一種頭孢類藥物中間體晶體及其制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心藥學(xué)論壇

公開(公告)號(hào)

CN1634930A

公開(公告)日

2005.07.06

申請(qǐng)(專利)號(hào)

CN200410072866.X

申請(qǐng)日期

2004.11.25

專利名稱

一種頭孢類藥物中間體晶體及其制備方法

主分類號(hào)

C07D501/18

分類號(hào)

C07D501/18

分案原申請(qǐng)?zhí)?

優(yōu)先權(quán)

申請(qǐng)(專利權(quán))人

天津藥物研究院;天津市醫(yī)藥集團(tuán)技術(shù)發(fā)展有限公司

發(fā)明(設(shè)計(jì))人

孟紅;趙平

地址

300193天津市南開區(qū)鞍山西道308號(hào)

頒證日

國(guó)際申請(qǐng)

進(jìn)入國(guó)家日期

專利代理機(jī)構(gòu)

天津市杰盈專利代理有限公司

代理人

朱紅星

國(guó)省代碼

天津;12

主權(quán)項(xiàng)

由下式所表示的頭孢菌素中間體的晶體，該晶體具有下列X-射線粉末衍射圖譜，該圖譜是使用Cu-Kα輻射(λ＝1.5405)，測(cè)得的晶體特征如下(d為晶面間距，I/I0為相對(duì)強(qiáng)度)：

I/I0(％)

16.10～16.37

25～28

10.01～10.12

24～33

8.50～8.60

12～14

8.10～8.18

11～12

6.31～6.36

37～41

5.41～5.46

6～7

5.21～5.26

21～26

5.01～5.06

4～5

4.81～4.87

21～23

4.62～4.67

31～34

4.56～4.60

7～9

4.26～4.31

44～51

4.15～4.18

21～22

3.86～3.90

17～20

3.75～3.79

9～11

3.71～3.74

36～37

3.61～3.64

100

3.37～3.40

11～12

3.27～3.31

18～24

3.15～3.18

11～12

3.08～3.11

24～28

2.85～2.87

19～21

2.81～2.83

摘要

本發(fā)明涉及頭孢菌素中間體7-氨基-3-氯甲基-3-頭孢烷酸-4-羧酸對(duì)甲氧基芐基酯鹽酸鹽(I)的晶體及其制備方法。該方法包括：將該化合物的無(wú)定形固體經(jīng)堿游離后，在一種有機(jī)溶劑中溶解，與鹽酸成鹽，再在另一種有機(jī)溶劑中析出結(jié)晶的步驟，從而獲得本發(fā)明的晶體。本發(fā)明所獲得的該頭孢菌素(I)的晶體純度高，質(zhì)量穩(wěn)定，宜于商業(yè)貯存，更適用于多種頭孢菌素抗生素及衍生物的合成。

國(guó)際公布

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