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帶有雜芳基磺酰基側(cè)鏈的鄰氨基苯甲酰胺及其作為抗心律失;钚晕镔|(zhì)的用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 塞諾菲-安萬特德國有限公司/J·布倫德爾;T·伯梅;S·波伊克特;H-W·克勒曼
公開(公告)號 CN1247544C  
公開(公告)日 2006.03.29  
申請(專利)號 CN02811850.2  
申請日期 2002.05.31  
專利名稱 帶有雜芳基磺酰基側(cè)鏈的鄰氨基苯甲酰胺及其作為抗心律失常活性物質(zhì)的用途  
主分類號 C07D215/36(2006.01)I  
分類號 C07D215/36(2006.01)I;A61K31/33(2006.01)I;A61P9/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D333/34(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D261/10(2006.01)I;C07D271/12(2006.01)I;C07D213/71(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.6.12 DE 10128331.8  
申請(專利權(quán))人 塞諾菲-安萬特德國有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 J·布倫德爾;T·伯梅;S·波伊克特;H-W·克勒曼  
地址 德國法蘭克福  
頒證日  
國際申請 2002-05-31 PCT/EP2002/005956  
進入國家日期 2003.12.12  
專利代理機構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;林柏楠  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項 式I的化合物或其可藥用鹽, 其中: R1是 或 A是-CnH2n-; n=0、1、2、3、4或5; D是鍵或-O-; E是-CmH2m-; m=0、1、2、3、4或5; R8是氫、具有1、2、3或4個碳原子的烷基或CpH2p-R14; p是0、1、2、3、4或5; R14是苯基、萘基或雜芳基, 其中苯基、萘基和雜芳基是未取代的或者被1、2或3個選自如下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、NO2、CN、COOMe、CONH2、COMe、NH2、OH、具有1、2、3或4個碳原子的烷基、具有1、2、3或4個碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺;、甲基磺;图谆酋;被; R9是氫或具有1、2、3、4、5或6個碳原子的烷基; R10是氫、具有1、2、3或4個碳原子的烷基、苯基、萘基或雜芳基,其中苯基、萘基和雜芳基是未取代的或者被1、2或3個選自如下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、NO2、CN、COOMe、CONH2、COMe、NH2、OH、具有1、2、3或4個碳原子的烷基、具有1、2、3或4個碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺;⒓谆酋;图谆酋;被; R11是具有3、4、5或6個碳原子的環(huán)烷基、苯基、萘基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、噠嗪基、吲哚基、吲唑基、喹啉基、異喹啉基、2,3-二氮雜萘基、喹喔啉基、喹唑啉基或噌啉基, 其中苯基、萘基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、噠嗪基、吲哚基、吲唑基、喹啉基、異喹啉基、2,3-二氮雜萘基、喹喔啉基、喹唑啉基或噌啉基是未取代的或者被1、2或3個選自如下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、NO2、CN、COMe、NH2、OH、具有1、2、3或4個碳原子的烷基、具有1、2、3或4個碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺;⒓谆酋;图谆酋;被; R12是具有1、2、3或4個碳原子的烷基、具有1、2、3或4個碳原子的鏈炔基、具有3、4、5或6個碳原子的環(huán)烷基、苯基、萘基或雜芳基, 其中苯基、萘基和雜芳基是未取代的或者被1、2或3個選自如下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、NO2、CN、COOMe、CONH2、COMe、NH2、OH、具有1、2、3或4個碳原子的烷基、具有1、2、3或4個碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺;、甲基磺;图谆酋;被; R13是CpH2p-R14; p是0、1、2、3、4或5; R15是具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基; R2是氫或具有1、2、3或4個碳原子的烷基; R3是雜芳基, 其中雜芳基是未取代的或者被1、2或3個選自如下的取代基取代:F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、NO2、CN、COOMe、CONH2、COMe、NH2、OH、具有1、2、3或4個碳原子的烷基、具有1、2、3或4個碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺酰基、甲基磺酰基和甲基磺;被; R4、R5、R6和R7彼此獨立地是氫、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、NO2、CN、COOMe、CONH2、COMe、NH2、OH、具有1、2、3或4個碳原子的烷基、具有1、2、3或4個碳原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺酰基、甲基磺;图谆酋;被, 其中,所述的雜芳基是指得自苯基或萘基的、且其中一個或多個CH基團被N代替的和/或其中至少兩個相鄰的CH基團被S、NH或O代替的基團。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)的化合物,其中R(1)-R(7)的定義如權(quán)利要求所述。所述化合物作用于Kv1.5-鉀離子通道并抑制人心臟心房中的鉀離子流,該離子流稱為超快速激活延遲整流電流。結(jié)果,它們特別適于用作新的抗心律失;钚晕镔|(zhì),特別是用于治療和預(yù)防心房心律失常,例如,心房纖顫(AF)或心房撲動。  
國際公布 2002-12-19 WO2002/100825 德  
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