| 公開(公告)號 | CN1861193A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申請(專利)號 | CN200610020167.X |
| 申請日期 | 2006.01.17 |
| 專利名稱 | 腎靶向前體藥物、制劑及其制備方法與應(yīng)用 |
| 主分類號 | A61K47/48(2006.01)I |
| 分類號 | A61K47/48(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;A61K31/57(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61K9/19(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 四川大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 張志榮;龔 濤;孫 遜;鄭 強(qiáng) |
| 地址 | 610041四川省成都市人民南路三段十七號四川大學(xué)華西藥學(xué)院 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 成都信博專利代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 馮義高;陶 紅 |
| 國省代碼 | 四川;51 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)的低分子量蛋白質(zhì)-雷公藤提取物或其衍生物前體藥物，或低分子量蛋白質(zhì)-糖皮質(zhì)激素前體藥物： 其中： LMWP為低分子量蛋白質(zhì)，選自溶菌酶、胰島素、細(xì)胞色素C、抑肽酶及其多肽片斷所組成的組； n是一整數(shù)，最大不超過LMWP上的端基活性官能團(tuán)數(shù)； L為連接基團(tuán)，選自酯基、碳酸酯基、酰胺基、酰胺酯基、醚基、胺基、氨基酸酯基、氨基酸酰胺組成的組； D為雷公藤提取物或其衍生物，或糖皮質(zhì)激素； 其特征在于藥物或其衍生物通過化學(xué)鍵與低分子量蛋白質(zhì)分子上的賴氨酸殘基的氨基側(cè)鏈共價(jià)連接。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及低分子量蛋白質(zhì)-雷公藤提取物或其衍生物，或低分子量蛋白質(zhì)-糖皮質(zhì)激素結(jié)合物的腎靶向載體的前體藥物(I)，其中LMWP為低分子量蛋白質(zhì)，選自溶菌酶、胰島素、細(xì)胞色素C、抑肽酶及其多肽片斷所組成的組；D為雷公藤提取物或其衍生物，或糖皮質(zhì)激素；L為連接基團(tuán)，選自酯基、碳酸酯基、酰胺基、酰胺酯基、醚基、胺基、氨基酸酯基、氨基酸酰胺組成的組。藥物分子與載體蛋白質(zhì)通過化學(xué)鍵相連，并涉及其制備方法和應(yīng)用。體外和體內(nèi)實(shí)驗(yàn)研究表明前體藥物能夠在體內(nèi)到達(dá)腎臟并釋放出活性藥物。本發(fā)明制法簡單，工藝成熟，性能穩(wěn)定，適于大規(guī)模連續(xù)生產(chǎn)。其應(yīng)用包括作為治療腎臟疾病的免疫抑制劑，腎抑制的抗排斥反應(yīng)藥物，腎炎并發(fā)腎臟感染的藥物及其制劑。 |
| 國際公布 |
