| 公開(公告)號 | CN1867553A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.22 |
| 申請(專利)號 | CN200480030472.6 |
| 申請日期 | 2004.10.12 |
| 專利名稱 | 作為CDK 和/或VEGF 抑制劑的氨基亞砜取代的嘧啶化合物、其制備方法以及作為藥物的用途 |
| 主分類號 | C07D239/48(2006.01)I |
| 分類號 | C07D239/48(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.16 DE 10349423.5 |
| 申請(專利權(quán))人 | 舍林股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 烏爾里�！谓�;馬丁·克呂格爾;羅爾夫·喬特萊特;格哈德·西邁斯特 |
| 地址 | 德國柏林 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-10-12 PCT/EP2004/011661 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.04.17 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 通式(I)的化合物及其異構(gòu)體、非對映體、對映體和/或鹽， 其中： Q代表以下基團(tuán)：或 D、E、G、L、M和T相互獨(dú)立地分別代表碳、氧、氮或硫， R1代表氫、鹵素、C1-C6烷基、CF3、CN、硝基或者代表基團(tuán)-COR8或-O-C1-C6烷基， R2代表氫，或者代表任選在一個或多個位置處相同或者不同地被以下基團(tuán)取代的C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C10環(huán)烷基、芳基或雜芳基：羥基、鹵素、C1-C6烷氧基、氨基、氰基、C1-C6烷基、-NH-(CH2)n-C3-C10環(huán)烷基、C3-C10環(huán)烷基、C1-C6羥基烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、-NHC1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)2、C1-C6烷�；�-CONR9R10、-COR8、C1-C6烷基OAc、羧基、芳基、雜芳基、-(CH2)n-芳基、-(CH2)n-雜芳基、苯基-(CH2)n-R8、-(CH2)nPO3(R8)2或者-R6或-NR9R10，而上述苯基、C3-C10環(huán)烷基、芳基、雜芳基、-(CH2)n-芳基和-(CH2)n-雜芳基本身可任選地在一個或多個位置處相同或者不同地被以下基團(tuán)取代：鹵素、羥基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或者基團(tuán)-CF3或-OCF3，C3-C10環(huán)烷基的環(huán)和C1-C10烷基可任選地插有一個或者多個氮、氧和/或硫原子和/或在所述環(huán)中插有一個或多個-C(O)-基團(tuán)和/或在所述環(huán)中任選地包含一個或多個可能的雙鍵， X代表氧、硫或基團(tuán)-NH-或-(C1-C3烷基)-，或者 X和R2一起形成C3-C10環(huán)烷基環(huán)，該環(huán)可任選地包含一個或者多個雜原子并任選地在一個或多個位置處相同或不同地被羥基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵素或基團(tuán)-NR9R10取代， R3代表氫、羥基、鹵素、CF3、OCF3或代表基團(tuán)-NR9R10或代表任選在一個或多個位置處相同或者不同地被鹵素、羥基、C1-C6烷氧基或基團(tuán)-NR9R10取代的C1-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基或C1-C6烷氧基，m代表0-4， R4代表氫或者代表基團(tuán)-COR8、NO2、三甲基硅烷基(TMS)、叔丁基-二甲基硅烷基(TBDMS)、叔丁基-二苯基硅烷基(TBDPS)、三乙基硅烷基(TES)或-SO2R7，或者代表被以下基團(tuán)取代的C1-C10烷基或C3-C10環(huán)烷基：羥基、鹵素、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、氰基、C3-C10環(huán)烷基、C1-C6羥基烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基-C1-C6烷基或基團(tuán)-CONR9R10、-COR8、-CF3、-OCF3或-NR9R10， R5代表任選在一個或多個位置處相同或者不同地被羥基、C1-C6烷氧基、C3-C10環(huán)烷基、鹵素或基團(tuán)-NR9R10取代的C1-C10烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C10環(huán)烷基，或者 R4和R5一起形成以下式的C5-C10環(huán)烷基， V、W和Y分別獨(dú)立地代表任選在一個或多個位置處相同或者不同地被羥基、C1-C10烷基、C1-C10烷氧基或-NR9R10取代的-CH2-，其中C1-C10烷基或C1-C10烷氧基任選在一個或多個位置處相同或者不同地被羥基、-NR9R10或C1-C10烷氧基取代，和/或在該環(huán)中插有一個或多個-C(O)-基團(tuán)和/或在該環(huán)中任選地包含一個或多個可能的雙鍵， R6代表雜芳基或者C3-C10環(huán)烷基環(huán)，其可任選地包含一個或者多個雜原子并任選在一個或多個位置處相同或不同地被羥基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或鹵素取代， R7代表任選在一個或多個位置處相同或者不同地被鹵素、羥基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或基團(tuán)三甲基硅烷基(TMS)或-NR9R10取代的C1-C10烷基或芳基， R8代表氫、C1-C6烷基、羥基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、芐氧基或-NR9R10， R9和R10分別獨(dú)立地代表氫、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羥基、羥基-C1-C6烷基、二羥基-C1-C6烷基、苯基、雜芳基或代表基團(tuán)-CH2)nNR9R10、-CNHNH2或-NR9R10，或者 R9和R10一起形成C3-C10環(huán)烷基環(huán)，該環(huán)可任選地包含一個或者多個氮、氧和/或硫原子和/或在該環(huán)中插有一個或多個-C(O)-基團(tuán)和/或在該環(huán)中任選地包含一個或多個可能的雙鍵，以及 n代表1-6。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的嘧啶衍生物，其可用作細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶和VEGF受體酪氨酸激酶的抑制劑。本發(fā)明還涉及制備該衍生物的方法以及作為治療各種疾病的藥物的用途。 |
| 國際公布 | 2005-04-28 WO2005/037800 德 |
