| 公開(公告)號 | CN100344635C |
| 公開(公告)日 | 2007.10.24 |
| 申請(專利)號 | CN200510112615.4 |
| 申請日期 | 2003.07.22 |
| 專利名稱 | 7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-頭孢菌素-4-羧酸對甲氧芐酯晶體及其制備方法 |
| 主分類號 | C07D501/34(2006.01)I |
| 分類號 | C07D501/34(2006.01)I;B01D9/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 03146092.5 |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 廣州白云山制藥股份有限公司;大塚化學株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 馮勝昔;龜山豐;黃偉東;深江一博;李葵英;劉曉紅 |
| 地址 | 510515廣東省廣州市白云區(qū)同和 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 北京金信立方知識產權代理有限公司 |
| 代理人 | 南 霆;朱 梅 |
| 國省代碼 | 廣東;44 |
| 主權項 | 一種結構式如下的7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-頭孢菌素-4-羧酸對甲氧芐酯的晶體， 其中X為碘或氯； 其特征是，該晶體具有如下X-射線粉末衍射圖，該圖譜由λ＝1.5406埃的銅射線穿過單色儀絲濾器而獲得的： dI/I0 14.80-15.0050-55 9.50-9.6080-98 7.40-7.5030-35 6.20-6.3028-30 5.60-5.7028-30 5.10-5.2030-32 4.90-5.0066-76 4.70-4.8025-28 4.55-4.6060-71 4.30-4.3225-28 4.17-4.20100 4.05-4.0827-32 3.80-3.8355-65 3.70-3.7370-80 3.60-3.6385-95 3.53-3.5522-26 3.46-3.4928-32 3.40-3.4255-70 3.28-3.2965-75 3.17-3.1947-50 2.98-3.0025-35 2.87-2.8930-35 2.82-2.8392-95 2.62-2.6325-28 2.56-2.5725-28 2.22-2.2323-25 2.11-2.1223-25 1.99-2.0051-53 其中d為晶面間距，I/I0為相對強度。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種穩(wěn)定的、高純度的7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-頭孢菌素-4-羧酸對甲氧芐酯晶體及其制備方法。這種晶型的7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-頭孢菌素-4-羧酸對甲氧芐酯以相應的X-射線衍射圖表征；該晶體的制備方法可以是以7-苯乙酰氨基-3-鹵甲基-3-頭孢菌素-4-羧酸對甲氧芐酯為起始原料，在有機溶劑存在下，與吡啶和/或碘化物反應，反應后采用烷烴類、醚類溶劑或其混合物與醇類的混和溶劑使晶體結晶析出。這種晶體可長時間穩(wěn)定存在，不易分解，非常利于工業(yè)化生產；另外，制備方法易操作，成本低，安全性好。 |
| 國際公布 |
