| 公開(公告)號 | CN1244542C |
| 公開(公告)日 | 2006.03.08 |
| 申請(專利)號 | CN97180594.6 |
| 申請日期 | 1997.12.24 |
| 專利名稱 | 具有NOS抑制作用的芳香族胺衍生物 |
| 主分類號 | C07C211/54(2006.01)I |
| 分類號 | C07C211/54(2006.01)I;C07C211/56(2006.01)I;C07C209/10(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;C07D241/20(2006.01)I;C07D263/48(2006.01)I;C07D207/335(2006.01)I;C07D207/337(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D205/04(2006.01)I;C07D203/12(2006.01)I;C07D277/42(2006.01)I;C |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 1996.12.24 JP 359791/96 |
| 申請(專利權)人 | 中外制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 江奇徹;牧野俊彥;西村祥和;長藤壽昭 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 1997-12-24 PCT/JP1997/004762 |
| 進入國家日期 | 1999.06.11 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 楊宏軍 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 通式(1)所示的化合物或其可能的互變異構體、立體異構體、和它們醫(yī)藥上允許的鹽， 式中R1、R2相同或不同，表示氫原子， 可具有取代基的C1-C6直鏈烷基、或C3-C8支鏈或環(huán)狀烷基，所述的取代基是鹵素原子，C3-C8的環(huán)烷基，可以被鹵素原子、C1-C6直鏈烷基、C3-C8支鏈或環(huán)狀的烷基取代的苯基， 乙�；�、丙酰基、丁�；⑽祯；�、異丁酰基、異戊�；⑷谆阴；�、苯甲�；⑧彵蕉柞；�、甲苯酰基， 烷基部分為C1-C6直鏈烷基或者C3-C8支鏈或環(huán)狀烷基的烷氧基羰基， 也可一起形成至少含有1個氮原子作為雜原子的3-8元雜環(huán)； R3、R4相同或不同，表示氫原子，可具有取代基的C1-C6直鏈烷基、或C3-C8支鏈或環(huán)狀烷基，所述的取代基是鹵素原子，C3-C8的環(huán)烷基，可以被鹵素原子、C1-C6直鏈烷基、C3-C8支鏈或環(huán)狀的烷基取代的苯基， 也可一起形成碳數(shù)3～10的單環(huán)或稠環(huán)； R5表示氫原子， C1-C6直鏈烷基、或C3-C8支鏈或環(huán)狀烷基， 乙酰基、丙�；�、丁酰基、戊�；惗□；�、異戊酰基、三甲基乙�；⒈郊柞；�、鄰苯二甲�；⒓妆锦；� 烷基部分為C1-C6直鏈烷基或者C3-C8支鏈或環(huán)狀烷基的烷氧基羰基； X1、X2、X3、X4相同或不同，表示氫原子， 鹵素原子， 硝基， 氰基， 羥基， 可具有取代基的C1-C6直鏈烷基、或C3-C8支鏈或環(huán)狀烷基，所述的取代基是鹵素原子，C3-C8的環(huán)烷基，可以被鹵素原子、C1-C6直鏈烷基、C3-C8支鏈或環(huán)狀的烷基取代的苯基， C2-C6直鏈烯基或者C3-C6支鏈烯基， C2-C6直鏈炔基或者C3-C6支鏈炔基， 可具有取代基的C1-C6直鏈烷氧基或者C3-C8支鏈或環(huán)狀烷氧基，所述的取代基是鹵素原子，C3-C8的環(huán)烷基，可以被鹵素原子、C1-C6直鏈烷基、C3-C8支鏈或環(huán)狀的烷基取代的苯基， 可具有取代基的C1-C6直鏈烷硫基或者C3-C8支鏈或環(huán)狀烷硫基，所述的取代基是鹵素原子，C3-C8的環(huán)烷基，可以被鹵素原子、C1-C6直鏈烷基、C3-C8支鏈或環(huán)狀的烷基取代的苯基， 可被鹵素原子、和/或、C1-C6直鏈烷基或者C3-C8支鏈或環(huán)狀烷基取代的苯基， NX5X6， C(＝O)X7； 在這里，X5、X6相同或不同，表示氫原子， 可具有取代基的C1-C6直鏈烷基或者C3-C8支鏈或環(huán)狀烷基，所述的取代基是鹵素原子，C3-C8的環(huán)烷基，可以被鹵素原子、C1-C6直鏈烷基、C3-C8支鏈或環(huán)狀的烷基取代的苯基， 乙酰基、丙�；�、丁酰基、戊�；惗□；愇祯；�、三甲基乙酰基、苯甲�；�、鄰苯二甲酰基、甲苯�；� 可具有取代基的烷基部分為C1-C6直鏈烷基或者C3-C8支鏈或環(huán)狀烷基的烷氧基羰基，所述的取代基是鹵素原子，C3-C8的環(huán)烷基，可以被鹵素原子、C1-C6直鏈烷基、C3-C8支鏈或環(huán)狀的烷基取代的苯基， 也可一起形成至少含有1個氮原子作為雜原子的3～8元雜環(huán)； X7表示氫原子， 羥基， 可具有取代基的C1-C6直鏈烷基或者C3-C8支鏈或環(huán)狀烷基，所述的取代基是鹵素原子，C3-C8的環(huán)烷基，可以被鹵素原子、C1-C6直鏈烷基、C3-C8支鏈或環(huán)狀的烷基取代的苯基， 可具有取代基的C1-C6直鏈烷氧基或者C3-C8支鏈或環(huán)狀烷氧基，所述的取代基是鹵素原子，C3-C8的環(huán)烷基，可以被鹵素原子、C1-C6直鏈烷基、C3-C8支鏈或環(huán)狀的烷基取代的苯基， NX8X9； 這里X8、X9相同或不同，表示氫原子， 可具有取代基的C1-C6直鏈烷基或者C3-C8支鏈或環(huán)狀烷基，所述的取代基是鹵素原子，C3-C8的環(huán)烷基，可以被鹵素原子、C1-C6直鏈烷基、C3-C8支鏈或環(huán)狀的烷基取代的苯基， 也可一起形成至少含有1個氮原子作為雜原子的3～8元雜環(huán)； A表示具有取代基的苯環(huán)，或者可具有取代基、且作為雜原子含有1個以上氮原子的5～6元環(huán)芳香族雜環(huán)；A中的取代基表示羥基，鹵素原子，硝基，氰基，三氟甲基，C1-C6直鏈烷氧基，C3-C8支鏈或環(huán)狀烷氧基，C1-C6直鏈烷基，C3-C8支鏈或環(huán)狀烷基，C1-C6直鏈烷硫基，C3-C8支鏈或環(huán)狀烷硫基， NX10X11或者C(＝O)X12； 其中X10和X11相同或不同， 表示氫原子， 可以具有取代基的C1-C6直鏈烷基，所述的取代基是鹵素原子，可以被鹵素原子、C1-C6直鏈烷基、C3-C8支鏈或環(huán)狀的烷基取代的苯基，C3-C8的環(huán)烷基， 可以具有取代基的C3-C8的支鏈或環(huán)狀烷基，所述的取代基是鹵素原子，可以被鹵素原子、C1-C6直鏈烷基、C3-C8支鏈或環(huán)狀的烷基取代的苯基，C3-C8的環(huán)烷基， 乙�；⒈；�、丁酰基、戊�；惗□；�、異戊�；�、三甲基乙�；⒈郊柞；�、鄰苯二甲酰基、甲苯�；� 在烷基部分具有取代基的C1-C6直鏈烷氧基羰基，在烷基部分的取代基是鹵素原子，可以被鹵素原子、C1-C6直鏈烷基、C3-C8支鏈或環(huán)狀的烷基取代的苯基，C3-C8的環(huán)烷基， 在烷基部分具有取代基的C3-C8的支鏈或環(huán)狀的烷氧基羰基，所述的烷基部分的取代基是鹵素原子，可以被鹵素原子、C1-C6直鏈烷基、C3-C8支鏈或環(huán)狀的烷基取代的苯基，C3-C8的環(huán)烷基， X10與X11可以結(jié)合在一起形成至少含有1個氮原子作為雜原子的3-8元雜環(huán)； X12是鹵素原子， 羥 |
| 摘要 | 通式(1)所示的化合物具有NOS抑制活性，作為腦血管障礙治療藥等的醫(yī)藥很有用。(式中R1、R2表示氫原子等，R3、R4表示氫原子、低級烷基等，R5表示氫原子等，X1、X2、X3、X4表示氫原子、低級烷氧基等，A表示可具有取代基的吡啶環(huán)等，m、n表示0或1的整數(shù)。) |
| 國際公布 | 1998-07-02 WO1998/028257 日 |
