公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1284771C
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公開(kāi)(公告)日
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2006.11.15
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN01810233.6
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申請(qǐng)日期
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2001.05.31
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專利名稱
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TNF-α生成抑制劑
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主分類號(hào)
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C07D213/30(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D213/30(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/27(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.5.31 JP 162945/00
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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參天制藥株式會(huì)社
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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伴正和;須原寬;堀內(nèi)正人;山本悟功;榎本裕志;井上博行
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地址
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日本大阪府
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2001-05-31 PCT/JP2001/004586
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2002.11.27
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市金杜律師事務(wù)所
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代理人
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陳文平
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國(guó)省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項(xiàng)
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通式[1]表示的化合物或其鹽, 其中 “A”是-0-; “B”是C1-12亞烷基, R1是C1-12烷基,其中C1-12烷基可被鹵素或氨基取代,氨基可進(jìn)一步被C1-12烷基、酰基、芳基C1-12烷氧基-羰基、C3-20環(huán)烷基-氧羰基或C1-12烷氧基-羰基取代; R2是金剛烷基C1-12烷基; R3是吡啶環(huán); “X”是0; 上述芳基為可有一個(gè)或多個(gè)選自C1-12烷基、C3-20環(huán)烷基、羧基、氨基、羥基、氨基C1-12烷基、羥基C1-12烷基、硝基、氰基、鹵素和C1-12烷氧基的取代基的苯基或萘基。
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摘要
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本發(fā)明的目的是提供TNF-α生成抑制劑,它們可用作治療劑,用于治療自身免疫疾病如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。本發(fā)明的具有通式[1]所示結(jié)構(gòu)的新化合物或其鹽具有出色的TNF-α生成抑制活性,其中“A”是-(NR4)-、-(CR5R6)-或-O-;“B”是亞烷基或亞鏈烯基;R1、R2、R4、R5和R6是氫、烷基、鏈烯基、金剛烷基等;R3是芳基或不飽和雜環(huán);并且“X”是氧或硫!
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國(guó)際公布
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2001-12-06 WO2001/092229 日
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