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作為NMDA、5HT3和神經(jīng)元煙堿性受體拮抗劑的氨基環(huán)己烷的氮雜二環(huán)、氮雜三環(huán)和氮雜螺環(huán)衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 莫茨藥物股份兩合公司/C·G·R·帕森斯;M·翰里馳;W·達尼茲;I·卡爾溫施;V·考斯;A·吉爾根森斯;M·勾德;M·瓦尼耶弗斯
公開(公告)號 CN1638762A  
公開(公告)日 2005.07.13  
申請(專利)號 CN03804490.0  
申請日期 2003.03.21  
專利名稱 作為NMDA、5HT3和神經(jīng)元煙堿性受體拮抗劑的氨基環(huán)己烷的氮雜二環(huán)、氮雜三環(huán)和氮雜螺環(huán)衍生物  
主分類號 A61K31/40  
分類號 A61K31/40;C07D209/02;C07D221/20;C07D209/54;C07D221/22;C07D487/08;A61P25/16;A61P25/18  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.3.21 US 60/366,386  
申請(專利權(quán))人 莫茨藥物股份兩合公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 C·G·R·帕森斯;M·翰里馳;W·達尼茲;I·卡爾溫施;V·考斯;A·吉爾根森斯;M·勾德;M·瓦尼耶弗斯  
地址 德國法蘭克福  
頒證日  
國際申請 PCT/GB2003/001236 2003.3.21  
進入國家日期 2004.08.24  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所  
代理人 陳軼蘭  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項 式(1)的化合物及其光學(xué)異構(gòu)體和藥用可接受的酸和堿加成鹽:其中R和R1-R5各自獨立地選自C1-C6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C6-12芳基-C1-4烷基、任選被取代的C6-12芳基,且對于R和R2-R5可為氫原子,條件是R2和R3中至少一個以及R4和R5中至少一個不為氫,或者R和R1一起代表C3-5亞烷基或亞烯基,R2-R5如以上定義;Y為CH;和Z代表價鍵或亞甲基,或者在R和R1一起代表所述亞烷基或亞烯基的情況下,Z還可以代表分別與Y和N連接的氫原子。  
摘要 具有作為NMDA、5HT3和煙堿性受體拮抗劑的全身活性的式I(N、Y、Z、R、R1-R5如權(quán)利要求定義)的氨基環(huán)己烷的氮雜二環(huán)、氮雜三環(huán)和氮雜螺環(huán)衍生物,含有所述化合物的藥用組合物,其制備方法,以及治療涉及谷氨酸能、5-羥色胺能和煙堿性傳遞失調(diào)的CNS障礙、治療免疫調(diào)節(jié)障礙以及抗瘧疾、抗錐蟲、抗博納病病毒、抗HSV和抗丙型肝炎病毒活性的方法。  
國際公布 WO2003/080046 英 2003.10.2  
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