| 公開(公告)號 | CN1960991A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.09 |
| 申請(專利)號 | CN200580017317.5 |
| 申請日期 | 2005.05.27 |
| 專利名稱 | 用作醛固酮合酶抑制劑的四氫咪唑并[1,5-A]吡啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.5.28 CH 915/04 |
| 申請(專利權(quán))人 | 斯皮德爾實驗股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | P·赫羅爾德;R·馬;V·欽克;C·舒馬赫爾;M·奎姆巴赫 |
| 地址 | 瑞士阿爾施韋爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-05-27 PCT/EP2005/052419 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.11.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王穎煜;李炳愛 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 通式(I)化合物： 其中 X為N； Y為C； Z為鍵； Ra)為氫；或 b)為C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、鹵素或三氟甲基； R1為C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、芳基-C0-C4-烷基或不飽和雜環(huán)基-C0-C4-烷基，其中所述基團(tuán)未被取代或者被1-4個以下取代基取代：C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧羰基、C1-C8烷基、C0-C8烷基羰基、C1-C8烷基磺�；�、芳基-C0-C4-烷氧羰基、芳基、氰基、鹵素、雜環(huán)基、氧代、三氟甲氧基、三氟甲基或三-C1-C4-烷基甲硅烷基； R2a)為氫；或 b)為C1-C8烷基、C3-C8-環(huán)烷基、鹵素、羧基-C1-C4-烷基、C1-C4烷氧羰基-C1-C4-烷基、C0-C4-烷基羰基、芳基-C0-C4-烷基或不飽和雜環(huán)基-C1-C4-烷基，其中所述基團(tuán)未被取代或者被1-4個以下取代基取代：C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧羰基、C1-C8烷基、C0-C8烷基羰基、C1-C8烷基磺�；�、芳基-C0-C4-烷氧羰基、芳基、氰基、鹵素、雜環(huán)基、氧代、三氟甲氧基、三氟甲基或三-C1-C4-烷基甲硅烷基； n為0、1或2； 以及其鹽、前藥或其中一個或多個原子被其穩(wěn)定的非放射性同位素替代的化合物，特別是藥學(xué)上可用的鹽， 其中，如果R2為氫，則R1不是萘基或咔唑基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的新雜環(huán)化合物，其中R、R1、R2、X、Y、Z和n具有說明書中的定義，涉及其制備方法，以及這些化合物作為藥物特別是作為醛固酮合酶抑制劑的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2005-12-15 WO2005/118581 英 |
