R6、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R6，前提是與雜環(huán)上的氮原子鄰近的碳不帶有-OR5部分；R4是H、鹵素或烷基；R5是H、烷基、芳基或環(huán)烷基；R6選自H、烷基、鏈烯基、芳基、芳基烷基、芳基鏈烯基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基和雜芳基烷基，其中所述烷基、芳基、芳基烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基和雜芳基烷基可未被取代或者任選被一或多個相同或不同的部分取代，每一部分獨立選自鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)基烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR5R10、-C(R4R5)p-R9、-N(R5)Boc、-(CR4R5)pOR5、-C(O2)R5、-C(O)R5、-C(O)NR5R10、-SO3H、-SR10、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R10、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R10；R10選自H、烷基、芳基、芳基烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基和雜芳基烷基，其中所述烷基、芳基、芳基烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基和雜芳基烷基可未被取代或者任選被一或多個可以相同或不同的部分取代，每一部分獨立選自鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)基烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR4R5、-C(R4R5)p-R9、-N(R5)Boc、-(CR4R5)pOR5、-C(O2)R5、-C(O)NR4R5、-C(O)R5、-SO3H、-SR5、-S(O2)R7、-S(O2)NR4R5、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR4R5；或者任選(i)-NR5R10部分中的R5和R10，或者(ii)-NR5R6部分中的R5和R6可以結(jié)合在一起形成環(huán)烷基或雜環(huán)基部分，所述環(huán)烷基或雜環(huán)基部分各自未被取代或者任選獨立被一或多個R9基團取代；R7選自烷基、環(huán)烷基、芳基、芳基鏈烯基、雜芳基、芳基烷基、雜芳基烷基、雜芳基鏈烯基和雜環(huán)基，其中所述烷基、環(huán)烷基、雜芳基烷基、芳基、雜芳基和芳基烷基可未被取代或者任選被一或多個可以相同或不同的部分獨立取代，每一部分獨立選自鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR5R10、-CH2OR5、-C(O2)R5、-C(O)NR5R10、-C(O)R5、-SR10、-S(O2)R10、-S(O2)NR5R10、-N(R5)S(O2)R10、-N(R5)C(O)R10和-N(R5)C(O)NR5R10；R8選自R6、-OR6、-C(O)NR5R10、-S(O2)NR5R10、-C(O)R7、-C(＝N-CN)-NH2、-C(＝NH)-NHR5、雜環(huán)基和-S(O2)R7；R9選自鹵素、CN、-NR5R10、-C(O2)R6、-C(O)NR5R10、-OR6、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R10、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R10；m是0至4；n是1至4；以及p是1至4，前提是當(dāng)R2是苯基時，R3不是烷基、炔基或鹵素，且當(dāng)R2是芳基時，R不是且另一前提是當(dāng)R是芳基烷基時，所述芳基烷基的芳基上的任何雜芳基取代基含有至少3個雜原子。 |
| 摘要 | 在本發(fā)明的許多實施方案中，本發(fā)明提供一種作為細胞周期蛋白依賴性激酶抑制劑的新類型的吡唑并[1，5-a]嘧啶化合物、制備這些化合物的方法、含有一或多種這些化合物的藥用組合物、制備包含一或多種這些化合物的藥用制劑的方法以及應(yīng)用這些化合物或藥用組合物治療、預(yù)防、抑制或緩解一或多種與CDKs有關(guān)的疾病的方法。 |
| 國際公布 | 2004-03-18 WO2004/022561 英 |
