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1H-吲唑化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 衛(wèi)材株式會社/生沼齊;大井紀人;佐藤信明;副島太啟;瀨下秀則;寺內太朗;土幸隆司;光村直洋
公開(公告)號 CN1300116C  
公開(公告)日 2007.02.14  
申請(專利)號 CN02808290.7  
申請日期 2002.04.15  
專利名稱 1H-吲唑化合物  
主分類號 C07D231/56(2006.01)I  
分類號 C07D231/56(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2001.4.16 JP 116521/2001  
申請(專利權)人 衛(wèi)材株式會社  
發(fā)明(設計)人 生沼齊;大井紀人;佐藤信明;副島太啟;瀨下秀則;寺內太朗;土幸隆司;光村直洋  
地址 日本東京都  
頒證日  
國際申請 2002-04-15 PCT/JP2002/003735  
進入國家日期 2003.10.15  
專利代理機構 北京市金杜律師事務所  
代理人 陳文平  
國省代碼 日本;JP  
主權項 下式代表的化合物或它們的藥用鹽,其中R1是可被取代的C6-C14芳環(huán)烴基或可被取代的5到14元芳香族雜環(huán)基團;R2、R4和R5分別獨立代表氫原子、鹵原子、羥基、氰基、硝基、羧基、可被取代的C1-C6烷基、可被取代的C1-C6烷氧基、可被取代的C2-C7;、-CO-NR2aR2b、-NR2bCO-R2a或-NR2aR2b,其中R2a和R2b分別獨立代表氫原子或可被取代的C1-C6烷基,而且其中R2、R4、R5中至少有一個不是氫原子;L是單鍵、可被取代的C1-C6亞烷基、可被取代的C2-C6鏈亞烯基、可被取代的C2-C6亞炔基;X是-CO-NR8-V2-、-NR8-CO-V2-或-NR8-SO2-V2-代表的基團,其中R8代表氫原子、鹵原子、羥基、可被取代的C1-C6烷基、可被取代的C2-C6鏈烯基、可被取代的C2-C6炔基、可被取代的C1-C6烷氧基、可被取代的C2-C6鏈烯基氧基、可被取代的C1-C6烷硫基、可被取代的C2-C6鏈烯基硫基、可被取代的C3-C8環(huán)烷基、可被取代的C3-C8環(huán)烯基、可被取代的5到14元非芳香族雜環(huán)基團、可被取代的C6-C14芳環(huán)烴基或可被取代的5到14元芳香族雜環(huán)基團;V2是單鍵或可被取代的C1-C6亞烷基;和Y是氫原子、鹵原子、硝基、羥基、氰基、羧基、可被取代的C1-C6烷基、可被取代的C2-C6鏈烯基、可被取代的C2-C6炔基、可被取代的C1-C6烷氧基、可被取代的C3-C8環(huán)烷基、可被取代的C3-C8環(huán)烯基、可被取代的5到14元非芳香族雜環(huán)基團、可被取代的C6-C14芳環(huán)烴基、可被取代的5到14元芳香族雜環(huán)基團、氨基或-W-R15,其中W是-CO-或-SO2-;R15是可被取代的C1-C6烷基、可被取代的C6-C14芳環(huán)烴基、可被取代的5到14元芳香族雜環(huán)基團或氨基;可被取代的基團是被選自下組的1-3個基團取代的基團:(a-1)鹵原子,(a-2)羥基,(a-3)腈基,(a-4)C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C8環(huán)烷基、C1-C6烷氧基,每一個都可被1到3個鹵原子或羥基取代,(a-5)C6-C10芳環(huán)烴基,(a-6)5到14元芳香族雜環(huán)基團,(a-7)5到14元非芳香雜環(huán)基團,(a-8)羧基,(a-9)三氟甲基,(a-10)C1-C6烷基氨甲;,(a-11)C1-C6烷氧基羰基,(a-12)C2-C7酰基,(a-13)C1-C6烷基羰氧基,(a-14)C1-C6烷基磺;(a-15)C1-C6烷基亞磺酰基,(a-16)C1-C6烷硫基,(a-17)硝基,(a-18)甲;(a-19)下式代表的基團:其中R10a和R11a分別獨立代表氫原子或C1-C6烷基;和(a-20)下式代表的基團:其中R10a和R11a分別獨立代表氫原子或C1-C6烷基;和(a-21)下式代表的基團:其中R10a和R11a分別獨立代表氫原子或C1-C6烷基;5到14元非芳香族雜環(huán)基團指含有5到14個原子、包含一個或多個構成環(huán)的雜原子、可以包含1到3個羰基的單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)非芳香族雜環(huán)基團;5到14元芳香雜環(huán)基團是指包含1個或更多個選自氮原子、硫原子和氧原子的雜原子的單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)的5到14元芳香雜環(huán)基團。  
摘要 本發(fā)明提供一種具有優(yōu)良JNK抑制作用的新1H-吲唑化合物。更具體而言,本發(fā)明提供下式代表的化合物、它們的鹽或水合物。其中R1是C6-C14芳環(huán)烴基等;R2、R4和R5分別獨立代表氫原子、鹵原子、羥基、氰基等;L是單鍵、或C1-C6亞烷基等;X是單鍵、或-CO-NH-或-NH-CO-代表的基團等;Y是C3-C8環(huán)烷基、C6-C14芳環(huán)烴基或5到14元芳香族雜環(huán)基團等。  
國際公布 2002-10-24 WO2002/083648 日  
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