| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1224612C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN00803028.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2000.01.27 |
| 專利名稱 | 炔基磺酰胺硫醇TACE抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07C323/49 |
| 分類號(hào) | C07C323/49;C07C327/06;C07D295/12;C07F9/53;A61K31/18;A61P19/02;A61P37/00;C07C309/42;C07C309/87 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.1.27 US 09/238,393 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 惠氏控股有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·I·萊文;J·M·陳 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2000-01-27 PCT/US2000/002143 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2001.07.23 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有結(jié)構(gòu)式B的化合物：式中n’＝1或2當(dāng)n’＝2時(shí)，A不存在，即為二硫化物當(dāng)n’＝1時(shí)，A為H或R14C(＝W)-；即，其中B為下列結(jié)構(gòu)式中的一個(gè)：在這些結(jié)構(gòu)式中：W為氧；X為SO2；Y是苯基或吡啶基，條件是X和Z可能不與相鄰的Y的原子連接；Z是O、NH、CH2或S；R1是氫、或含1-6個(gè)碳原子的烷基；R2是氫、含1-6個(gè)碳原子的烷基或CONR8R9；R3是氫或含1-6個(gè)碳原子的烷基，其中烷基任選地被C5-C8-雜環(huán)烷基取代；R4和R5各自獨(dú)立為氫、或含1-6個(gè)碳原子的烷基；R6是氫、含1-6個(gè)碳原子的烷基；R8和R9各自獨(dú)立為氫或含1-6個(gè)碳原子的烷基；R14是含1-6個(gè)碳原子的烷基；或者是其醫(yī)藥上可用的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供結(jié)構(gòu)式B的化合物：(1a)，或(1b)，(1c)，其中變量如本說(shuō)明書(shū)所述，它可用于治療由TNF-α介導(dǎo)的疾病，如風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)、膿毒癥、艾滋病、潰瘍性腸炎、多發(fā)性硬化、克羅恩氏病和退化軟骨缺失�！� |
| 國(guó)際公布 | 2000-08-03 WO2000/044716 英 |
