公開(公告)號
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CN101076338A
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公開(公告)日
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2007.11.21
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申請(專利)號
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CN200380101079.7
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申請日期
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2003.10.07
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專利名稱
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AML的治療
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主分類號
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A61K31/502(2006.01)I
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分類號
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A61K31/502(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2002.10.8 GB 0223341.9
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申請(專利權)人
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齊肯胡伊斯-格羅寧根學院(UMCG)
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發(fā)明(設計)人
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E·S·J·M·德本特;W·A·坎普斯
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地址
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荷蘭格羅寧根省
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頒證日
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國際申請
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2003-10-07 PCT/EP2003/011084
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進入國家日期
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2005.04.08
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專利代理機構
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北京市中咨律師事務所
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代理人
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黃革生;隗永良
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國省代碼
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荷蘭;NL
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主權項
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一種治療患有急性髓性白血病(AML)的溫血動物的方法,包括將治療有效量的式I化合物: 其中 r為0-2, n為0-2, m為0-4, R1和R2(i)是低級烷基或 (ii)一起形成子式I*中的橋 該結合是通過兩個末端碳原子實現(xiàn)的,或 (iii)一起形成子式I**中的橋 其中環(huán)成員T1、T2、T3和T4中的一個或兩個是氮,而其余的在每個情況下都是CH,且結合是通過T1和T4實現(xiàn)的; A、B、D和E各自獨立地是N或CH,條件是這些基團中不超過2個基團是N; G是低級亞烷基、被酰氧基或羥基取代的低級亞烷基、-CH2-O-、-CH2-S-、-CH2-NH-、氧雜(-O-)、硫雜(-S-)或亞氨基(-NH-); Q是低級烷基; R是H或低級烷基; X是亞氨基、氧雜或硫雜; Y是未取代或取代的芳基、吡啶基或未取代或取代的環(huán)烷基;且 Z是氨基、單-或二取代的氨基、鹵素、烷基、取代的烷基、羥基、醚化或酯化的羥基、硝基、氰基、羧基、酯化的羧基、烷;、氨基甲;、N-單取代-或N,N-二取代的氨基甲;、脒基、胍基、巰基、磺基、苯硫基、苯基-低級烷硫基、烷基苯基硫基、苯磺酰基、苯基-低級烷基亞磺;蛲榛交鶃喕酋;,如果存在多于1個基團Z,取代基Z是彼此相同的或不同的; 且其中由波形線表征的鍵,如果存在的話,是單鍵或者雙鍵; 或其中1或多個N原子帶有氧原子的所定義化合物的N-氧化物, 或具有至少一個成鹽基團的這種化合物的鹽; 與用于AML治療的常規(guī)化合物或化合物混合物,和任選地至少一種藥學可接受的載體一起或聯(lián)合施用給所述動物。
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摘要
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本發(fā)明涉及一種治療患有對常規(guī)的化學療法具有抗性的急性髓性白血病(AML)的溫血動物的方法,包括對所述動物施用治療有效量的式(I)化合物,其中基團與符號具有說明書中所定義的含義,其中,所述式(I)化合物與可用于AML治療的常規(guī)化合物或化合物混合物,特別是拓撲異構酶II抑制劑、抗代謝物或抗腫瘤抗生素,一起或聯(lián)合給藥,以同時、分開或相繼使用;還涉及一種藥物組合物和包括所述聯(lián)合的商業(yè)包。
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國際公布
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2004-04-22 WO2004/032935 英
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