| 公開(公告)號 | CN101080401A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.28 |
| 申請(專利)號 | CN200580042861.5 |
| 申請日期 | 2005.12.13 |
| 專利名稱 | 經(jīng)取代的二芳基類似物 |
| 主分類號 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/04(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;C07D407/14(2006.01)I;A61P13/10(2006.01)I;A61K31/ |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.13 US 60/635,837 |
| 申請(專利權(quán))人 | 神經(jīng)能質(zhì)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | C·A·布盧姆;B·L·謝納爾;K·J·霍杰茨;鄭孝章 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-13 PCT/US2005/045306 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.06.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京紀(jì)凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 戈 泊;程 偉 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種下面通式的化合物： 通式I 或其醫(yī)藥上可接受的鹽，其中： V、W及X獨立地為CRx或N，從而使V、W及X中至少一個為N； 各個Rx獨立地為氫、鹵素、硝基、C1-C6烷基、氨基、C1-C6烷基磺�；�、單-或二-(C1-C6烷基)氨基磺酰基或單-或二-(C1-C6烷基)氨基； Ar為5-或6-元碳環(huán)或雜環(huán)，其各自經(jīng)1至3個獨立選自下列的取代基取代：鹵素、羥基、氨基、氰基、-COOH、氨基羰基、C1-C6烷基、C3-C7環(huán)烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烷基醚、C2-C6烷酰基、C3-C6烷酮、C1-C6鹵代烷基、C1-C6鹵代烷氧基、單-或二-(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基磺酰基、單-或二-(C1-C6烷基)氨基磺�；騿�-或二-(C1-C6烷基)氨基羰基；其中，各個取代基位于附接點的間位或?qū)ξ唬? Y及Z獨立地為CRA或N；其中各個RA獨立地為氫、鹵素、氰基、-COOH、氨基羰基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷基、單-或二-(C1-C6烷基)氨基羰基或視需要經(jīng)羥基、-COOH、氨基羰基或單-或二-(C1-C6烷基)氨基羰基取代的C1-C6烷基； R1為C3-C7環(huán)烷基、苯基或6-元雜環(huán)，其各自經(jīng)0至4個獨立地選自鹵素、氰基、硝基或式-Q-M-Ry基團(tuán)的取代基取代； 各個Q分別為不存在或為C1-C4亞烷基； M于各次出現(xiàn)時獨立地選自單一共價鍵、O、C(＝O)、OC(＝O)、C(＝O)O、O-C(＝O)O、S(O)m、N(Rz)、C(＝O)N(Rz)、C(＝NH)N(Rz)、N(Rz)C(＝O)、N(Rz)C(＝NH)、N(Rz)S(O)m、S(O)mN(Rz)或N[S(O)mRz]S(O)m；其中m于各次出現(xiàn)時獨立地選自0、1或2；以及Rz于各次出現(xiàn)時獨立地選自氫、C1-C8烷基或與Ry共同形成視需要經(jīng)取代的4-至7-元雜環(huán)的基團(tuán)；以及 各個Ry獨立地為氫、C1-C8鹵代烷基、C1-C8烷基、(C3-C8碳環(huán))C0-C4烷基、(4-至7-元雜環(huán))C0-C4烷基、或與Rz共同形成4-至7-元雜環(huán)，其中各個烷基、碳環(huán)及雜環(huán)經(jīng)0至4個分別選自下列的取代基取代：羥基、鹵素、氨基、氰基、硝基、酮基、-COOH、氨基羰基、C1-C6烷基、C3-C7環(huán)烷基、C2-C6烷基醚、C1-C6烷酰基、C1-C6烷基磺�；�、氨基磺酰基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、單-或二-(C1-C6烷基)氨基羰基、單-或二-(C1-C6烷基)氨基或苯基；若Q為不存在且M為單一共價鍵，則Ry不是氫； L為不存在或C1-C3亞烷基，其視需要與R3或R4共同形成4-至7-元雜環(huán)烷基，所述雜環(huán)烷基經(jīng)0至3個獨立選自鹵素、氰基、氨基、羥基、酮基、C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷基或單-或二-(C1-C6烷基)氨基的取代基取代；以及 R3及R4為： (i)獨立地選自氫、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C3-C8環(huán)烷基、C1-C6烷�；�、C1-C6烷氧羰基或C1-C6烷基磺�；�； (ii)連接起來形成5-至7-元雜環(huán)烷基；或 (iii)與L共同形成4-至7-元雜環(huán)烷基； 其中，各個不為氫的R3及R4經(jīng)0至3個獨立選自鹵素、氰基、氨基、羥基、酮基、C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷基或單-或二-(C1-C6烷基)氨基的取代基取代。 |
| 摘要 | 提供通式(I)經(jīng)取代的二芳基類似物。此等化合物為可用于活體內(nèi)或體外調(diào)節(jié)特定受體活性的配體，特別可用于治療人類、馴化的伴侶動物、及牲口動物的與病理性受體活化相關(guān)聯(lián)的疾病。提供使用此等化合物來治療此等失調(diào)的醫(yī)藥組合物及方法，也提供使用此等配體于受體定位研究的方法。 |
| 國際公布 | 2006-07-06 WO2006/071538 英 |
