| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101160130A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2008.04.09 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200680012650.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.05.02 |
| 專利名稱 | 用于嗜酸粒細(xì)胞增多綜合征的嘧啶基氨基苯甲酰胺衍生物 |
| 主分類號(hào) | A61K31/506(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/506(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.5.2 US 60/676,751 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·W·曼雷;J·梅斯坦;D·法布羅 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2006-05-02 PCT/EP2006/004084 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.10.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的嘧啶基氨基苯甲酰胺衍生物及此類化合物的N-氧化物或藥學(xué)上可接受的鹽的用途： 其中 R1代表氫、低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基-低級(jí)烷基、酰氧基-低級(jí)烷基、羧基-低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基羰基-低級(jí)烷基或苯基-低級(jí)烷基； R2代表氫、任選被一或多個(gè)相同或不同基團(tuán)R3取代的低級(jí)烷基、環(huán)烷基、苯并環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基或含有0、1、2或3個(gè)環(huán)氮原子和0或1個(gè)氧原子和0或1個(gè)硫原子的單環(huán)或雙環(huán)雜芳基，該基團(tuán)在任何情況下均為未取代的或單取代或多取代的； 并且R3代表羥基、低級(jí)烷氧基、酰氧基、羧基、低級(jí)烷氧基羰基、氨基甲�；-單-或N，N-二取代的氨基甲�；�、氨基、單取代或二取代的氨基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基或含有0、1、2或3個(gè)環(huán)氮原子和0或1個(gè)氧原子和0或1個(gè)硫原子的單環(huán)或雙環(huán)雜芳基，該基團(tuán)在任何情況下均為未取代的或單取代或多取代的； 或者其中R1和R2一起代表具有4、5或6個(gè)碳原子的亞烷基，任選被下列基團(tuán)單取代或二取代：低級(jí)烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、苯基、羥基、低級(jí)烷氧基、氨基、單取代或二取代的氨基、氧代、吡啶基、吡嗪基或嘧啶基；具有4或5個(gè)碳原子的benzalkylene；具有1個(gè)氧原子和3或4個(gè)碳原子的氧雜亞烷基；具有1個(gè)氮原子和3或4個(gè)碳原子的氮雜亞烷基，其中氮為未取代的或被下列基團(tuán)取代：低級(jí)烷基、苯基-低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基羰基-低級(jí)烷基、羧基-低級(jí)烷基、氨基甲�；�-低級(jí)烷基、N-單-或N，N-二取代的氨基甲�；�-低級(jí)烷基、環(huán)烷基、低級(jí)烷氧基羰基、羧基、苯基、取代的苯基、吡啶基、嘧啶基或吡嗪基； R4代表氫、低級(jí)烷基或鹵素； 它們用于生產(chǎn)治療FIP1L1-PDGFRα誘導(dǎo)的或TEL-PDGFRβ誘導(dǎo)的骨髓增生性疾病的藥物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及嘧啶基氨基苯甲酰胺衍生物在制備用于治療FIP1L1-PDGFRα誘導(dǎo)的或TEL-PDGFRβ誘導(dǎo)的骨髓增生性疾病的藥物中的用途，特別是用于治愈性治療和/或預(yù)防性治療嗜酸粒細(xì)胞增多綜合征和對(duì)伊馬替尼有耐藥性的嗜酸粒細(xì)胞增多綜合征的藥物，本發(fā)明還涉及治療嗜酸粒細(xì)胞增多綜合征、慢性嗜酸性粒細(xì)胞白血病和對(duì)伊馬替尼有耐藥性的嗜酸粒細(xì)胞增多綜合征或其它與FIP1L1-PDGFRα、TEL-PDGFRβ或能夠激活PDGFR的相似突變有關(guān)的疾病的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-11-09 WO2006/117185 英 |
