公開(公告)號 | CN100999534A |
公開(公告)日 | 2007.07.18 |
申請(專利)號 | CN200610011149.5 |
申請日期 | 2006.01.11 |
專利名稱 | 鬼臼毒素磷酸酯衍生物的合成方法 |
主分類號 | C07H15/26(2006.01)I |
分類號 | C07H15/26(2006.01)I;C07H17/04(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I |
分案原申請?zhí)? | |
優(yōu)先權 | |
申請(專利權)人 | 重慶華邦制藥股份有限公司 |
發(fā)明(設計)人 | 郝光富;胡世權;田 凱;李 江 |
地址 | 400041重慶市九龍坡區(qū)歇臺子南方花園科園四街55號 |
頒證日 | |
國際申請 | |
進入國家日期 | |
專利代理機構 | 北京海虹嘉誠知識產權代理有限公司 |
代理人 | 張 濤 |
國省代碼 | 重慶;85 |
主權項 | 通式I化合物的合成方法,在四鹵甲烷、叔胺和4-二甲胺基吡啶存在下,將式II化合物與式III化合物進行反應,反應溫度為-10℃~-30℃,反應時間30~60分鐘: 式II 式III 式I 式中: R1選自1~10個碳原子的烷基、2~10個碳原子的鏈烯基、5~6個碳原子的環(huán)烷基、2-呋喃基、2-噻吩基、6~10個碳原子的芳香基、7~14個碳原子的芳烷基、8~14個碳原子的芳鏈烯基,其中芳香環(huán)可以無取代基也可以有取代基,其取代基可以選自鹵素原子、1~8個碳原子的烷基、1~8個碳原子的烷氧基、羥基、硝基、胺基; R2選自氫或1~8個碳原子的烷基; 或者,R1和R2是經(jīng)碳原子連接而形成的5~6個碳原子的環(huán)烷基; X是氧或者硫; R3和R4分別選自氫、1~5個碳原子的烷基、鹵素取代的1~5個碳原子的烷基,氰基取代的1~5個碳原子的烷基、3~6個碳原子的環(huán)烷基、6~10個碳原子的芳香基、7~14個碳原子的芳烷基,其中芳香環(huán)可以無取代基或有取代基,其取代基選自烷基、鹵素、硝基;R3和R4也可以是金屬元素。 |
摘要 | 本發(fā)明涉及鬼臼毒素磷酸酯衍生物的合成方法。在四鹵甲烷、叔胺和4-二甲胺基吡啶存在下,將鬼臼毒素衍生物與亞磷酸衍生物進行反應,反應可一步進行,反應時間在1小時之內。本發(fā)明的方法操作簡單、生產成本低、反應時間短,產物收率高、純度高。 |
國際公布 |