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鹽孢菌酰胺及其使用方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 加利福尼亞大學董事會/W·H·費尼科;P·R·詹森;T·J·明瑟;R·H·R·費林格
公開(公告)號 CN1823070A  
公開(公告)日 2006.08.23  
申請(專利)號 CN200480020530.7  
申請日期 2004.06.18  
專利名稱 鹽孢菌酰胺及其使用方法  
主分類號 C07D491/044(2006.01)I  
分類號 C07D491/044(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.6.20 US 10/600,854;2004.4.30 US 10/838,157  
申請(專利權(quán))人 加利福尼亞大學董事會  
發(fā)明(設(shè)計)人 W·H·費尼科;P·R·詹森;T·J·明瑟;R·H·R·費林格  
地址 美國加利福尼亞州  
頒證日  
國際申請 2004-06-18 PCT/US2004/019453  
進入國家日期 2006.01.16  
專利代理機構(gòu) 北京紀凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 趙蓉民;路小龍  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種具有結(jié)構(gòu)(I)的獨立化合物: 其中: R1至R3各自獨立地為-H,烷基,取代烷基,鏈烯基,取代鏈烯基,炔基,取代炔基,芳基,取代芳基,雜芳基,取代雜芳基,雜環(huán)基,取代雜環(huán)基,環(huán)烷基,取代環(huán)烷基,烷氧基,取代烷氧基,硫烷基,取代硫烷基,羥基,鹵素,氨基,酰胺基,羧基,-C(O)H,;,氧;,氨基甲酸酯,磺酰基,氨磺酰,或砜基; 每個R4獨立地為烷基,取代烷基,鏈烯基,取代鏈烯基,炔基,取代炔基,芳基,取代芳基,環(huán)烷基,取代環(huán)烷基; E1至E4各自獨立地為-O,-NR5,或-S,其中R5為-H或C1-C6烷基;以及 X為0至8; 限制性條件是所述獨立化合物不具有化合物(VI)的結(jié)構(gòu)  
摘要 本發(fā)明是基于如下發(fā)現(xiàn):海洋放線菌菌株CNB392和CNB476的某些發(fā)酵產(chǎn)物是高增生性哺乳動物細胞的有效抑制劑。CNB392和CNB476菌株存在于小單孢菌科中,而且鹽孢菌這一屬名已經(jīng)被提議用于這種專性海洋族群。由這種菌株產(chǎn)生的反應(yīng)產(chǎn)物被歸為鹽孢菌酰胺,在治療腫瘤疾病方面特別有效,這是由于其具有低分子量、低IC50值、高藥效,以及癌細胞對真菌的選擇性。  
國際公布 2005-01-13 WO2005/003137 英  
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