公開(公告)號
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CN1284781C
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公開(公告)日
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2006.11.15
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申請(專利)號
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CN02819771.2
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申請日期
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2002.09.25
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專利名稱
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具有抗腫瘤活性的多環(huán)化合物
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主分類號
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C07D471/04(2006.01)I
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分類號
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C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.10.5 EP 01123908.4
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申請(專利權(quán))人
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霍夫曼-拉羅奇有限公司
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發(fā)明(設計)人
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青山恒久;川崎健一;增渕宮子;大塚達男;坂田清朗
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國際申請
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2002-09-25 PCT/EP2002/010722
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進入國家日期
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2004.04.05
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專利代理機構(gòu)
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中科專利商標代理有限責任公司
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代理人
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程金山
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項
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式(I)的多環(huán)化合物或其藥用鹽:其中:環(huán)A是未取代的或被R1和R2取代的吡啶、吡嗪、噠嗪或嘧啶環(huán);R1和R2獨立地為氫、鹵素、C1-C5-烷基,氨基,單-C1-C5-烷基氨基,二-C1-C5-烷基氨基或-Y′-Z′-N(R6′)(R7′);其中Y′為N(R9′),其中R9′是氫或C1-C5-烷基;Z′是C2-C5-亞烷基;R6′和R7′獨立地為氫,或C1-C5-烷基;環(huán)B是苯環(huán)、萘環(huán)或被C1-C5-亞烷基二氧基取代的苯環(huán),它們?nèi)芜x被R3、R4和R5取代;R3、R4和R5獨立地為氫,鹵素,羥基,C1-C5-烷基,C1-C5-鹵代-烷基,C1-C5-烷氧基,C1-C5-鹵代-烷氧基,C3-C5-鏈烯氧基,或C1-C5-烷硫基;X是O或N-O-R8,其中R8為氫,C1-C5-烷基,或C3-C5-鏈烯基;Y為O、S或N(R9),其中R9是氫或C1-C5烷基;或者當Y為N(R9)時,N(R9)與N(R6)和Z一起形成脂肪環(huán);Z是任選被C1-C5烷基取代的C2-C5亞烷基;或者Z與N(R6)和N(R9)一起形成脂肪環(huán);或者Z與N(R6)一起形成脂肪環(huán);R6和R7獨立地為氫,C1-C5-烷基;或R6和R7與鄰近的氮原子一起形成任選含有一至三個雜原子的脂肪環(huán),所述的雜原子選自氧,氮和/或硫;或者R6與鄰近的氮原子和Z一起形成脂肪環(huán);或者R6與鄰近的氮原子、N(R9)和Z一起形成脂肪環(huán);其中所述脂肪環(huán)是指任選地含有1至3個選自氧、氮和硫的雜原子的3至7個碳原子的一價碳環(huán)基。
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摘要
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式[1]的新型多環(huán)化合物及其藥用鹽,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、環(huán)A、環(huán)B、X、Y和Z如權(quán)利要求書和說明書中所定義。該化合物具有抗腫瘤活性并且用于治療腫瘤。
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國際公布
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2003-04-17 WO2003/031444 英
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