| 公開(公告)號 | CN101016294A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.15 |
| 申請(專利)號 | CN200710056911.6 |
| 申請日期 | 2007.03.13 |
| 專利名稱 | 具有多種生物活性的取代吲哚-3-基草酰胺衍生物 |
| 主分類號 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/4523(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國人民武裝警察部隊(duì)醫(yī)學(xué)院 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 陳 虹;于鵬飛;雷志勇;程卯生;曹 波;白淑芳 |
| 地址 | 300162天津市河?xùn)|區(qū)成林路 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 天津盛理知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 江增俊 |
| 國省代碼 | 天津;12 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種如通式1的具有多種生物活性的取代吲哚-3-草酰胺衍生物： 通式1 其中M＝0或1；N＝0或1；P＝0、1、2或3； 其中基團(tuán)數(shù)目m、n和p以及基團(tuán)R1、R2、R4、R5、R6、R7、R8、R9、W、X和Y具有下列意義： 當(dāng)m＝1，n＝p＝0時和當(dāng)n＝0，m＝1，p≠0時以及當(dāng)m＝0，n＝1，p≠0時，W為O或S，R1可以是如下通式2所示的取代苯環(huán)： 通式2 通式2中所述的取代苯環(huán)結(jié)構(gòu)中，q為1或2，苯環(huán)的其他取代位置可以被相同或不同的取代基所取代，它們是：(C1-C6)-烷基和(C3-C7)-環(huán)烷基，(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷磺酰氨基、硝基、氨基、羥基、氰基、鹵素和三氟甲基，還可以是乙氧基羰基、氨基和其中烷基部分具有1-18個碳原子的烷氧羰基或烷氧磺�；� 當(dāng)n＝0，m＝1，p≠0或當(dāng) m＝0，n＝1，p≠0時，W為O或S，R1可以是苯環(huán)或取代苯環(huán)、吡啶環(huán)或取代吡啶環(huán)、嘧啶環(huán)或取代嘧啶環(huán)、喹啉環(huán)或取代喹啉環(huán)，苯環(huán)、吡啶環(huán)、嘧啶環(huán)和喹啉環(huán)本身可以被相同或不同的取代基所取代，它們是：(C1-C6)-烷基或(C3-C7)-環(huán)烷基，(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷磺酰氨基、硝基、氨基、羥基、氰基、鹵素和三氟甲基，還可以是乙氧基羰基、氨基或其中烷基部分具有1-18個碳原子的烷氧羰基或烷氧磺酰基； 通式1中基團(tuán)R2、R4、R5、R6、R7可以相同也可以不同，可以是氫、(C1-C6)-烷基或(C3-C7)-環(huán)烷基，(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷磺酰氨基、硝基、氨基、羥基、氰基、鹵素或三氟甲基，還可以是乙氧羰基、氨基或其中烷基部分具有1-18個碳原子的烷氧羰基或烷氧磺酰基；也可以是苯環(huán)或取代苯環(huán)、吡啶環(huán)或取代吡啶環(huán)、嘧啶環(huán)或取代嘧啶環(huán)、喹啉環(huán)或取代喹啉環(huán)，苯環(huán)、吡啶環(huán)、嘧啶環(huán)和喹啉環(huán)本身可以被相同或不同的取代基所取代，它們是：(C1-C6)-烷基或(C3-C7)-環(huán)烷基，(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷磺酰氨基、硝基、氨基、羥基、氰基、鹵素或三氟甲基，還可以是乙氧羰基、氨基或其中烷基部分具有1-18個碳原子的烷氧羰基或烷氧磺�；贿�可以是芳甲氧基或取代芳甲氧基，芳基為苯環(huán)或取代苯環(huán)、吡啶環(huán)或取代吡啶環(huán)、嘧啶環(huán)或取代嘧啶環(huán)、喹啉環(huán)或取代喹啉環(huán)，苯環(huán)、吡啶環(huán)、嘧啶環(huán)和喹啉環(huán)本身可以被相同或不同的取代基所取代，它們是：(C1-C6)-烷基或(C3-C7)-環(huán)烷基，(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷磺酰氨基、硝基、氨基、羥基、氰基、鹵素或三氟甲基，還可以是乙氧羰基、氨基或其中烷基部分具有1-18個碳原子的烷氧羰基或烷氧磺�；� 基團(tuán)R8＝氫、(C1-C6)-烷基，其中烷基可以是被苯環(huán)單一或多取代，該苯環(huán)本身可以被鹵素、(C1-C6)-烷基、(C3-C7)-環(huán)烷基，(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷磺酰氨基、硝基、氨基、羥基、氰基、鹵素、芐氧羰基、叔丁氧羰基、芐基、乙�；蛉谆�可以是乙氧羰基、氨基或其中烷基部分具有1-18個碳原子的烷氧羰基或烷氧磺酰基、羧基、(C1-C6)-烷基醇酯化的羧基、芐氧基或芐基單或多取代，其中所述的芐基在苯環(huán)部分被(C1-C6)-烷基，鹵素或三氟甲基單一或多取代； 基團(tuán)R9可以是苯環(huán)，該苯環(huán)可以被下列基團(tuán)單一或多取代：(C1-C6)-烷基或(C3-C7)-環(huán)烷基，(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷磺酰氨基、硝基、氨基、羥基、氰基、鹵素或三氟甲基，還可以是乙氧羰基、氨基或其中烷基部分具有1-18個碳原子的烷氧羰基或烷氧磺�；�(C1-C6)-烷醇酯化的羧基；或者R9可以是如下式3的吡啶環(huán)，或該吡啶環(huán)的N-氧化物， 通式3 其中所述吡啶結(jié)構(gòu)的2、3和4位可以非此即彼地被環(huán)碳鏈烴所鍵合，并被取代基R10和R11所取代；在通式3中基團(tuán)R10和R11可以相同或不同，它們是：(C1-C6)-烷基或(C3-C7)-環(huán)烷基，(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷磺酰氨基、硝基、氨基、羥基、氰基、鹵素或三氟甲基，還可以是乙氧羰基、氨基或其中烷基部分具有1-18個碳原子的烷氧羰基或烷氧磺�；�；還可以是芳基亞甲氧基或取代芳基亞甲氧基，芳基為苯環(huán)或取代苯環(huán)、吡啶環(huán)或取代吡啶環(huán)、嘧啶環(huán)或取代嘧啶環(huán)、喹啉環(huán)或取代喹啉環(huán)，苯環(huán)、吡啶環(huán)、嘧啶環(huán)和喹啉環(huán)本身可以被相同或不同的取代基所取代，它們是：(C1-C6)-烷基或(C3-C7)-環(huán)烷基，(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷磺酰氨基、硝基、氨基、羥基、氰基、鹵素或三氟甲基，還可以是乙氧基羰基、氨基或其中烷基部分具有1-18個碳原子的烷氧羰基或烷氧磺�；�； 如果R8是氫或甲基或芐基或芐氧羰基或叔丁氧羰基或乙酰基，R9還可以是下列基團(tuán)： -CH2COOH；-CH(CH3)-COOH；(CH3)2CH-(CH2)2-CH(COOH)-；CH3CH2-CH(CH3)-CH(COOH)-；HOCH2CH(COOH)-；苯基-CH2CH(COOH)-；(4-咪唑�；�)-CH2-CH(COOH)-；HN＝C(NH2)-NH-(CH2)3-CH(COOH)-；H2N-(CH2)4-CH(COOH)-；H2N-CO-CH2-CH-(COOH)-；HOOC-(CH2)2-CH(COOH)-； 基團(tuán)R9還可以是天然或非天然氨基酸的酰基，例如α-甘氨�；�、α-肌氨酰基、α-丙氨酰基、α-亮氨�；�、α-異亮氨酰基、α-絲氨�；ⅵ�-苯丙氨�；ⅵ�-組氨�；�、α-脯氨酰基、α-精氨�；�、α-賴氨�；�、α-門冬氨�；颚�-谷氨酰基，其中各個氨基酸的氨基可以被保護(hù)或不被保護(hù)，氨基的保護(hù)基團(tuán) |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的下式所示的取代吲哚-3-草酰胺衍生物及其在治療腫瘤、抗病毒及抗炎方面的應(yīng)用。本發(fā)明還涉及其生理上可接受的無機(jī)酸或有機(jī)酸所成的鹽和它們可能的N-氧化物，以及上述物質(zhì)的可藥用賦形劑和/或稀釋劑。本發(fā)明還涉及含有至少一種該結(jié)構(gòu)式化合物或其鹽的上式化合物給藥劑型，其劑型為：片劑、包衣片劑、膠囊、注射用溶液或安瓿、栓劑、貼劑、可吸入的粉末制劑、混懸劑、乳劑和軟膏。 |
| 國際公布 |
