公開(公告)號
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CN1886365A
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公開(公告)日
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2006.12.27
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申請(專利)號
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CN200480034887.0
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申請日期
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2004.05.04
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專利名稱
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新水楊酰苯胺類
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主分類號
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C07C235/64(2006.01)I
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分類號
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C07C235/64(2006.01)I;C07C255/60(2006.01)I;C07D333/38(2006.01)I;C07D333/56(2006.01)I;A61K31/609(2006.01)I;A61K31/625(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.11.25 DK PA200301738
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申請(專利權(quán))人
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諾沃挪第克公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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P·H·奧勒森;T·K·漢森;L·B·克里斯蒂安森;H·C·漢森
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地址
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丹麥鮑斯韋
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頒證日
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國際申請
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2004-05-04 PCT/DK2004/000304
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進入國家日期
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2006.05.25
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專利代理機構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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張 敏
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國省代碼
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丹麥;DK
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主權(quán)項
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通式I的化合物及其藥物上可接受的鹽、溶劑合物和前體藥物: 其中X表示或且m為0、1或2; R1表示支鏈C1-6烷基或苯基; R2和R4獨立地表示氫、C1-6烷基、C1-6鏈烯基、C1-6炔基或C1-6烷氧基; R5、R6和R7獨立地表示氫、硝基、氰基、鹵素、-OR8、C1-6鹵代烷氧基、C1-6鹵代烷基、C1-6烷基、-C(O)OR8、-COR8、-C(O)NR8R8、-SH、-S(O)2OR8、-S(O)2N(R8)2、-S(O)nR9、芳基、雜芳基,其中所述的芳基和雜芳基可以可選地被一個或多個C1-6烷基、氧代或苯基取代,其中所述的苯基被一個或多個鹵素或C1-6烷基取代;n為0、1、2且R8各自獨立地表示氫或C1-6烷基,且R9表示C1-6烷基; R3表示C1-6烷基、C1-6鏈烯基、C1-6炔基、C1-6鹵代烷基、芳基C1-6烷基、芳基C1-6鏈烯基、芳基C1-6炔基、雜芳基C1-6烷基、雜芳基C1-6鏈烯基、雜芳基C1-6炔基、C3-8環(huán)烷基、芳基或雜芳基;其中R3可以可選地被至多4個取代基R10、R11、R12和R13取代,其中R10、R11、R12和R13獨立地表示C1-6烷基、C1-6烷基芳基、鹵素、C1-6鹵代烷基、C1-6羥基烷基、C1-6烷氧基、氧代、氰基、硝基、-(CH2)rOR14、-SH、-S(O)pR15、-S(O)pN(R14)(R15)、-C(O)OR14、-OC(O)R14、-C(O)R14、-C(O)N(R14)(R15)、-(CH2)rN(R14)C(O)R15-、-B(OR14)(OR15)、-(CH2)rN(R14)(R15)或苯基,其中所述的苯基可選地被一個或多個取代基取代,所述的取代基選自C1-6烷基、鹵素、C1-6鹵代烷基、C1-6羥基烷基、氰基、硝基、-OR16-、-S(O)SR16、-C(O)OR16、-OC(O)R16、-C(O)R16、-C(O)N(R16)(R17)、-N(R16)(R17)、-(CH2)SN(R16)C(O)R17、-B(OR16)(OR17)-、-(CH2)tOR16或-(CH2)tN(R16)(R17)組成的組; R14各自獨立地表示氫、C1-6鹵代烷基、C1-6羥基烷基、C1-6烷基、C1-6鏈烯基、C1-6炔基、C3-8環(huán)烷基或可選地被一個或多個選自C1-6烷基、鹵素、C1-6鹵代烷基、C1-6羥基烷基和氰基組成的組的取代基取代的苯基; R15表示C1-6鹵代烷基、C1-6羥基烷基、C1-6烷基、C1-6鏈烯基、C1-6炔基、C3-8環(huán)烷基或可選地被一個或多個選自C1-6烷基、鹵素、C1-6鹵代烷基、C1-6羥基烷基和氰基組成的組的取代基取代的苯基; 或其中R14和R15在與氮原子連接時與所述的氮原子一起形成C3-8環(huán)烷基或雜芳基環(huán),所述環(huán)烷基或雜芳基環(huán)可選地被一個或多個C1-6烷基取代基取代; R16和R17各自獨立地表示氫、C1-6鹵代烷基、C1-6羥基烷基、C1-6烷基、C1-6鏈烯基、C1-6炔基或C3-8環(huán)烷基;或R16和R17在與氮原子連接時與所述的氮原子一起形成環(huán)烷基或雜芳基環(huán),所述環(huán)烷基或雜芳基環(huán)可選地被一個或多個烷基取代基取代; p和s彼此獨立為0、1或2的整數(shù); r和t彼此獨立為0、1、2或3的整數(shù); q為0、1、2; 條件是該化合物不為N-(2-氯-4-硝基苯基)-3-叔丁基-6-甲基水楊酰苯胺、3,5-二-叔丁基-N-(2-氯-4-硝基-苯基)-2-羥基-苯甲酰胺或3-叔丁基-N-(2-氯-4-硝基-苯基)-2-羥基-5-甲基-苯甲酰胺。
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摘要
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新水楊酰苯胺類為例如用于治療肥胖的化學(xué)解偶聯(lián)劑。
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國際公布
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2005-06-09 WO2005/051894 英
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