公開(公告)號
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CN1272334C
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公開(公告)日
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2006.08.30
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申請(專利)號
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CN00812754.9
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申請日期
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2000.07.07
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專利名稱
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作為毒蕈堿性M3受體配體的奎寧環(huán)衍生物及其用途
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主分類號
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C07D453/02(2006.01)I
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分類號
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C07D453/02(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1999.7.14 ES P9901580
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申請(專利權(quán))人
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阿爾米雷爾普羅迪斯制藥有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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D·費(fèi)爾南德茨福爾納;M·普拉特奎諾尼斯;M·A·布伊爾阿爾貝羅
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地址
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瑞士巴爾
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頒證日
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國際申請
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2000-07-07 PCT/EP2000/006469
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進(jìn)入國家日期
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2002.03.11
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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鐘守期
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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一種式(I)化合物,其中:為苯環(huán),包含一或多個雜原子的C4-C9雜芳族基團(tuán)或萘基或5,6,7,8-四氫萘基;R1、R2和R3每一個獨(dú)立表示氫原子或鹵原子,或苯基、-OR4、-SR4、-NR4R5、-NHCOR4、-CONR4R5、-CN、-NO2、-COOR4或-CF3基團(tuán),或可為由羥基任選取代的直鏈或分支C1-C8烷基,其中R4和R5每一個獨(dú)立表示氫原子、直鏈或分支C1-C8烷基,或一起形成C3-C10脂族環(huán);或R1和R2一起形成C6-C14芳族環(huán)、C3-C10脂族環(huán)或雜環(huán),其中所述雜環(huán)為3-10元環(huán);n為0-4的整數(shù);A表示-CH=CR6、-CR6=CH-、-CR6R7、-CO-、-O-、-S-、-S(O)-、SO2或-NR6-基團(tuán),其中R6和R7每一個獨(dú)立表示氫原子、直鏈或分支C1-C8烷基,或R6和R7一起形成C3-C10脂族環(huán),其中當(dāng)A表示-CH=CR6-時,R6不是氫;m為0-8的整數(shù),條件是當(dāng)m=0時,A不為-CH2-;p為1-2的整數(shù)且氮鎓雙環(huán)上的取代可發(fā)生于2、3或4位,包括不對稱碳的所有可能的構(gòu)型,B表示式i)或ii)基團(tuán),其中R10表示氫原子、羥基或甲基,且R8和R9每一個獨(dú)立表示其中R11表示氫或鹵原子,或直鏈或分支C1-C8烷基和Q表示單鍵、-CH2-、-CH2-CH2-、-O-、-O-CH2-、-S-、-S-CH2-或-CH=CH-;和X-表示藥學(xué)上可接受的單或多價酸的陰離子。
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摘要
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一種式(I)的化合物,其中z為苯環(huán),包含一或多個雜原子的C4-C9雜芳族化合物或萘基、5,6,7,8-四氫萘基或聯(lián)苯基;化合物對毒蕈堿性M3受體(Hm3)顯示高親和性。
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國際公布
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2001-01-18 WO2001/004118 英
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