公開(公告)號
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CN1761468A
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公開(公告)日
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2006.04.19
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申請(專利)號
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CN200480006855.X
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申請日期
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2004.02.11
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專利名稱
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新的二環(huán)化合物和組合物
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主分類號
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A61K31/537(2006.01)I
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分類號
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A61K31/537(2006.01)I;A61K31/421(2006.01)I;A61K31/277(2006.01)I;A61K31/15(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.2.11 US 60/446,648;2003.4.21 US 60/464,809;2003.5.19 US 60/472,012
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申請(專利權(quán))人
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IRM責(zé)任有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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潘世風(fēng);N·格雷;米 原;高聞起;范 毅;S·勒菲弗
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地址
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百慕大群島(英)哈密爾頓
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頒證日
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國際申請
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2004-02-11 PCT/US2004/004006
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進(jìn)入國家日期
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2005.09.13
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;林柏楠
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國省代碼
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百慕大群島;BM
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主權(quán)項(xiàng)
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式I化合物或其鹽: 其中: Y是-CH2CH2-、-CH2CH(OH)-、-CH(OH)CH2-、-C(O)CH2-、-CH2C(O)-、-CH=CH-或1,2-亞環(huán)丙基; X是亞芳基或C5-6亞雜芳基,其任選地被1至3個選自鹵素、C1-10烷基和鹵代C1-6烷基的取代基取代; R1是式(a)、(b)、(c)、(d)、(e)或(f)的基團(tuán): 其中: n是0、1、2、3、4或5; m是0、1或2; R6是C1-10烷基、環(huán)烷基、C1-10烷氧基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、C1-10烷硫基、C1-10烷基磺;1-10烷基亞磺;螓u代C1-10烷基;其中每個基團(tuán)中的任一脂肪族基團(tuán)部分均可以是直鏈的或支鏈的,并且可以任選地被至多3個羥基、環(huán)烷基或C1-4烷氧基取代且可以任選地中間插入雙鍵或三鍵或者一個或多個C(O)、NR12、S、S(O)、S(O)2或O基團(tuán); R7是芳基或C5-6雜芳基,其任選地被芳基、C5-6雜芳基或C3-8雜環(huán)烷基取代,其中R7中的任一芳基、雜芳基或雜環(huán)烷基均可以任選地被1至3個選自鹵素、C1-10烷基、C1-10烷氧基、鹵代C1-10烷基和鹵代C1-10烷氧基的取代基取代; R2是氫;C1-4烷基,其任選地被一個或多個鹵素取代;C2-6鏈烯基、C2-6炔基或環(huán)烷基,其任選地被鹵素取代;或C1-4烷基,其任選地在末端碳原子上被OH或式(g)的基團(tuán)取代: 其中:Z是O、S、(CH2)1-2、CF2或NR11,其中R11是H、(C1-4)烷基或鹵代(C1-4)烷基;且R9和R10獨(dú)立地為H、OH、任選地被1至3個鹵素基團(tuán)取代的(C1-4)烷基或(C1-4)烷氧基;條件是R9和R10不均是氫; R3和R4獨(dú)立地為H或任選地被鹵素或;〈腃1-4烷基;且 R5是-OH、-O;、-NH酰基或如上所定義的式(g)的基團(tuán)。
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摘要
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本發(fā)明涉及二環(huán)衍生物、它們的制備方法、它們的用途以及含有它們的藥物組合物。本發(fā)明提供了一類新化合物,其可用于治療或預(yù)防由淋巴細(xì)胞相互作用介導(dǎo)的疾病或病癥,特別是與EDG/S1P受體介導(dǎo)的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)有關(guān)的疾病。
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國際公布
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2004-08-26 WO2004/071442 英
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