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HSP90抑制劑

公開(公告)號(hào) CN101027054A  
公開(公告)日 2007.08.29  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580032318.7  
申請(qǐng)日期 2005.07.26  
專利名稱 HSP90抑制劑  
主分類號(hào) A61K31/4184(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/4184(2006.01)I;C07D239/70(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.7.27 US 60/591,330  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 諾瓦提斯公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 P·謝納;A·弗勞爾舍默;P·菲雷;J·舍普費(fèi)爾  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-07-26 PCT/EP2005/008118  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.03.26  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;林柏楠  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽用于治療增殖性疾病的用途, 其中: R1為H、鹵素、取代或未被取代的低級(jí)烷基; R2為H、鹵素、取代或未被取代的低級(jí)烷基、羧基、COR5、SO2R5、CX2R5、CXHR5、CH2R5、CHR5R6、CR5(R6)2、C(R5)2R6; R3為H、取代或未被取代的低級(jí)烷基、鹵素、-SO2NH2或 R4為H或羥基; R5為低級(jí)烷基;-(CH2)n-NR62;-YR6;-Y(CH2)m-NR62; n為1或2; m為2或3; X為鹵素; Y1為亞烷基、O、S或N; Y2和Y3各自獨(dú)立地為亞甲基、O或NR′; R6為H、低級(jí)烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)、稠合環(huán)烷基、稠合雜環(huán)或NR9R10與N原子共同形成雜環(huán),形成含有1-4個(gè)氮、氧或硫原子的3-至8-元雜環(huán)(例如氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基、哌啶子基、嗎啉基、咪唑啉基、哌嗪基或低級(jí)烷基-哌嗪基);如上所定義的環(huán)烷基、尤其是C3-C6環(huán)烷基、低級(jí)烷酰基(優(yōu)選為單氨基取代基或與上述另一非-;糠纸M合)和苯甲;虮交-低級(jí)烷;(優(yōu)選為單氨基取代基或與上述另一非-;糠纸M合)、氰基、氰基-低級(jí)烷基如氰基甲基、脒基、N-羥基脒基、脒基-低級(jí)烷基如-甲基或N-羥基脒基-低級(jí)烷基如-甲基; R7為低級(jí)烷基、鹵素、低級(jí)烷氧基、-Y1-(CH2)p-N(R8)(H); p為1-3; R8為H或低級(jí)烷基。  
摘要 本發(fā)明涉及苯并咪唑酮化合物及其鹽在治療增殖性疾病和在制備用于治療所述疾病的藥物制劑中的用途、包含苯并咪唑酮化合物的藥物制劑、新的苯并咪唑酮化合物和制備所述新苯并咪唑酮化合物的方法。  
國(guó)際公布 2006-02-02 WO2006/010594 英  
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