| 公開(公告)號 | CN101133054A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.27 |
| 申請(專利)號 | CN200680007084.5 |
| 申請日期 | 2006.02.24 |
| 專利名稱 | 用作癌癥化學(xué)治療劑的1,3-噻唑-5-羧酰胺 |
| 主分類號 | C07D417/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D417/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.3.4 US 60/658,985 |
| 申請(專利權(quán))人 | 拜爾藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | C·-Y·創(chuàng);P·維肯斯;Z·洪;C·布倫南;J·A·迪克松;H·C·E·克呂恩德;C·克雷曼;E·庫馬拉辛赫 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-02-24 PCT/US2006/006436 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.09.04 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物 其中 Ar選自： 和 X為CH或者N； R1選自 H， 鹵素， 和 其中 R1-2選自 H， (C1-C4)烷基， 其中所述(C1-C4)烷基可以被0、1或者2個(gè)獨(dú)立地選自以下的基團(tuán)取代： 羥基， (C1-C4)烷基氨基， (C1-C4)酰氧基， (C1-C4)烷氧基，和 (C2-C4)烷氧基，被0、1或者2個(gè)(C1-C4)烷氧基取代， 5或者6元雜芳基， 和 苯基，被0、1或者2個(gè)獨(dú)立地選自(C1-C4)烷基、鹵代、硝基、(C1-C4)烷氧基和氰基的基團(tuán)取代，和 其中所述(C1-C4)烷基獨(dú)立地任選被F取代，直至全氟 水平； R1-3為H或者(C1-C4)烷基； R1-4、R1-5和R1-6選自 H， 茚滿-5-基， 苯基，被0、1或者2個(gè)獨(dú)立地選自(C1-C4)烷基、鹵代、硝基、(C1-C4)烷氧基和氰基的基團(tuán)取代， 5或者6元雜芳基，被0、1或者2個(gè)選自以下的基團(tuán)取代： 氰基， 鹵代， 硝基， (C1-C4)烷基， 其中所述(C1-C4)烷基任選被0、1或者2個(gè) 選自以下的基團(tuán)取代： (C1-C4)烷基氨基， (C1-C4)酰氧基， (C1-C4)烷氧基， 和 (C2-C4)烷氧基，被至多0、1或者2個(gè)(C1-C4)烷氧基取代， (C3-C6)環(huán)烷基，被0、1或者2個(gè)選自(C1-C4)烷基、 (C1-C4)烷氧基、氰基和鹵代的基團(tuán)取代， 和 (C1-C6)烷基， 其中所述(C1-C6)烷基獨(dú)立地被0或者1個(gè)選自以下的基團(tuán)取代： NH2， (C1-C4)烷氧基， (C2-C4)烷氧基，獨(dú)立地被以下基團(tuán)取代： 0、1、2或者3個(gè)(C1-C4)烷氧基和OH基團(tuán)， 和 獨(dú)立地任選被氟取代，直至全氟水平，羧基， (C1-C4)烷氧基羰基， (C1-C4)烷基氨基， 氨基羰基， (C1-C4)烷基磺�；� 苯基，被0、1或者2個(gè)獨(dú)立地選自(C1-C4)烷基、鹵代、硝基、(C1-C4)烷氧基和氰基的基團(tuán)取代，5元或者6元雜芳基，其獨(dú)立地被0、1、2或者3個(gè)選自(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、氰基、鹵代和硝基的基團(tuán)取代， 和 雜環(huán)基，其獨(dú)立地被0、1、2或者3個(gè)選自(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、氰基和鹵代的基團(tuán)取代，和 其中所述(C1-C6)烷基獨(dú)立地被0、1或者2個(gè)OH或者鹵代基團(tuán)取代， 和 其中所述(C1-C6)烷基獨(dú)立地任選被F取代，直至全氟水平； 和 R1-3和R1-4、R1-3和R1-5以及R1-3和R1-6，當(dāng)連接在相同氮原子上時(shí)，可以與它們連接的N原子一起形成選自在N上任選被(C1-C4)烷基取代的吡咯烷基、嗎啉基、硫代嗎啉基和哌嗪基的5或者6元飽和雜環(huán)， R1-7獨(dú)立地選自： (C1-C4)烷基， 其中所述(C1-C4)烷基被0、1或者2個(gè)選自以下的基團(tuán)取代： (C1-C4)烷基氨基， (C1-C4)酰氧基， (C1-C4)烷氧基， 和 (C2-C4)烷氧基，被0、1或者2個(gè)(C1-C4)烷氧基取代； 或者其藥學(xué)上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新穎的式(I)的1，3-噻唑-5-羧酰胺化合物、含有所述化合物的藥物組合物和這些化合物或者組合物作為癌癥化學(xué)治療劑的用途。 |
| 國際公布 | 2006-09-14 WO2006/096338 英 |
