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含有鉑絡(luò)合物作為活性物質(zhì)的藥物組合物及其制備方法

公開(kāi)(公告)號(hào) CN100355422C  
公開(kāi)(公告)日 2007.12.19  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200480009090.5  
申請(qǐng)日期 2004.03.30  
專(zhuān)利名稱 含有鉑絡(luò)合物作為活性物質(zhì)的藥物組合物及其制備方法  
主分類(lèi)號(hào) A61K31/282(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) A61K31/282(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.3.31 CZ PV2003-915;2004.2.12 CZ PV2004-235  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 普利瓦-拉徹馬公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 阿利斯·弗蘭克;彼得·索瓦  
地址 捷克布爾諾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-03-30 PCT/CZ2004/000017  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.09.30  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國(guó)省代碼 捷克;CZ  
主權(quán)項(xiàng) 一種藥物組合物,它含有分子式(I)的鉑絡(luò)合物作為活性物質(zhì),并混有至少一種藥用輔料,該藥物組合物的特征在于:它由粒徑小于0.5mm的顆粒形成,該顆粒是將分子式(I)的四價(jià)鉑絡(luò)合物、至少一種中性糖和至少一種天然和/或改性多糖的混合物,以水潤(rùn)濕,用濕法制粒制備而得, 分子式(I)中,A和A′相互獨(dú)立地為NH3基團(tuán),或者為碳原子數(shù)為1~18的胺或二胺基團(tuán), B和B′相互獨(dú)立地為鹵素原子、羥基基團(tuán)、或者是-O-C(O)-R、-O-C(O)-R′基團(tuán),其中R和R′互相獨(dú)立地為氫原子,或者是含有1~10個(gè)碳原子的烷基、鏈烯基、芳基、芳烷基、烷基胺或烷氧基基團(tuán),或者是上述這些基團(tuán)的官能衍生物,并且 X和X′相互獨(dú)立地為鹵素原子,或者是含有1~20個(gè)碳原子的單羧酸根,或者 X和X′一起形成含有2~20個(gè)碳原子的二羧酸根。  
摘要 本發(fā)明涉及一種藥物組合物,它含有分子式(I)的鉑絡(luò)合物作為活性物質(zhì),式中A、A’、B、B’、X和X’都有特定的意義,并混有至少一種藥用輔料。本發(fā)明的特征在于,它由粒徑小于0.5mm的顆粒形成,該顆粒是將分子式(I)的四價(jià)鉑絡(luò)合物與至少一種中性糖和至少一種天然和/或改性多糖的混合物,以水潤(rùn)濕,用濕法制粒制備而得,可以任選的填裝于膠囊或袋或者任選的壓制成片,而這些顆粒、膠囊或片劑的表面,可以任選的用至少一種使活性物質(zhì)只在腸中腸溶性溶出的藥用物質(zhì)進(jìn)行包衣,和/或用至少一種使活性物質(zhì)能夠控制釋放的藥用物質(zhì)進(jìn)行包衣。本發(fā)明也涉及所述藥物組合物的制備方法。  
國(guó)際公布 2004-10-14 WO2004/087126 英  
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