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作為具有降低胃腸毒性的治療劑的吲哚乙酸和茚乙酸衍生物

公開(公告)號 CN101031289A  
公開(公告)日 2007.09.05  
申請(專利)號 CN200580021387.8  
申請日期 2005.04.26  
專利名稱 作為具有降低胃腸毒性的治療劑的吲哚乙酸和茚乙酸衍生物  
主分類號 A61K31/122(2006.01)I  
分類號 A61K31/122(2006.01)I;C07C49/215(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I;C07C49/792(2006.01)I;A61K31/192(2006.01)I;C07C233/57(2006.01)I;A61K31/405(2006.01)I;C07C317/14(2006.01)I;C07C49/115(2006.01)I;C07D209/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.4.26 US 60/565,489  
申請(專利權(quán))人 范德比爾特大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 勞倫斯·J.·馬爾奈特;杰弗里·J.·普魯薩凱維茨;安德魯·S.·費(fèi)爾茨;吉 川  
地址 美國田納西  
頒證日  
國際申請 2005-04-26 PCT/US2005/014328  
進(jìn)入國家日期 2006.12.26  
專利代理機(jī)構(gòu) 永新專利商標(biāo)代理有限公司  
代理人 張曉威  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 用于抑制細(xì)胞生長的方法,所述方法包括使所述細(xì)胞與化合物的衍生物接觸,其中所述化合物包括包含具有2’甲基的吲哚乙酸或茚乙酸官能團(tuán)的環(huán)氧合酶抑制劑,并且由于將所述2’甲基改變?yōu)檫x自下述的基團(tuán):氫;鹵素;其中甲基的至少一個氫被鹵素取代的鹵代甲基;C2至C6烷基;C2至C6支鏈烷基;和C2至C6取代的烷基,導(dǎo)致所述衍生物基本上沒有環(huán)氧合酶抑制活性。  
摘要 本發(fā)明提供非甾體抗炎藥(NSAID)的衍生物,其特征在于大大降低的環(huán)氧合酶抑制活性,但仍然保持與其它多肽如過氧化物酶體增殖物激活受體(PPAR)和γ-分泌酶類相互作用并調(diào)節(jié)其活性的能力。本發(fā)明還提供使用所述衍生物治療病理病癥的方法。  
國際公布 2005-12-01 WO2005/112921 英  
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