| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101104615A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2008.01.16 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610099305.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.07.13 |
| 專利名稱 | 抗癌的細(xì)胞骨架抑制及細(xì)胞伸長(zhǎng)誘引化合物與其合成方法 |
| 主分類號(hào) | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/04(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 陳正書;趙冠瑩;趙瑞益 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 趙瑞益;徐子勝;陳清漂;李?yuàn)齿?邱淑君 |
| 地址 | 臺(tái)灣省臺(tái)中縣 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京元中知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 張聚增 |
| 國(guó)省代碼 | 臺(tái)灣;TW |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種抗癌的細(xì)胞骨架抑制及細(xì)胞伸長(zhǎng)誘引化合物，其特征在于：該化合物為7-chloro-6-piperidin-1-yl-quinoline-5，8-dione，其化學(xué)名為7-氯-6-六氫比啶-1-基-奎林-5，8-二酮，化學(xué)式為C14H13ClN2O2；簡(jiǎn)稱為PT-262，其能穩(wěn)定肌動(dòng)蛋白絲作用，造成肌動(dòng)蛋白絲異常的聚合，導(dǎo)致癌細(xì)胞的細(xì)胞拉長(zhǎng)；此外，其具有抗癌活性，會(huì)阻斷癌細(xì)胞生存路徑，造成癌細(xì)胞凋亡；另PT-262會(huì)導(dǎo)致癌細(xì)胞周期停止與抑制癌細(xì)胞生長(zhǎng)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)的一種抗癌的細(xì)胞骨架抑制及細(xì)胞伸長(zhǎng)誘引化合物與其合成方法，其化合物為7-chloro-6-piperidin-1-yl-quinoline-5，8-dione(化學(xué)名：7-氯-6-六氫比啶-1-基-奎林-5，8-二酮)，其化學(xué)式為C14H13ClN2O2，簡(jiǎn)稱為PT-262，其具有穩(wěn)定肌動(dòng)蛋白絲作用，造成肌動(dòng)蛋白絲異常的聚合，導(dǎo)致癌細(xì)胞的細(xì)胞拉長(zhǎng)；此外，PT-262具有抗癌活性，會(huì)阻斷癌細(xì)胞中Ras-ERK蛋白的生存路徑，造成癌細(xì)胞凋亡的作用，破壞粒線體膜，促進(jìn)caspase-3蛋白的活化；另外PT-262會(huì)抑制循環(huán)蛋白B1與磷酸化cdc2蛋白(phospho-cdc2)的含量，導(dǎo)致癌細(xì)胞周期停止與抑制癌細(xì)胞生長(zhǎng)。 |
| 國(guó)際公布 |
