作為激酶抑制劑的氨基-2,3-二氮雜萘酮衍生物,它們的制備方法和含有它們的藥物組合物
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公開(公告)號
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CN101085759A
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公開(公告)日
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2007.12.12
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申請(專利)號
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CN200710110126.4
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申請日期
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2002.07.30
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專利名稱
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作為激酶抑制劑的氨基-2,3-二氮雜萘酮衍生物,它們的制備方法和含有它們的藥物組合物
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主分類號
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C07D237/32(2006.01)I
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分類號
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C07D237/32(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D237/34(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
02815419.3
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優(yōu)先權
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2001.8.7 US 09/922,729
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申請(專利權)人
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輝瑞意大利有限公司
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發(fā)明(設計)人
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M·普利奇
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地址
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意大利拉蒂納
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構
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中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
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代理人
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顧頌邐
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國省代碼
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意大利;IT
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主權項
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式(I)代表的氨基-2，3-二氮雜萘酮衍生物： 其中 Ra和Rb各自獨立地是氫原子或任選地進一步被取代的選自下面的基團：直鏈或支鏈C1-C6烷基，C3-C6環(huán)烷基或環(huán)烷基C1-C6烷基，芳基，芳基C1-C6烷基，5至7元雜環(huán)基或者具有1-3個選自氮，氧或硫的雜原子的雜環(huán)基C1-C6烷基；或者Ra或Rb之一是氫或任意地被取代的直鏈或支鏈C1-C6烷基，另一個是選自-COR’，-CONHR’，-COOR’或-SO2R’的基團，其中R’是氫或任選地被取代的選自上述烷基，環(huán)烷基，環(huán)烷基烷基，芳基，芳基烷基，雜環(huán)基或雜環(huán)基烷基的基團； R1是式-CHR4R5基團，其中R4和R5各自獨立地是氫或者任意地被取代的選自直鏈或支鏈C1-C6烷基，C3-C6環(huán)烷基或環(huán)烷基C1-C6烷基，芳基，芳基C1-C6烷基，5至7元雜環(huán)基或者具有1-3個選自氮，氧或硫的雜原子的雜環(huán)基C1-C6烷基的基團；或者R1是式-NHR’，-NR’COR″，-NR’CONHR″或-NR’SO2R″，其中R’具有上述氫以外的定義，R″是氫或具有上面對于R’的定義； R2是氫原子或任選地進一步被取代的選自下面的基團：直鏈或支鏈C1-C6烷基，C3-C6環(huán)烷基或環(huán)烷基C1-C6烷基，芳基，芳基C1-C6烷基，5至7元雜環(huán)基或者具有1-3個選自氮，氧或硫的雜原子的雜環(huán)基C1-C6烷基； 2，3-二氮雜萘酮環(huán)上自由位置5，6和8中的一個或多個上的任何R3各自獨立地是鹵原子，硝基，羧基，氰基或者任選地進一步被取代的選自下面的基團：直鏈或支鏈C1-C6烷基，C3-C6環(huán)烷基或環(huán)烷基C1-C6烷基，芳基，芳基C1-C6烷基，5至7元雜環(huán)基或者具有1-3個選自氮，氧或硫的雜原子的雜環(huán)基C1-C6烷基；或者R3是選自-COR’，-CONHR’，-SO2R’，-NR’R″，-NR’COR″，-NR’CONHR’或-NR’SO2R″的基團，其中R’和R″是相同或不同的，是氫或者上面提到的基團； m是0或1-3的整數(shù)； 或者其藥學可接受的鹽； 不包括化合物N-[3，4-二氫-4-氧代-1-(4-吡啶基甲基)-6-2，3-二氮雜萘基]-乙酰胺和N-[3，4-二氫-4-氧代-1-(4-吡啶基甲基)-6-2，3-二氮雜萘基]-2，2，2-三氟-乙酰胺。
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摘要
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本發(fā)明公開了根據(jù)式I的氨基-2，3-二氮雜萘酮衍生物及其藥學可接受鹽，以及含有它們的藥物組合物；這些化合物或組合物用于治療改變的蛋白激酶活性引起的疾病和/或與之相關的疾病，例如癌，細胞增殖性疾病，阿爾海默氏病，病毒感染，自身免疫疾病和神經(jīng)變性疾病。
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國際公布
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