| 公開(公告)號(hào) | CN101085759A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200710110126.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.07.30 |
| 專利名稱 | 作為激酶抑制劑的氨基-2,3-二氮雜萘酮衍生物,它們的制備方法和含有它們的藥物組合物 |
| 主分類號(hào) | C07D237/32(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D237/32(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D237/34(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | 02815419.3 |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.8.7 US 09/922,729 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 輝瑞意大利有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·普利奇 |
| 地址 | 意大利拉蒂納 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國(guó)省代碼 | 意大利;IT |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)代表的氨基-2，3-二氮雜萘酮衍生物： 其中 Ra和Rb各自獨(dú)立地是氫原子或任選地進(jìn)一步被取代的選自下面的基團(tuán)：直鏈或支鏈C1-C6烷基，C3-C6環(huán)烷基或環(huán)烷基C1-C6烷基，芳基，芳基C1-C6烷基，5至7元雜環(huán)基或者具有1-3個(gè)選自氮，氧或硫的雜原子的雜環(huán)基C1-C6烷基；或者Ra或Rb之一是氫或任意地被取代的直鏈或支鏈C1-C6烷基，另一個(gè)是選自-COR’，-CONHR’，-COOR’或-SO2R’的基團(tuán)，其中R’是氫或任選地被取代的選自上述烷基，環(huán)烷基，環(huán)烷基烷基，芳基，芳基烷基，雜環(huán)基或雜環(huán)基烷基的基團(tuán)； R1是式-CHR4R5基團(tuán)，其中R4和R5各自獨(dú)立地是氫或者任意地被取代的選自直鏈或支鏈C1-C6烷基，C3-C6環(huán)烷基或環(huán)烷基C1-C6烷基，芳基，芳基C1-C6烷基，5至7元雜環(huán)基或者具有1-3個(gè)選自氮，氧或硫的雜原子的雜環(huán)基C1-C6烷基的基團(tuán)；或者R1是式-NHR’，-NR’COR″，-NR’CONHR″或-NR’SO2R″，其中R’具有上述氫以外的定義，R″是氫或具有上面對(duì)于R’的定義； R2是氫原子或任選地進(jìn)一步被取代的選自下面的基團(tuán)：直鏈或支鏈C1-C6烷基，C3-C6環(huán)烷基或環(huán)烷基C1-C6烷基，芳基，芳基C1-C6烷基，5至7元雜環(huán)基或者具有1-3個(gè)選自氮，氧或硫的雜原子的雜環(huán)基C1-C6烷基； 2，3-二氮雜萘酮環(huán)上自由位置5，6和8中的一個(gè)或多個(gè)上的任何R3各自獨(dú)立地是鹵原子，硝基，羧基，氰基或者任選地進(jìn)一步被取代的選自下面的基團(tuán)：直鏈或支鏈C1-C6烷基，C3-C6環(huán)烷基或環(huán)烷基C1-C6烷基，芳基，芳基C1-C6烷基，5至7元雜環(huán)基或者具有1-3個(gè)選自氮，氧或硫的雜原子的雜環(huán)基C1-C6烷基；或者R3是選自-COR’，-CONHR’，-SO2R’，-NR’R″，-NR’COR″，-NR’CONHR’或-NR’SO2R″的基團(tuán)，其中R’和R″是相同或不同的，是氫或者上面提到的基團(tuán)； m是0或1-3的整數(shù)； 或者其藥學(xué)可接受的鹽； 不包括化合物N-[3，4-二氫-4-氧代-1-(4-吡啶基甲基)-6-2，3-二氮雜萘基]-乙酰胺和N-[3，4-二氫-4-氧代-1-(4-吡啶基甲基)-6-2，3-二氮雜萘基]-2，2，2-三氟-乙酰胺。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了根據(jù)式I的氨基-2，3-二氮雜萘酮衍生物及其藥學(xué)可接受鹽，以及含有它們的藥物組合物；這些化合物或組合物用于治療改變的蛋白激酶活性引起的疾病和/或與之相關(guān)的疾病，例如癌，細(xì)胞增殖性疾病，阿爾海默氏病，病毒感染，自身免疫疾病和神經(jīng)變性疾病。 |
| 國(guó)際公布 |
