公開(公告)號 | CN1244582C |
公開(公告)日 | 2006.03.08 |
申請(專利)號 | CN200410033956.8 |
申請日期 | 2004.04.21 |
專利名稱 | 喹諾酮羧酸類化合物及其制備方法和醫(yī)藥用途 |
主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
分類號 | C07D471/04(2006.01)I;C07D215/56(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)N;C07D209/00(2006.01)N |
分案原申請?zhí)? | |
優(yōu)先權 | |
申請(專利權)人 | 中國醫(yī)學科學院醫(yī)藥生物技術研究所;浙江醫(yī)藥股份有限公司新昌制藥廠 |
發(fā)明(設計)人 | 郭慧元;劉九雨 |
地址 | 100050北京市崇文區(qū)天壇西里1號 |
頒證日 | |
國際申請 | |
進入國家日期 | |
專利代理機構 | 北京路浩知識產權代理有限公司 |
代理人 | 蔣常雪 |
國省代碼 | 北京;11 |
主權項 | 由通式(I)表示的喹諾酮羧酸類衍生物或它們藥學上可接受的鹽類或水合物: 式中R1代表氫或氨基,A代表具有(1S,6S)構型的式(II)結構或者具有(1R,6R)構型的式(III)結構或者具有順式消旋構型的式(IV)結構 式中R2代表氫或氨基保護基。 |
摘要 | 本發(fā)明公開了一種喹諾酮羧酸類衍生物或它們藥學上可接受的鹽類或水合物,以及它們的制備方法和醫(yī)藥用途。它對廣譜致病菌株顯示強抗菌活性,還具有良好的藥代動力學性能,并且毒性很低。該喹諾酮羧酸類化合物,其在喹諾酮核的5位上有氫或氨基,7位為順式取代的具有旋光活性或者消旋的2,8-二氮雜雙環(huán)[4,3,0]壬烷基,8位上有二氟甲氧基,其與已知喹諾酮抗菌藥物相比,具有優(yōu)越的抗革蘭氏陽性菌活性和廣譜抗菌活性。 |
國際公布 |