公開(公告)號
|
CN1638762A
|
公開(公告)日
|
2005.07.13
|
申請(專利)號
|
CN03804490.0
|
申請日期
|
2003.03.21
|
專利名稱
|
作為NMDA、5HT3和神經(jīng)元煙堿性受體拮抗劑的氨基環(huán)己烷的氮雜二環(huán)、氮雜三環(huán)和氮雜螺環(huán)衍生物
|
主分類號
|
A61K31/40
|
分類號
|
A61K31/40;C07D209/02;C07D221/20;C07D209/54;C07D221/22;C07D487/08;A61P25/16;A61P25/18
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2002.3.21 US 60/366,386
|
申請(專利權(quán))人
|
莫茨藥物股份兩合公司
|
發(fā)明(設(shè)計)人
|
C·G·R·帕森斯;M·翰里馳;W·達尼茲;I·卡爾溫施;V·考斯;A·吉爾根森斯;M·勾德;M·瓦尼耶弗斯
|
地址
|
德國法蘭克福
|
頒證日
|
|
國際申請
|
PCT/GB2003/001236 2003.3.21
|
進入國家日期
|
2004.08.24
|
專利代理機構(gòu)
|
中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所
|
代理人
|
陳軼蘭
|
國省代碼
|
德國;DE
|
主權(quán)項
|
式(1)的化合物及其光學(xué)異構(gòu)體和藥用可接受的酸和堿加成鹽:其中R和R1-R5各自獨立地選自C1-C6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C6-12芳基-C1-4烷基、任選被取代的C6-12芳基,且對于R和R2-R5可為氫原子,條件是R2和R3中至少一個以及R4和R5中至少一個不為氫,或者R和R1一起代表C3-5亞烷基或亞烯基,R2-R5如以上定義;Y為CH;和Z代表價鍵或亞甲基,或者在R和R1一起代表所述亞烷基或亞烯基的情況下,Z還可以代表分別與Y和N連接的氫原子。
|
摘要
|
具有作為NMDA、5HT3和煙堿性受體拮抗劑的全身活性的式I(N、Y、Z、R、R1-R5如權(quán)利要求定義)的氨基環(huán)己烷的氮雜二環(huán)、氮雜三環(huán)和氮雜螺環(huán)衍生物,含有所述化合物的藥用組合物,其制備方法,以及治療涉及谷氨酸能、5-羥色胺能和煙堿性傳遞失調(diào)的CNS障礙、治療免疫調(diào)節(jié)障礙以及抗瘧疾、抗錐蟲、抗博納病病毒、抗HSV和抗丙型肝炎病毒活性的方法。
|
國際公布
|
WO2003/080046 英 2003.10.2
|